ампренолол

Неселективният бета блокер ампренолол е разработен в края на 60-те години и днес вече не е на пазара. Активната съставка се нарича неселективна, тъй като не действа само върху ß-адренорецепторите в организма, които са пряко отговорни за контролирането на сърдечната дейност, но и върху трите известни подгрупи от рецепторите, които поемат различни функции в организма.

Какво е алпренолол

Alprenolol е бета блокер, патентован през 1969 г. от фармацевтичната компания AB Hässle и пуснат на пазара. Препаратът, който беше предписан предимно за лечение на високо кръвно налягане, вече не е на пазара.

По отношение на химическата си структура алпренолол има структура, подобна на окспренолол, поради което се причислява и към групата на неселективните бета блокери. Ако алпренолол се прилага във високи дози, той има стабилизиращ ефект върху клетъчната мембрана, и тук алпренолол е подобен на активната съставка окспренолол.

Активната съставка е само частично липоразтворима и има плазмен полуживот до три часа след прилагане. Бионаличността на алпренолол е само сравнително ниска при десет процента. Бионаличността описва стойността, с която препаратът се предлага непроменен в циркулацията.

Фармакологичен ефект

Подобно на всички бета блокери, алпренолол се използва за инхибиране на стимулиращите ефекти на хормоните адреналин и норадреналин. Въпреки това, тъй като алпренолол не е насочен конкретно и е насочен изключително към рецепторите на ß1, които са пряко контролирани както от силата на сърцето, така и от сърдечната честота, алпренолол се нарича неселективен бета блокер.

По-скоро Алпренолол действа върху трите подтипа на β-адренорецепторите, които се срещат в сърцето, в мастната тъкан и в гладката мускулатура при много висока плътност. Всички ß-рецептори се стимулират от адреналин. Това се произвежда в надбъбречната медула и се нарича хормон на стреса, който все повече се отделя в случай на особен стрес и стресови ситуации.

Резултатът от освобождаването на този хормон е увеличаване на сърдечната честота, повишаване на кръвното налягане, разширяване на бронхите и ускорено разграждане на мазнините, за да се осигури на тялото енергия. Този механизъм, който изигра жизненоважна роля в първите дни на човешкото развитие, подчертава по-специално сърдечно-съдовата система. Бета блокерите като алпренолол блокират причините за високо кръвно налягане и бърз пулс на биохимично ниво.

Медицинско приложение и употреба

Бета блокери като алпренолол се предписват главно при хронично високо кръвно налягане. Високото кръвно налягане се използва, когато систолното кръвно налягане е постоянно над стойността от 140 mmHg; границата за диастолното кръвно налягане е 90 mmHg.

Най-честите причини за високо кръвно налягане са нарушения на сърдечно-съдовата система, хормоналната система и увреждане на бъбреците. Генетичните фактори също могат да играят роля. Това значително увеличава риска децата един ден да страдат от високо кръвно налягане, ако това вече е било при родителите им. Освен диабет и е с много наднормено тегло, високото кръвно налягане е важен рисков фактор за развитието на артериосклероза, което от своя страна може да причини сериозни щети на сърдечно-съдовата система, като сърдечни пристъпи.

Други оплаквания, за които се прилагат препарати като алпренолол, са коронарна болест на сърцето, терапия на инфаркт, сърдечна недостатъчност и сърдечна аритмия. Освен това има редица други заболявания като хипертиреоидизъм, тревожност или мигрена, при които препаратът може да осигури облекчение в отделни случаи.

Рискове и странични ефекти

Съдържащата се в Alprenolol активна съставка на активните съставки води до нарушения на съня по-често от бета блокерите без ISA. В противен случай при прием на алпренолол могат да се появят същите странични ефекти, както при всички бета блокери. Най-честите странични ефекти включват забавен сърдечен ритъм, сърдечна недостатъчност или астматични атаки.

Този страничен ефект е и причината алпренолол да не се дава на пациенти, страдащи от бронхиална астма. Сърдечната недостатъчност, известна като болест сама по себе си, е неспособността на сърдечния мускул да транспортира количеството кръв, от което тялото се нуждае в предсърдията, без повишаване на налягането.

Често могат да се появят и други проблеми като умора, периферни нарушения на кръвообращението, депресивни настроения или еректилна дисфункция. Разстройствата на проводимостта в сърцето също могат да се проявят като нежелан ефект на бета блокерите. Това е сравнително често срещана форма на сърдечна аритмия.