Типранавир

С лечебното вещество Типранавир е лекарство, което се използва за лечение на хора с ХИВ тип 1. Използва се като част от антиретровирусна комбинирана терапия. Лекарството Tipranavir се предлага на фармакологичния пазар под търговското наименование Aptivus® и се разпространява от производителя Boehringer. Активната съставка типранавир принадлежи към категорията на ХИВ протеазни инхибитори.

Какво е типранавир?

Лекарството типранавир е антивирусно средство, което принадлежи към фармакологичната категория на ХИВ протеазни инхибитори. От структурна гледна точка обаче тя се различава от другите вещества, които също принадлежат към тази група.

Активната съставка типранавир се използва предимно за лекарствена терапия на ХИВ инфекции. Ефектът на лекарството се дължи на факта, че той засяга така наречената вирусна протеаза. Тази протеаза е от съществено значение за размножаването на вирусите.

Активната съставка обикновено се прилага перорално под формата на капсули. Лекарството се прилага два пъти дневно заедно с храненето. В по-голямата част от случаите лекарството типранавир се приема заедно с усилващия ритонавир. Това вещество е така нареченият CYP инхибитор, който забавя разграждането на типранавир. Този механизъм подобрява ефективността на лекарството типранавир.

Възможни са обаче различни странични ефекти, докато го приемате. Най-честите са гадене, главоболие и умора. Трябва също да се отбележи, че веществото може да е токсично за черния дроб и в някои случаи да причини хепатит или други сериозни заболявания на черния дроб. Поради тази причина е необходим строг лекарски контрол.

Лекарството типранавир беше одобрено в Европа и САЩ през 2005 г. Типранавирът обикновено изглежда бял или леко жълт на цвят. Структурата на активното вещество типранавир е непептидна. По принцип лекарството типранавир е антивирусно лекарство, което обикновено се комбинира с други видове антивирусни лекарства.

Фармакологичен ефект

Специалният начин на действие на лекарството типранавир е отговорен за превръщането му в подходящ за лечение на хора с ХИВ-1. По принцип веществото типранавир е ХИВ протеазен инхибитор, който инхибира специален вирусен ензим. Този ензим е от съществено значение за вируса да се размножава и произвежда нови вируси. Тъй като вирусната протеаза е нарушена от активния компонент типранавир, вирусите вече не могат да се размножават по-нататъшно необезпокоявано. В резултат на това вирусното натоварване на засегнатия пациент е намалено и вирусът е възпрепятстван от разпространението му в човешкия организъм.

Проблемът обаче е, че вирусите могат бързо да развият резистентност към лекарството типранавир. За разлика от други ХИВ протеазни инхибитори, лекарството няма пептидна структура. Така той образува първия тип непептиден инхибитор на ХИВ протеаза. Тези структурни разлики вероятно са отговорни за факта, че лечението с лекарството типранавир води до по-малка кръстосана резистентност, отколкото с други пептидни протеазни инхибитори. По този начин лекарството типранавир е ефективно и срещу HIV щамове, които вече са резистентни към други лекарства.

Изследователски проучвания показват, че лекарството типранавир е значително по-ефективно при такива щамове на ХИВ. След перорално приемане активната съставка се свързва с повече от 90 процента от протеините в плазмата на кръвта.

След това по-голямата част от лекарството се метаболизира в черния дроб. Така наречената система цитохром Р450 е отговорна предимно за метаболизма и разграждането. Накрая активната съставка се отделя в изпражненията. Типранавир има среден полуживот от около пет до шест часа.

Медицинско приложение и употреба

Лекарството типранавир обикновено се използва за лечение на пациенти, които са заразени с вирус тип 1 ХИВ. Активният компонент типранавир се използва главно, когато засегнатото лице вече е развило резистентност към други ХИВ протеазни инхибитори.

Тъй като обаче са възможни сериозни странични ефекти от приема на лекарството типранавир, той е одобрен само при специални условия. Препоръчва се и комбинация от лекарството типранавир с ритонавир.

Рискове и странични ефекти

Въпреки че лекарството типранавир е по-ефективно от други инхибитори на ХИВ протеаза, вероятността от нежелани странични ефекти се увеличава. Най-честите странични ефекти включват гадене, диария, коремна болка и главоболие. Възможни са и обриви по кожата.

Ако типранавир се комбинира с ритонавир, той може да е токсичен за черния дроб. Следователно пациентите с нарушения на чернодробната функция не са подходящи за терапия с активната съставка типранавир.

Други потенциални странични ефекти са например реакции на свръхчувствителност към активната съставка, тромбоцитопения, неутропения, метаболитни нарушения, нарушения на съня и виене на свят.

Трябва да се вземат предвид и различни взаимодействия с други вещества. За да се избегнат взаимодействия, например, не трябва да се използва едновременна употреба на рифампицин, симвастатин и ловастатин. Пероралните контрацептиви и някои бензодиазепини също са неподходящи за комбинация с лекарството типранавир. Лекарят трябва да бъде информиран за всички странични ефекти.