Лидокаин

Лидокаин е лекарство от класа на локалните анестетици, което също действа като антиаритмик. Принадлежи към групата на блокерите на натриевите канали.

Какво е лидокаин?

Лекарството лидокаин е първият локален анестетик на аминоамид. Синтезиран е през 1943 г. от шведските химици Бенг Лундквист и Нилс Льофгрен. Те продадоха патентните си права на фармацевтичната компания Astra AB.

Лидокаинът се основава на 2,6-ксилидин. Лидокаинът се произвежда от него на няколко етапа на синтез. Лекарственото вещество се предлага като монопрепарат или като комбиниран препарат под формата на гелове, пасти, мехлеми, супозитории и инжекционни разтвори. Инжекционните разтвори могат да бъдат 0,25% или 5%.

Лидокаинът е локален анестетик и принадлежи към класа на блокерите на натриевите канали. Той обаче се използва не само като локален анестетик, но и като антиаритмик в медицината. Лидокаинът действа много бързо. Той се метаболизира в това, което е известно като цитохром 450 система на черния дроб. Бионаличността е много добра. По-малко от 10 процента от първоначалната доза се екскретира с урината.

Фармакологичен ефект

Лидокаинът е блокер на натриевите канали. Лекарството блокира каналите за натрий, зависими от напрежението. Те са разположени в клетъчните мембрани на нервните клетки. Когато се възбуди нервна клетка, натрийът постъпва в клетките. Създава се потенциал за действие и възбуждането се предава чрез деполяризационни процеси от една нервна клетка до следваща или от една нервна клетка към целевата клетка.

Когато чувствителните рецептори на кожата възприемат усещания като натиск, болка, топлина или студ, те предават тези усещания на мозъка. Това изисква провеждане на възбуждане и по този начин отваряне на натриевите канали в клетъчните мембрани. Лидокаинът блокира натриевите канали, така че натрият да не може да потече в клетките. Създаването на потенциал за действие се затруднява, стимулът не се предава.

Лидокаинът има само локален ефект. Засягат се само нервните клетки, които са разположени на мястото на приложение на лекарството. Тънките нервни влакна се блокират по-бързо при тяхната функция на предаване, отколкото дебелите нервни влакна. След приложението усещането за болка първоначално е ограничено. Впоследствие температурите вече не се възприемат. Тогава възприятията за докосване и натиск се влошават. И накрая, еферентите се провалят. Еферите са нервни влакна, които преминават от централната нервна система към мускулите. Ако еферентите се провалят, двигателните умения в засегнатата област също се провалят.

Медицинско приложение и употреба

Основната област на приложение на лидокаин е регионалната анестезия. Локалната анестезия елиминира усещането за болка в ограничена област на тялото. Предимството пред общата анестезия е, че функцията на белите дробове и мозъка, метаболизма и киселинно-алкалния баланс почти не се влияят.

Лидокаинът често се използва като локална упойка при дентално и медицинско лечение. Използва се за повърхностна анестезия, проводна анестезия и инфилтрационна анестезия. При инфилтрационна анестезия лидокаин се инжектира в тъканта, за да изтръпне малка площ. Това може да е необходимо например при шиене на разкъсване или при подобни малки интервенции. Алтернативно, лидокаинът може да се инжектира близо до нерв. Това изтръпва зоната за доставка на нерв. Този процес е известен още като проводна анестезия. След време за контакт от една до три минути, местната упойка продължава един до три часа.

Лидокаинът също така се абсорбира добре през лигавиците. Следователно активната съставка се използва за повърхностна анестезия под формата на спрейове или мехлеми. Повърхностната анестезия гарантира свобода от болка, например при лечение на хемороиди или по време на ендоскопии.

Лидокаинът се предлага и под формата на така наречени кремове за забавяне или спрейове за забавяне. С издърпване на препуциума назад, те се прилагат тънко върху главите на пениса, за да се потисне преждевременната еякулация. Лидокаинът се използва и като активна съставка в зъбните помагала като локален анестетик.

Втората основна област на приложение на лекарството са сърдечните аритмии. Лидокаинът забавя разпространението на възбуждането в проводимата система на сърцето. По този начин лекарството има стабилизиращ ефект върху сърдечния ритъм и потиска сърдечните аритмии, които възникват в сърдечните камери. По този начин лидокаинът се използва главно за лечение на тахикардиални аритмии. Лидокаинът се използва много често като спешно лекарство. Въпреки това, употребата му вече е отказала, тъй като лидокаинът не само предотвратява сърдечните аритмии, но може да ги причини и в отделни случаи.

Лидокаинът като антиаритмик трябва да се прилага интравенозно. Показания за венозно приложение на лидокаин са сърдечните аритмии от всякакъв произход. Това включва и сърдечни аритмии, причинени от отравяне с антидепресанти или сърдечни гликозиди. Преди интервенции, които могат да раздразнят сърдечния мускул, лидокаинът може да се прилага превантивно. Намалява риска от камерна аритмия.

Можете да намерите лекарствата си тук

Рискове и странични ефекти

Страничните ефекти са склонни да се появяват рядко при ниски дози лидокаин. Ако дозировката е твърде висока, могат да настъпят сърдечни и системни неблагоприятни ефекти. Те включват симптоми като сънливост, неспокойствие, спазми и отрицателна инотропия на сърцето. При отрицателна инотропия се намалява силата на свиване на сърцето. В отделни случаи може също да доведе до спад на кръвното налягане или алергични реакции. Много рядко пациентите изпадат в кома след високи дози лидокаин.