Линезолидът

Линезолидът е антибиотик, принадлежащ към класа оксазолидинони. Лекарството се използва като резервен антибиотик.

Какво е линезолид?

Понастоящем Linezolid е единственият MRSA ефективен антибиотик, който се предлага както за перорално, така и за интравенозно приложение.

Лекарственият линезолид принадлежи към съвсем новата група оксазолидинони. Оксазолидиноните имат наситени хетероциклични съединения. Те инхибират синтеза на протеини в бактериите. За разлика от други антибиотици като тетрациклини, макролиди и линкозамиди обаче, те вече инхибират началото на синтеза.

Линезолид е антибиотик, който се използва главно за инфекции с резистентни на ванкомицин патогени. Линезолид е особено ефективен срещу инфекции с грам-положителни бактерии. В момента това е единственият MRSA-антибиотик, който се предлага както за перорално, така и за интравенозно приложение. Щамовете на бактерията Staphylococcus aureus, които са резистентни към всички β-лактамни антибиотици като пеницилин, се наричат ​​MRSA. По правило тези патогени са мултирезистентни и са устойчиви и на антибиотици като хинолони, тетрациклини, еритромицин, сулфонамиди и ванкомицин.

Linezolid има одобрения за лечение на придобити в болница пневмония и тежки инфекции на кожата и меките тъкани.

Фармакологичен ефект

Линезолид е антибиотик, който инхибира синтеза на протеини в бактериите. По време на биосинтезата на протеини живите същества произвеждат протеини (протеини) чрез превод. Протеиновата биосинтеза е от съществено значение за регенерацията на протеините в клетките. Без производството на протеини генната експресия не е възможна. Това също означава, че клетките вече не могат да се размножават без протеинова биосинтеза. Не можеш да растеш повече.

Линезолидът инхибира синтеза на протеини в бактериите още в началото. За да направите това, лекарството се свързва с 50S субединици на рибозомите. Синтезът на протеини се осъществява в рибозомите. Линезолид предотвратява синтеза на протеини чрез образуване на това, което е известно като иницииращ комплекс.

От този бактериостатичен ефект обаче са засегнати само грам-положителни патогени. Грам-отрицателните патогени са устойчиви на линезолид.

Медицинско приложение и употреба

Линезолидът се превръща във важен резервен антибиотик за грам-положителните бактерии малко след развитието си. Резервните антибиотици могат да се прилагат само с ограничения. Има строги указания. Една от причините за това ограничение са сериозните странични ефекти на лекарството.В допълнение, целенасочената употреба на резервни антибиотици трябва да избягва по-нататъшни резистентности.

Обикновено ванкомицинът е стандартният MRSA антибиотик. Междувременно обаче има все повече микроби, които също са устойчиви на ванкомицин. В тези случаи се използва Linezolid. Той играе роля особено за лечението на тежки MRSA инфекции в болниците и за лечението на мултирезистентна туберкулоза. Стафилококи, включително резистентни на метицилин щамове (MRSA), ентерококи, включително резистентни на ванкомицин щамове (VRE), и стрептококи, включително резистентните на пеницилин щамове, са чувствителни към линезолид.

Лекарството е одобрено за лечение на нозокомиална или придобити в общността пневмония. Линезолид се използва и при тежки инфекции на кожата или меките тъкани. Преди лечението обаче трябва да се проведе микробиологичен тест, за да се установи дали инфекцията е причинена от чувствителни към линезолид грам-положителни бактерии.

Рискове и странични ефекти

Сериозен страничен ефект при линезолид е потискането на костния мозък. Тъй като образуването на кръв се осъществява в костния мозък, настъпват промени в кръвната картина. При панцитопения всички кръвни клетки в кръвта са силно намалени, така че анемията, левкопенията и тромбоцитопенията съжителстват. Неутропенията и тромбоцитопенията обаче могат да се появят и самотни. При неутропения неутрофилните гранулоцити намаляват. Тъй като имунната система е пряко засегната, могат да се развият тежки бактериални инфекции с повишена температура и втрисане. Засегнатите се чувстват много болни и страдат от некроза на лигавицата в устата, гърлото, гърлото и гениталиите. С тромбопения се нарушава съсирването на кръвта. Пациентите страдат по-бързо от синини или имат повече кървене от носа и / или венците.

Друг страничен ефект на линезелид е високото кръвно налягане (хипертония). В допълнение, може да има инхибиране на моноамин оксидаза-А и моноаминооксидаза-В. Това може да повлияе негативно на нервната система. В допълнение, пациентите съобщават за главоболие и дразнене на стомашно-чревния тракт, докато приемат линезолид.

Linezolid не трябва да се прилага, ако има известна непоносимост. Бременността и кърменето също са противопоказания поради сериозните странични ефекти. Linezolid също не трябва да се използва при едновременно приемане на МАО инхибитори. МАОИ са лекарства от групата на антидепресантите. Те се предписват при Паркинсон и депресия, наред с други.

Трябва също да се отбележи, че линезолидът също влияе върху нивото на серотонин в централната нервна система (ЦНС), като инхибира моноаминооксидазата. Ако лекарството се прилага с други лекарства, които повишават нивата на серотонин в кръвта, може да се развие животозастрашаващ серотонинов синдром. Разстройството, което се причинява от натрупване на невротрансмитер серотонин, се характеризира с невромоторни и когнитивни симптоми. Засегнатите страдат от неспокойствие, неволно потрепване на мускулите, втрисане, треперене, изпотяване и повишена готовност за рефлекс.