Алискирен

с Алискирен налично е лекарство за лечение на артериална хипертония, което действа като инхибитор на ренин (инхибитор на ренин). Той се продава под различни търговски наименования като моно- и комбиниран препарат и изисква рецепта. Лекарството е одобрено в САЩ през март 2007 г., в Швейцария през юни и в Германия през август.

Какво е алискирен?

Алискирен е лекарство, използвано за регулиране на високото кръвно налягане. Той инхибира ензима ренин, при което се намесва в системата ренин-ангиотензин-алдостерон, която регулира кръвното налягане. Сред известните инхибитори на ренина, алискирен е единственото лекарство, което е одобрено до момента. Два други препарата - Занкирен и Ремикирен - все още очакват одобрение.

Първите инхибитори на ренина са антитела, които са насочени директно срещу ензима ренин. Това, което понижава кръвното налягане в експерименти с животни, не е доразвито, особено след като тези първи инхибитори на ренин могат да се прилагат само чрез инжектиране. Чрез допълнителни междинни стъпки Алискирен най-накрая стигна до пазарна зрялост, която добре отговори на очакванията.

Фармакологичен ефект

Когато се намесва в системата ренин-ангиотензия-алдостерон, алискирен свързва ензима ренин и по този начин задейства последващи биохимични процеси.

Ренинът като протеаза, ензим, който разделя протеините, превръща ангиотензиногена в ангиотензин I, който от своя страна се превръща в ангиотензин II чрез ангиотензин конвертиращ ензим. Това може след това независимо да предизвика вазоконстрикция и да предизвика допълнително отделяне на алдостерон. Това създава по-висока реабсорбция на натриеви йони и вода в бъбречните събирателни канали, което повишава кръвното налягане.

Алискирен свързва ренина и по този начин ефективно предотвратява сложната му функция. Описаните процеси не протичат и кръвното налягане може да спадне.

Алискирен се приема перорално веднъж дневно. Тъй като влияе на кръвното налягане чрез освобождаване на ренин, отнема около една до две седмици след началото на лечението до първия измерим терапевтичен успех. Алискирен почти винаги се прилага в комбинация с други антихипертензивни лекарства. Това могат да бъдат например диуретици, предписани за лечение на високо кръвно налягане.

Медицинско приложение и употреба

Инхибиторът на ренин алискирен е ново и ефективно средство за лечение на високо кръвно налягане. Производителят Novartis дори говори за "ново измерение в лечението на хипертония".

Тъй като инхибиторът на ренин алискирен се намесва много рано в системата ренин-ангиотензин-алдостерон, той напълно предотвратява производството на ангиотензин II. Това отличава лекарството от други лекарства, които често се използват досега, като АСЕ инхибиторите. Те само инхибират АСЕ (ангиотензин конвертиращ ензим), който конвертира ангиотензин I до ангиотензин II, но не и ензим химаза. В резултат на това ренин-ангиотензиновата система е само частично инхибирана.

В допълнение, инхибиторите на ренин като алискирен не ограничават разграждането на брадикинин, медиатор на възпалението. Когато използвате АСЕ-инхибитори, брадикининът, който е налице, причинява познатата кининова кашлица, типичният страничен ефект на АСЕ-инхибиторните лекарства. Въпреки това остава да се разбере дали новото лекарство алискирен терапевтично превъзхожда по-конвенционалните АСЕ инхибитори.

Когато приемате алискирен, трябва да се отбележи, че повишеното съдържание на мазнини в храната влияе негативно на абсорбцията на активната съставка. Следователно, Aliskiren не винаги е толкова лесен за контрол в неговата индивидуална ефективност. Освен това обикновено има лоша абсорбция на рениновите инхибитори, която често е под 2% при перорални лекарства.

Приложението на алискирен при деца и юноши не се препоръчва поради липсата на дългосрочни резултати. Бременните и кърмещи жени също трябва да се въздържат.

Рискове и странични ефекти

Терапията с Алискирен може да причини нежелани странични ефекти:

• Гадене, повръщане и диария
• Инфекции на горните дихателни пътища
• да кашля
• умора
• главоболие
• Болка в гърба
• алергии

В случай на многобройни хронични или остри заболявания и съответния прием на лекарства е необходима подробна консултация между лекар и пациент преди започване на терапия с алискирен.

Приложението на алискирен е противопоказано при следните заболявания:

• ангиоедем
• Захарен диабет
• нарушена функция на бъбреците

Алискирен е противопоказан и за лекарства с:

• Циклоспорин
• Итраконазол
• хинидин

Следователно отговорен лекар ще проверява редовно кръвното налягане, стойностите на електролитите, лабораторните стойности и бъбречните функции преди планирана терапия с алискирен и, ако е необходимо, по време на периода на лечение.