примакоин е лекарство с рецепта с антипаразитни свойства. Използва се за профилактика, лечение и последващо лечение на малария. В своите насоки за терапия на малария Германското дружество за тропическа медицина и международно здраве (DTG) препоръчва примахин като допълнителна терапия към хлорохин при лечението на третичната малария. В Германия Primaquine се произвежда и продава от Bayer AG под търговското наименование Primaquine®.
Какво е примахин?
Примаквин или N4- (6-метоксихинолин-8-ил) пентан-1,4-диамин е рацемична смес с емпиричната формула C15H21N3O. Това е 8-аминохинолиново производно. Основното вещество (примахин бисфосфонат) е кристален, червено-оранжев и водоразтворим прах с неутрална миризма и горчив вкус.
Фармакологичен ефект
След перорално приложение примахинът лесно се абсорбира през храносмилателния тракт и бързо се метаболизира от черния дроб до карбоксилно производно. Пиковата плазмена концентрация на примахин се достига за около 2 до 3 часа. Примаквин има период на полуразпад от 5 до 6 часа. Карбоксилното производно (карбоксипримаквин) има период на полуразпад от 24 до 30 часа. Само малка част от примахин (приблизително 1%) се екскретира в първоначалната си форма. Екскретира се с урината.
Като терапевтично средство примакинът се приема за 14 дни. Дневната доза се изчислява според телесното тегло на пациента и зависи от цялостната концепция за лечение и от другите използвани лекарства. За профилактика се препоръчва прием от 1 до 2 дни. Дозата за възрастни е 30 mg, а за деца 0,3 mg на килограм телесно тегло на ден.
Профилактичната мярка трябва да се проведе в рамките на периода от 1 ден до 1 седмица след престоя в областта на маларията. Primaquine не е одобрен като средство за профилактика на малария в Германия. За тази цел продуктът трябва да бъде получен в чужбина.
Медицинско приложение и употреба
Primaquine се произвежда от 40-те години на миналия век и се използва като антималарийно лекарство в няколко страни. Точният му механизъм на действие обаче все още не е известен, въпреки интензивните изследвания. Предполага се, че взаимодействие на веществото с ДНК на плазмодията инхибира биосинтезата на протеини и по този начин води до смъртта на патогена. Разглежда се и митохондриалната дисфункция.
Примаквин е много ефективен срещу екзоеритроцитни етапи на Plasmodium vivax и Plasmodium ovale, както и в началото на екзоеритроцитния стадий на Plasmodium falciparum. Препаратът също показва голяма ефективност срещу гаметоцитите на Plasmodia, по-специално на Plasmodium falciparum. Примакинът обаче се оказва неефективен за еритроцитните етапи на плазмодията.
Въпреки че не е одобрен за тази цел в Германия, примахин се използва в профилактиката на всички видове малария. Проучвания в страни от Централна Африка, Колумбия, Иран и Индонезия показват превантивен ефект на примахин до 85% срещу патогена Plasmodium falciparum, който е отговорен за тропичната малария. Приложението на примахин за терапевтично лечение на малария квартана и маларийна тропика обаче няма смисъл.
Като терапевтично средство и с цел предотвратяване на рецидиви, примахин се използва при малария tertiana, която се причинява от Plasmodium vivax и Plamodium ovale.
Рискове и странични ефекти
Primaquine е противопоказан за хора с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа и за хора с лупус еритематозус или ревматоиден артрит. Друго противопоказание е използването на потенциално хемолитични лекарства или лична чувствителност към активната съставка.
Полезно е да проверявате стойностите на кръвта си, докато приемате примахин. Безопасността на употребата на примахин по време на бременност не е доказана, така че потенциалните рискове за нероденото дете трябва да се вземат предвид в контекста на съотношението риск-полза при съставяне на терапевтичната концепция.
Страничните ефекти на примахин включват анемия и главоболие, умора и сънливост, лошо храносмилане и стомашни спазми и сърбеж на кожата.
Ако урината потъмнее, лечението с примахин трябва незабавно да се прекрати, тъй като това може да е индикация за прекомерни изисквания към черния дроб, бъбречни заболявания или хемолиза.
