Carbidopa е лекарство от лекарствената група на инхибиторите на L-DOPA декарбоксилазата. Лекарството се използва за лечение на болестта на Паркинсон и е в списъка на основните лекарства на СЗО.
Какво е карбидопа?
Карбидопа е селективен инхибитор на декарбоксилазата. Декарбоксилазните инхибитори са така наречените конкурентни инхибитори на DOPA декарбоксилазата. Това е ензим, който забавя разграждането на L-допа. L-допа, наричана още леводопа, е вещество, което действа като прекурсор на меланин, адреналин, допамин и норадреналин.
Лекарството е открито през 50-те години. През 1961, 1963, 1969 и 1971 патентът е издаден от Merck & Co. Inc. Карбидопа обикновено се предлага на пазара в комбинация с лекарството леводопа. Карбидопа се използва с леводопа за лечение на болестта на Паркинсон.
Фармакологичен ефект
Карбидопа селективно инхибира декарбоксилазата. По този начин лекарството в периферията предотвратява превръщането на L-DOPA в допамин. Тъй като карбидопа не може да прекъсне кръвно-мозъчната бариера, превръщането на L-DOPA в допамин в мозъка остава незасегнато от процеса.
Медицинско приложение и употреба
Карбидопа се използва за лечение на болестта на Паркинсон. Болестта на Паркинсон е невродегенеративно заболяване, което прогресира бавно. Характерна е смъртта на нервните клетки в substantia nigra в средния мозък, които произвеждат допамин. Това води до дефицит на веществото допамин на пратеника и в крайна сметка до намаляване на активиращия ефект на базалните ганглии върху кората на главния мозък. Основните симптоми на болестта на Паркинсон са мускулна ригидност, забавени движения, мускулен тремор, неподвижност и постурални нестабилности.
Болестта на Паркинсон обикновено се лекува с препарати L-DOPA. L-DOPA е предшественик в биосинтезата на допамин. След преминаване на кръвно-мозъчната бариера, L-DOPA се метаболизира до допамин в мозъка. Това развива желания фармакологичен ефект и води до облекчаване на симптомите. Леводопа е едно от така наречените пролекарства.
Инхибиторът на L-DOPA декарбоксилазата карбидопа се използва така, че веществото да не се преобразува в периферията. Без инхибиране на периферно декарбоксилиране чрез карбидопа, 95 процента от администрираната L-DOPA вече би се метаболизирала извън мозъка. Дозата на L-DOPA може да бъде намалена чрез добавяне на карбидопа. Това също означава, че има по-малко странични ефекти. Пациентите, получаващи комбинация от L-DOPA и карбидопа, са по-малко склонни да имат ноктурия, тахикардия или ортостатични нарушения.
Можете да намерите лекарствата си тук
➔ Лекарства за успокояване и укрепване на нервитеРискове и странични ефекти
Нежеланите реакции обаче могат да възникнат и при прием на карбидопа. Например, може да се появи гадене и повръщане. Наблюдават се и симптоми, подобни на шизофрения. Тук може да се направи разлика между положителни и отрицателни симптоми. Положителните симптоми се появяват в допълнение към нормалната личност. Те включват заблуди, разстройства на мисълта и разстройства на егото. Отрицателните симптоми са свързани с шофиране, психомоторни умения, мислене и засягане. Афектното изчерпване се развива. Способността за преживяване на емоционални преживявания е намалена. Психомоторните умения на засегнатото лице са намалени. Изразяване на лицето и жестове на пациентите изглеждат твърди. Задвижването също е намалено. Мисълта е празна, невъобразима и обедняла. Често тези симптоми се допълват от когнитивни ограничения.
В допълнение към симптоми, подобни на шизофрения, хората също могат да се чувстват объркани или да имат кошмари. Нарушенията на съня също могат да се появят остро. Акинезия може да се развие с продължително лечение с лекарства. Акинезия е патологична неподвижност. При болестта на Паркинсон това явление е известно още като акинезия в края на дозата. Тук намаляването на движението се проявява в края на продължителността на ефекта от приетата доза от лекарството на Паркинсон.
Друг страничен ефект от продължителното лечение с карбидопа е така нареченото замразяване. В неврологията терминът замразяване описва блокове на внезапно движение. Пациентите замръзват в разгара на движението и вече не могат да се движат. Освен това могат да се появят пароксизмални явления за включване / изключване. Феноменът за включване / изключване се характеризира с рязка промяна от добра подвижност към абсолютна неподвижност. Явленията могат да продължат от минути до часове. Точната причина все още не е изяснена.
Освен това при продължителна употреба на карбидопа могат да се развият хиперкинезия и дискинезия. При хиперкинезата мобилността е патологично повишена. Това се проявява под формата на неволни, внезапни и непредвидими движения на лицето, багажника, шията или крайниците. Дискинезията също е нарушение на нормалното движение. При болестта на Паркинсон дискинезиите се проявяват като нежелани прекомерни движения.
Трябва да се внимава при комбиниране на леводопа и карбидопа с трициклични антидепресанти. В отделни случаи се наблюдава животозастрашаващ спад на кръвното налягане. За разлика от тях, комбинация от лекарства от групата на активните вещества, наречени МАО инхибитори, може да доведе до критично повишаване на кръвното налягане.
Трябва да се отбележи, че метоклопрамид ускорява изпразването на стомаха, като по този начин увеличава ефектите на карбидопа и леводопа. Приемането на богата на протеини храна едновременно може да намали ефективността на комбинирания продукт. Същото се отнася и за едновременната употреба на добавки с желязо. Следователно, добавките на желязо трябва винаги да се приемат най-малко два часа преди или най-рано два часа след прилагането на комбинацията от активни съставки.
.jpg)
.jpg)
