триптан

Като триптан е името на лекарство, което се използва за лечение на клъстерно главоболие и мигрена. Триптаните са особено подходящи за борба с умерени до тежки мигренозни пристъпи.

Какво е триптан?

Триптаните принадлежат към групата на лекарствата за мигрена и се използват при остри мигрени и клъстерни главоболия. Чрез стесняване на кръвоносните съдове те могат да намалят възпалението и да намалят дискомфорта.

Медицината знае от 19 век, че пристъпите на мигрена са свързани с разширяването на мозъчните и черепните кръвоносни съдове. С наблюдението, че пратеното вещество серотонин също е довело до свиване (свиване) на патологично разширените съдове, започва развитието на лекарството триптан. Серотонинът обаче бил неподходящ като лечение на мигрена поради тежките си странични ефекти върху сърцето, кръвообращението и стомаха. Поради тази причина медицинските изследвания се опитаха да стигнат до производно на серотонин, с което е възможно селективно да се свият мозъчни кръвоносни съдове, без да се причинят системни странични ефекти.

В началото на 80-те години на миналия век е открита активна съставка, 5-карбоксамидотриптамин, с която 5-НТ1 рецепторите могат да се стимулират избирателно. Това вещество обаче показа и системни странични ефекти върху сърдечно-съдовата система. Следователно, веществото не е разработено клинично.

Само малко по-късно е открит агонист на 5-HT1B / 1D рецептор с лекарството sumatriptan, с което е възможно селективно да се свият мозъчни кръвоносни съдове. През декември 1992 г. sumatriptan е одобрен като препарат за мигрена от американската FDA.

Недостатъкът на Sumtriptan обаче е, че има само недостатъчна орална бионаличност.Друг негативен момент беше, че активната съставка не може да премине в достатъчна степен кръвно-мозъчната бариера. Затова медицинските изследвания разработиха други триптани от второ поколение, които имат по-добри фармакокинетични свойства.

В края на 90-те на пазара излязоха триптаните золмитриптан, ризатриптан и наратриптан. Впоследствие са разработени Frovatriptan, almotriptan и eletriptan.

Фармакологичен ефект

Ефектът от отделните триптани се основава на свързване към рецепторите 5-HT-1B, 5-HT1D и 5-HT1F. Това води до вазоконстрикция (вазоконстрикция) на мозъчните кръвоносни съдове. В същото време освобождаването на възпалителни медиатори като CGRP и веществото P се инхибира. Разпространението на болковите стимули през мозъчната кора се забавя от триптаните.

За съжаление триптаните нямат същия положителен ефект върху всеки пациент. Приблизително една трета от всички страдащи от мигрена реагират добре на активната съставка, докато друга трета поне облекчава болката. В останалата трета триптаните изобщо нямат ефект.

Ако се наблюдава обезболяващ ефект, той обикновено започва след три до четири часа. Въпреки това много пациенти страдат от главоболие отново само няколко часа след прилагането на лекарството за мигрена.

Механизмът на действие на различните триптани е идентичен. Съществуват обаче разлики във фармакокинетичните свойства. Това включва началото и продължителността на ефекта, както и времето за елиминиране.

Медицинско приложение и употреба

Триптаните се използват срещу остри умерени и тежки мигренозни пристъпи. Те обаче не са подходящи за предотвратяване на мигрена. Те могат да се използват и за лечение на клъстерно главоболие.

Използването на триптаните може да стане по различни начини. Предлагат се конвенционални таблетки, диспергиращи се в уста таблетки, водоразтворими таблетки, назални спрейове, супозитории, предварително напълнени спринцовки и инжектори без игли.

Препоръчва се да приемате триптаните само след фазата на аурата, когато настъпи фазата на главоболие. Колкото по-рано се приеме, толкова по-големи са шансовете за терапевтичен успех. Триптаните обаче не трябва да се прилагат повече от десет пъти месечно, тъй като в противен случай съществува риск от главоболие, причинено от лекарства.

С изключение на naratriptan, триптаните подлежат на предписание в Германия.

Рискове и странични ефекти

Приемът на триптани може да бъде свързан с нежелани странични ефекти. Те включват главозамайване, лека слабост, необичайни усещания като изтръпване, леко гадене и усещане за топлина.

В някои случаи е възможно и временно покачване на кръвното налягане или стенокардна атака. Смята се, че тези странични ефекти се дължат на стимулиране на 5-HT1B / 1D рецепторите в сърдечно-съдовата система. Нарушения на скелетните мускули, нарушения на кръвообращението или сърдечни аритмии могат да се появят само много рядко.

Приемът на триптани, поради вазоконстриктиращия им ефект, не е подходящ, ако пациентът страда от съдови заболявания, високо кръвно налягане или коронарна артериална болест (ИБС). Други противопоказания включват синдром на Рейно, предишен инфаркт и тежка дисфункция на бъбреците и черния дроб. Приемането на триптани по време на бременност и кърмене не се препоръчва.

Препоръчва се предпазливост и при взаимодействие с други лекарствени продукти. Спазмите на коронарните артерии могат да възникнат чрез съвместната употреба на ергота алкалоиди като ерготамин, които също са лекарства за мигрена. Поради тази причина приемането им заедно трябва да се избягва. Прилагането на МАО инхибитори често води до по-бавно разграждане на триптаните от организма.