при мизоластин е активна съставка, която е един от така наречените Н1 антихистамини. Лекарството се използва в по-голямата част от случаите за лечение на сенна хрема, уртикария и алергично възпаление на конюнктивата. Фокусът е върху лечението на съответните симптоми, а не техните причини.
Причини за сенна хрема
Активната съставка мизоластин се характеризира предимно със своите антиалергични ефекти. Той също принадлежи към фармацевтичната категория на антихистамини от второ поколение. Лекарството обикновено се дава по орален път под формата на таблетки. Най-честите показания за предписване на лекарството са сенна хрема, обрив от коприва и алергичен ринит.
Като част от лечението с лекарството мизоластин могат да се появят странични ефекти като главоболие или храносмилателни проблеми. Лекарството мизоластин се метаболизира от CYP3A4. Предполага се също, че активното вещество мизоластин води до удължаване на QT времето в някои случаи.
Активната съставка Мизоластин е отчасти синоним на термина Mizolastinum обозначен. Лекарството се предлага например под търговските наименования Mizollen® или Telfast®. Последният е антихистамин, който принадлежи към второто поколение. По принцип активният компонент мизоластин е производно на бензимидазол и пиперидин. Лекарството е структурно свързано и с астемизол.
Лекарството се предлага на германския пазар в доза от десет милиграма. Това са филмирани таблетки, които трябва да бъдат предписани от лекар. Тъй като липсват емпирични стойности и изследвания, лекарството не трябва да се използва по време на бременност и кърмене.
Понастоящем лекарството мизоластин се предписва сравнително рядко. Причини за това са вероятно високата цена на лекарството и липсата на съответните генерични лекарства, тъй като в момента патентната защита все още е в сила.
Фармакологичен ефект
Механизмът на действие на мизоластин е характерен за веществото. По принцип лекарството се абсорбира след сравнително кратко време. По този начин се достигат най-високи концентрации в кръвната плазма след един до един и половина часа. Поради сравнително дългия период на полуразпад лекарството остава ефективно за около 24 часа. Активната съставка мизоластин се характеризира с особено висок афинитет към Н1 рецепторите.
По принцип лекарството мизоластин не е в състояние да премине кръвно-мозъчната бариера. Поради тази причина лекарството действа само върху така наречените периферни Н1 рецептори. В резултат на това той няма почти никакви седативни ефекти, което го прави различен от другите видове антихистамини. Временната умора обаче е възможна.
Смята се също, че активната съставка мизоластин също влияе върху образуването на левкотриени. Това води до противовъзпалително действие на лекарството. В отделни случаи QT интервалът също се удължава. Действителният ефект на мизоластин върху времето на QT, както и неговото влияние върху аритмиите, все още са до голяма степен неясни според съвременното състояние на медицинските познания. P450 изоензимите също участват в метаболизма на лекарството мизоластин.
Поради тази причина трябва да се избягва едновременната употреба на CYP3A4 инхибитори. Те включват например веществата еритромицин и кетоконазол. По принцип лекарството Мизоластин се характеризира със своите антиалергични, антихистаминови и противовъзпалителни свойства. Те се получават главно от антагонизма, който активната съставка образува в Н1 рецепторите за хистамин.
Медицинско приложение и употреба за лечение и профилактика
Лекарството мизоластин се използва за лечение на различни здравословни проблеми и заболявания. Лекарственият продукт се използва предимно за симптоматична терапия на сенна хрема, алергичен конюнктивит и ринит, както и обрив от коприва с хроничен курс.
По принцип дозирането на активната съставка се провежда в съответствие с придружаващата техническа информация. Тъй като лекарството се характеризира с много дълъг полуживот, е възможно да се приема лекарството веднъж на ден.
Рискове и странични ефекти
В хода на терапията с лекарството Мизоластин могат да се появят специални нежелани странични ефекти. Най-честите симптоми включват гадене, коремна болка и диария. Възможни са и атаки на слабост, сухота в устата, главоболие и умора. Освен това при някои пациенти се наблюдава виене на свят и повишен апетит. Понякога има ниско кръвно налягане и повишен пулс. В редки случаи пациентите изпитват сериозни алергични реакции към лекарството.
В допълнение към потенциалните странични ефекти, трябва да се имат предвид някои противопоказания, преди да се предпише и приеме лекарството мизоластин. Например, ако се знае, че сте свръхчувствителни към активната съставка, не трябва да го приемате. Дори ако се приемат азолови антимикотици, лекарството не трябва да се прилага.
В допълнение, мизоластинът не е подходящ за пациенти с нарушена чернодробна функция, определени сърдечни заболявания и сърдечни аритмии. Хипокалиемия, брадикардия, удължен QT интервал и нарушен електролитен баланс също са противопоказания.
Освен това трябва да се гарантира, че по време на терапията с мизоластин не се прилагат инхибитори на CYP3A4-гена. Тъй като те обикновено водят до увеличаване на концентрацията на активни съставки. По усмотрение на пациента е да съобщи за нежеланите реакции на лекаря.