Etoricoxib Като СОХ-2 инхибитор принадлежи към групата на нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС). Активната съставка, която се използва по-специално като противовъзпалително и обезболяващо средство, се казва, че е по-нежна върху стомаха и червата, отколкото традиционните нестероидни противовъзпалителни средства.
Какво е еторикоксиб?
Etoricoxib (Молекулна формула: C18H15ClN2O2S) е лекарство от групата на активните ингредиенти коксиби или COX-2 инхибитори, които чрез целенасоченото си инхибиране на ензима циклооксигеназа 2 (COX-2) имат болкоуспокояващ и противовъзпалителен ефект.
COX-2 инхибиторите принадлежат към нестероидните противовъзпалителни средства NSAID (нестероидно противовъзпалително лекарство). Активната съставка е дипиридилово производно, което има фенилсулфонамид, който взаимодейства със свързващия джоб на COX-2.
Веществото се използва главно в контекста на симптоматичната терапия на отоци и болки, които възникват при дегенеративни (поради износване) и / или възпалително-ревматични заболявания на ставите. Еторикоксиб обикновено се прилага под формата на таблетки.
Фармакологичен ефект
Активното вещество Etoricoxib се използва по-специално поради своите противовъзпалителни и аналгетични характеристики. Този ефект е сравнително бърз (средно след 25 минути) чрез селективния, т.е. Инхибиране на циклооксигеназа 2, което засяга само една подформа.
Циклооксигеназа 2 е важен ензим в биосинтезата на простагландини, които предизвикват треска, както и възпалителни процеси и симптоми на болка в организма. Еторикоксибът също така инхибира тромбоксаните, които участват в синтеза на простагландини и простациклини (подформи на простагландини, които насърчават възпалението). Тъй като еторикоксиб не инхибира СОХ-1 (циклооксигеназа 1) или простагландин синтез в стомаха или нарушава функцията на кръвните тромбоцити, неговият инхибиторен ефект, както при всички коксиби, е много целенасочен и селективен.
Предполага се, че поради липсата на инхибиране на сестринския ензим COX-1, който участва в биосинтезата на простагландините в стомаха, които защитават лигавицата, терапията с еторикоксиб води до по-слабо изразено увреждане на стомашно-чревния тракт (стомашно-чревния тракт) и по-малко Проявите на язва и кървене в сравнение с конвенционалните нестероидни противовъзпалителни средства водят до. Въпреки това, чрез инхибиране на COX-2, еторикоксиб може да маскира треска и други признаци на възпалително или инфекциозно заболяване.
Медицинско приложение и употреба
Etoricoxib се използва главно за терапия на симптоми на болка и възпаление, които се появяват на фона на възпалителни ревматични ставни заболявания като остеоартрит, активни пристъпи на подагра (остро възпаление на ставите) и ревматоиден артрит.
В допълнение, терапията с еторикоксиб може да бъде показана при хронична болка при движение, първични менструални спазми, постоперативен зъбобол или анкилозиращ спондилит (анкилозиращ спондилит). Поради дългия полуживот (около 22 часа) на еторикоксиб обикновено е достатъчно едно приложение на ден, което обикновено се прилага перорално под формата на таблетки (30, 60, 90 или 120 mg).
Тъй като рискът от сърдечно-съдови инциденти като инфаркт на миокарда нараства с увеличаване на продължителността на лечението и / или дозировката, съотношението риск-полза трябва да бъде внимателно обмислено при лечение с еторикоксиб и, ако е необходимо, трябва да бъде избрана възможно най-кратката терапия и възможно най-ниската дозировка. Освен това са посочени редовни контроли за успеха на терапията и потенциални странични ефекти, особено за засегнатите от остеоартрит и в случай на патологично променени стойности на чернодробната функция.
Ако са налице симптоми на чернодробна дисфункция и / или трайно повишени стойности на черния дроб, терапията с еторикоксиб трябва да се прекрати.Активната съставка също трябва да се прекрати, ако има първи признаци на увредена лигавица, кожни обриви и / или други реакции на свръхчувствителност.
Можете да намерите лекарствата си тук
➔ Лекарства за болкаРискове и странични ефекти
Вземането на Etoricoxib е свързан с редица нежелани странични ефекти и взаимодействия. Например, дългосрочното приложение на високи дози на активната съставка може да увеличи риска от сърдечно-съдови инциденти.
Замайване и главоболие, оток, високо кръвно налягане, сърцебиене, храносмилателни и стомашно-чревни оплаквания, умора, кожни кръвоизливи, гадене, повишаване на чернодробните ензими и грипоподобни заболявания се описват като нежелани странични ефекти. Терапията с еторикоксиб също е особено важна при наличие на бременност, свръхчувствителност към активната съставка, активните чревни и / или стомашни язви, възпалителни заболявания на червата, стомашно-чревно кървене, изразена чернодробна дисфункция, бъбречна или умерена до тежка сърдечна недостатъчност и противопоказан при коронарна болест.
В допълнение, терапията с еторикоксиб в комбинация с варфарин може да доведе до удължено време на съсирване на кръвта, докато паралелното лечение с ацетилсалицилова киселина може да причини стомашни язви и други усложнения. Едновременната употреба на еторикоксиб с такролимус и циклоспорин може да доведе до увеличаване на токсичните ефекти на двата имуносупресора върху бъбреците.
Терапията с едновременен прием на кетоконазол (антимикотик), рифампицин (антибиотик) и перорално прилаган салбутамол и миноксидил (антихипертензивно) също трябва да бъде внимателно обмислена по отношение на съотношението риск-полза. По-нататъшни взаимодействия на еторикоксиб се наблюдават на фона на едновременно лечение с АСЕ инхибитори, диуретици, литий, сартани, естрогени, метотрексат, дигоксин и преднизон.
