Циметидин

Циметидин се използва за лечение на стомашно-чревни заболявания. Н2 антихистаминът се използва за овлажняване на производството на стомашен сок.

Какво е циметидин?

Циметидинът е активна съставка в стомашно-чревния тракт. Принадлежи към групата на антагонистите на Н2 рецепторите. Агентът може да инхибира ефектите на тъканния хормон хистамин. Поради тази причина е подходящ за лечение на стомашно възпаление, стомашни язви, киселини, възпаление на хранопровода и дуоденит.

Циметидин е един от първите Н2 антагонисти, пуснати на пазара за лечение на стомашно-чревни язви и киселини. Лекарството е разработено през 60-те години на ХХ век от фармацевтичната компания SmithKline и френска, сега известна като GlaxoSmithKline. През 1976 г. продуктът стартира под името Tagamet®. Tagamet напредна, за да се превърне в популярно лекарство за успех на фармакологичния пазар.

Циметидинът е разработен от британските химици Джон Колин Емет, Греъм Дж. Дюрант и Робин Ганелин. Те бяха въведени в Залата на славата на националните изобретатели за техните постижения.

Фармакологичен ефект

Начинът на действие на циметидин се основава на факта, че лекарството блокира Н2 рецептор (място на свързване) на тъканния хормон хистамин върху клетките на стомашната лигавица. Хистаминът е важен невротрансмитер (вестително вещество). Образува стомашна киселина от париеталните клетки и я освобождава. Блокирането на хистаминовите рецептори от циметидин кара хормонът вече да не може да се свърже с рецепторите, което го прави по-малко ефективен. По този начин има намалена секреция на стомашна киселина.

Циметидинът също има свойството да ограничава дейността на стомашните париетални клетки. Париеталните клетки произвеждат солна киселина, чиято задача е да разгради храната, постъпила в стомаха. Въпреки това, прекомерното отделяне на стомашна киселина може да доведе до киселини. Циметидинът сега гарантира, че париеталните клетки не произвеждат твърде много киселина. За да може активната съставка да развие своите положителни ефекти, дозата трябва да бъде достатъчно висока.

След перорално поглъщане на циметидин в организма, стомашно-чревния агент бързо се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Необходими са само 90 до 120 минути за 50 процента от Н2 антихистамина, за да напусне тялото. Този процес протича през бъбреците и урината.

Медицинско приложение и употреба

Циметидин се използва в терапията и профилактиката на заболявания, при които е важно намаляване на производството на стомашна киселина. Те включват свързани с киселини проблеми със стомаха, киселини, възпаление на хранопровода, рефлуксен езофагит (патологичен рефлукс на стомашна киселина), както и стомашен и дуоденит.

Друга област на приложение е синдромът на Золингер-Елисон, при който има патологично свръхпроизводство на стомашна киселина, дължащо се на хормонална париетална свръхстимулация.

Циметидин обикновено се прилага под формата на таблетки. В допълнение, лекарството може да се инжектира директно във вена. Дозата на стомашно-чревния агент варира от човек на човек и зависи от конкретната клинична картина. Функцията на бъбреците също играе роля. В случай на стомашно-чревна язва е възможно да се предпишат 800 до 1000 милиграма циметидин за период от четири до осем седмици. Приема се през нощта, тъй като се произвежда стомашна киселина, особено през нощта. Пациентът обаче не трябва да надвишава максимална доза от два грама циметидин на ден.

Рискове и странични ефекти

Приемът на циметидин понякога може да причини нежелани реакции. Те обаче не се срещат при всеки човек. Повечето пациенти страдат от сърбеж на сърбеж]], болки в ставите, мускулен дискомфорт, главоболие, виене на свят, стомашно-чревни оплаквания и умора.

При почти един процент от всички потребители временно се появяват кожни обриви, проблеми със съня, промени в кръвната картина, уголемяване на мъжката млечна жлеза (гинекомастия), сърдечна аритмия и импотентност. В някои случаи също се записват депресия, объркване и халюцинации.

Циметидин изобщо не трябва да се използва в случай на вече съществуваща свръхчувствителност към активната съставка. Ако пациентът страда от нарушена функция на бъбреците, препоръчително е да се намали дозата. Преди започване на терапия с циметидин е необходимо да се проведе и медицински преглед за злокачествени язви или инфекция с бактерията Helicobacter pylori. В подходящия случай трябва да се извърши промяна в лечението с наркотици.

Употребата на циметидин по време на бременност трябва да бъде внимателно претеглена спрямо риска. Причината за това е недостатъчна информация за това как действа стомашно-чревния агент през този период. Ако циметидин преминава в кърмата, не могат да бъдат изключени възможни нарушения по време на кърменето. Поради тази причина е важно да спрете приема на лекарството през този период. При децата и юношите също няма достатъчно познания за ефектите на циметидин по време на растеж.

Възможни са взаимодействия между циметидин и други лекарства. Те включват предимно локалния анестетик лидокаин, антиепилептичен антиконвулсант фенитоин, бензодиазепини, антикоагуланти от типа варфарин, трициклични антидепресанти, които включват предимно имипрамин, бета блокери като метопролол и пропранолол и алкохол. Едновременното приложение на тези средства може да увеличи или удължи както ефекта, така и страничните ефекти.

Тъй като рН в стомаха също се променя, това води до абсорбцията на други лекарства в кръвта. Това включва ф. а. поглъщане на противогъбичния агент кетоконазол. Циметидинът също повишава концентрацията на глипизид, който има ефект на понижаване на кръвната захар. Това увеличава ефекта от понижаване на кръвната захар.