5-флуороурацил

5-флуороурацил е цитостатик, който се използва в хуманната медицина. Използва се като част от холистичната химиотерапия под лекарско наблюдение с цел лечение на така наречените злокачествени ("злокачествени") тумори на различни части на тялото. Поради силните странични ефекти, в рамките на Европейския съюз има строго изискване за аптека и рецепта.

Какво е 5-флуороурацил?

Лекарственото вещество 5-флуороурацил (кратко: 5-FU) често е твърде флуороурацил (къс: КРЪЧМА) Наречен. И двете имена означават хетероциклично органично съединение, което се основава на пиримидин. Активната съставка инхибира растежа на клетките и следователно е включена в групата на цитостатичните лекарства. Следователно 5-флуороурацил се прилага като част от холистична химиотерапия за лечение на злокачествени тумори.

5-Fluorouracil обикновено се използва за лечение на рак на гърдата, колоректален рак или тумори на стомашно-чревния тракт. Възможно е също така да се използва по-ниска доза за лечение на брадавици. В тези случаи активната съставка се преработва в крем, предназначен за външна употреба.

5-FU се продава в международен план от 60-те години на миналия век и е разработен от американския химик Чарлз Хайделбергер. В химията и фармацията веществото се описва с емпиричната формула C 4 - H 3 - F - N 2 - O 2, която съответства на морална маса от около 130,08 g / mol. При стайна температура 5-FU е бял прах. Той е водоразтворим и може да се преработи в инфузионен разтвор.

Фармакологичен ефект върху тялото и органите

5-флуорурацил е член на класа активни съставки, известни като антиметаболити. Това са химични съединения, които инхибират процеса на метаболизма на естествените метаболити и поради това имат инхибиращ ефект върху физиологичните процеси в организма.

От химическа гледна точка, 5-флуороурацил е подобен на пиримидиновите аналози поради своята структурна съпоставимост с пиримидиновата основа урацил. Този термин може да се използва за приемане на различни лекарства, получени от органичното съединение пиримидин.

5-флуороурацил инхибира тимидилатат, основен ензим в биосинтезата на пиримидин. Това предотвратява превръщането на dUMP (дезоксиуридин монофосфат) в dTMP (деокситимидин монофосфат), което от своя страна води до инхибиране на клетъчния растеж. По този начин 5-флуороурацилът успява да попречи на клетките с висока степен на делене да се размножават.

Медицинско приложение и употреба за лечение и профилактика

Има индикация за 5-флуороурацил както самостоятелно, така и в комбинация с други препарати. Приложението с лекарственото вещество фолиева киселина се е оказало ефективно за увеличаване на цитотоксичния ефект на 5-FU още повече (така наречената схема на FOLFIRI или FOLFOX).

Като цяло 5-флуороурацилът е високоефективно лекарство, което има широк спектър на ефективност. Ето защо потенциалната област на приложение е особено голяма. Отделянето на 5-флуороурацил е особено показано при различни туморни заболявания. Преди всичко могат да се лекуват злокачествени тумори на стомашно-чревния тракт (стомашно-чревния тракт) като колоректален карцином, анален карцином или езофагеален карцином.

Има и индикация за лечение на злокачествени тумори в областта на главата и шията (плоскоклетъчен карцином). Често 5-FU се използва и като част от химиотерапията за лечение на рак на гърдата (рак на гърдата).

Ако 5-флуороурацил се използва за лечение на карциноми, той се прилага интравенозно като част от химиотерапия. Самото лекарство се издава изключително на лекари и се продава като прах за приготвяне на инфузионен разтвор. В рамките на Европейския съюз има строго изискване за рецепта и аптека, така че пациентът да не може да го закупи независимо.

В допълнение към терапията на рака, 5-FU се използва и в намалени концентрации в кремове, предназначени за локално лечение на брадавици.

Рискове и странични ефекти

Тъй като 5-FU е високоефективен цитостатичен агент, има множество рискове и странични ефекти. Трябва да се вземат предвид и огромните взаимодействия с други лекарствени вещества. Употребата на 5-флуороурацил трябва да се спре изцяло, ако има противопоказание. Това винаги е така, когато има обстоятелства, които биха довели до несъизмерими рискове и следователно правят лечението с активното вещество неразумно от медицинска гледна точка (противопоказание). Такива обстоятелства съществуват, inter alia, ако са известни непоносимост или алергии.

В допълнение, 5-флуороурацил е противопоказан, ако има тежки промени в кръвната картина, нарушения в работата на костния мозък или образуване на кръв. Пациентите, страдащи от остри инфекции или тежка чернодробна дисфункция, също не могат да приемат 5-FU. По време на бременност и кърмене 5-флуороурацил може да доведе до значителни малформации, поради което трябва да се избягва всякакъв контакт с веществото.

Най-честите нежелани странични ефекти, които могат да се появят по време или скоро след прием на 5-флуорурацил, включват стомашно-чревен дискомфорт. Това се проявява като силно гадене, диария, повръщане или мукозит. Освен това са възможни и нарушения в системата на кръвообразуването. По-специално депресията на костния мозък може да се дължи на приема на 5-флуороурацил. В някои случаи синдромът ръка-крак може да се развие и след поглъщане.

Степента на съответните странични ефекти зависи от отделния случай. По-специално прилаганата доза е от съществено значение за интензивността на симптомите.

Взаимодействията са особено възможни с различни антивирусни средства. Активната съставка бривудин (Zostex) може да причини тежки взаимодействия. Същият е случаят с едновременната употреба на 5-FU пролекарства като капецитабин. Между приема трябва да има запас от поне четири седмици.