Пробенецид

Пробенецид е лекарство за хиперурикемия и подагра, което е лекарство от втора линия. Той инхибира обменника URAT1 в бъбрека и по този начин увеличава отделянето на урея в урината, като същевременно намалява отделянето на органични аниони. Пробенецид взаимодейства с много други лекарства.

Какво е пробенецид?

Тъй като лекарството стимулира организма да отделя пикочна киселина, пробенецидът е урикозурично средство. Областта на приложение е лечението на хиперурикемия и подагра, като последната е следствие от хиперурикемия.

Пробенецидът е втори избор: в много случаи това не е най-добрият вариант за първото лечение.Активната съставка с молекулна формула C13H19NO4S е твърда и има леко горчив вкус. Като лекарствен продукт, кристалите често са под формата на таблетки. MSD Sharp & Dohme GmbH патентова препарата под името Santuril®.

Първоначално е трябвало да се осигури доставката на пеницилин по време на Втората световна война, тъй като тъй като пробенецидът може да увеличи ефекта на пеницилин, при комбинирането на двете лекарства е необходима по-ниска доза. На практика обаче агентът не е използван, тъй като разработването на пробенецид е приключило чак през 1952 г.

Фармакологичен ефект

В човешкото тяло бъбрекът произвежда урина и първоначално образува първичната урина. Органът възстановява различни вещества от това, включително електролити и урея. При този процес на филтриране уреята служи за изместване на осмотичния градиент, което позволява течността и разтворените в нея вещества да се дифундират през мембраната. При възобновяване обменникът URAT1 - сравним с въртяща се врата - взема органични аниони от едната страна и извлича урея от другата.

Пробенецид се намесва в този процес: обратното приемане на пикочна киселина намалява, защото лекарството пречи на обменника. В резултат на това човешкото тяло отделя повече уринова киселина в урината от обикновено. Този процес понижава нивото на пикочната киселина в кръвта, която е отговорна за хиперурикемията и ставните проблеми, които причинява.

Когато пробенецидът намалява активността на обменника URAT1, в организма в замяна остават повече органични аниони. По този начин пробенецидът може да повлияе и на начина, по който работят други лекарства, ако тялото също отделя по-малки количества от тези молекули.

Медицинско приложение и употреба

Лекарството е показано за лечение на хиперурикемия или произтичащата от него подагра, но това не е първата възможност за лечение.Вместо това пробенецид обикновено се използва само когато усилията с други средства не са успешни. Той е одобрен за тази цел и в Германия.

Медицината определя хиперурикемията като патологично повишено ниво на пикочна киселина, което надвишава 6,7 mg / dl (жени) или 7,4 ml / dl (мъже) в кръвния серум. Симптомите на хиперурикемия не винаги се проявяват. Ако обаче пикочната киселина кристализира като сол в ставите, се развива подагра.

По време на остър пристъп симптомите на възпаление се появяват върху засегнатата става. Те често са свързани с болка. Пробенецид е противопоказан по време на остър пристъп на подагра. В отговор на солите на пикочната киселина, отложени в ставите, хрущялът се втвърдява и става по-дебел. Този етап е известен още като хронична подагра.

Въпреки че повечето хора са на възраст 30-40 години, когато болестта започне, в редки случаи подаграта може да се развие в детска възраст. Пробенецидът обаче не е подходящ за деца под 2 години.

Рискове и странични ефекти

Пробенецид не е подходящ за лечение при пациенти с бъбречни проблеми. Това важи и ако се увеличи вероятността от развитие на камъни в бъбреците. В допълнение, лекарството е противопоказано в случай на свръхчувствителност и наличие на остър пристъп на подагра.

Потенциалните странични ефекти на пробенецид включват различни кожни реакции като сърбеж, косопад и възпаление на венците и храносмилателни проблеми като подуване на корема и гадене. Могат да се появят и главоболие, сънливост и загуба на апетит.

Могат да възникнат взаимодействия между пробенецид и множество други лекарства. В повечето случаи пробенецидът повишава концентрацията на останалите активни вещества в кръвния серум и това може да промени начина, по който работят. Други вещества, като ацетилсалицилова киселина (ASA), могат да намалят терапевтичния ефект на пробенецид или в други случаи да доведат до повишен риск от действие.