суксаметоний

суксаметоний или. сукцинилхолиновите е деполяризиращ мускулен релаксант, свързан с ацетилхолин. Използва се в анестезия за предизвикване на временно отпускане на мускулите. Действа върху никотиновия Ach рецептор (ацетилхолинов рецептор) на мускулната крайна плоча, където води до постоянна деполяризация.

Какво е Suxamethonium?

Суксаметоний (химично наименование: 2,2 '- [(1,4-Диоксобутан-1,4-диил) бис (окси)] бис (N, N, N-триметилетанаминамий)) е аналог на Кураре, силен невротоксин. Суксаметоний е деполяризиращ мускулен релаксант и действа като агонист на мускулния никотинов Ach рецептор. Това е единственият деполяризиращ мускулен релаксант, който се използва в хуманната медицина.

Ацетилхолинът обикновено е невротрансмитер, който се освобождава от нервните клетки в синапсите до мускулните клетки, за да индуцира деполяризация и по този начин движение на мускула. Ацетилхолинът се разгражда толкова бързо, колкото се свързва с рецепторите.

Сукцинилхолинът има подобен ефект на ацетилхолина, но разликата е, че той не се разгражда отново и по този начин причинява постоянна деполяризация. Мускулът се отпуска след известно време, поради което суксаметониумът често се използва в анестезия за отпускане на пациентите, за да могат след това да бъдат проветрявани, защото причинителят влияе и на дихателните мускули.

Суксаметоний е солта на янтарна киселина (сукцинат), която се естерифицира в двата края с холинов остатък. Това създава два положителни заряда. Поради тази причина суксаметониумът се дава с два отрицателно заредени хлоридни йона, за да се постигне неутрално състояние.

Фармакологичен ефект върху тялото и органите

Ацетилхолинът служи като неврогенен предавател за междуклетъчна комуникация. Той се пакетира във везикули в моторните неврони и се освобождава в синаптичната цепнатина, когато има сигнал. Той се свързва с никотиновите рецептори в мускулната крайна плоча. След успешно свързване се отваря канал, който е свързан с рецептора, към който се свързва ацетилхолинът. Този канал главно пропуска чрез положително заредени йони като натрий и калий, но също така и отрицателно заредени хлоридни йони. Те протичат по градиент, или в мускулната клетка, или извън нея. Настъпва типичният йонен ток.

Тъй като градиентът за натрий, който води в клетката, е най-голям, мускулната клетка се зарежда все по-положително, тъй като натрият е положително зареден йон. Клетката се деполяризира, създавайки така наречения възбудителен постсинаптичен потенциал (EPSP за кратко). Ако този EPSP достигне определен праг потенциал, може да възникне потенциал за действие. Този потенциал за действие се разпространява допълнително върху мускула и накрая води до мускулни потрепвания чрез допълнителни процеси. За да се прекрати деполяризацията на мускулната крайна плочка, ацетилхолинът се разцепва чрез ацетилхолинестераза. Продуктите на делене се поемат отново в нервната клетка.

Суксаметониумът има структура, подобна на ацетилхолин, т.е. процесът на мускулно потрепване е точно такъв. Единствената разлика е, че суксаметонийът не се разгражда от ацетилхолинестераза. В резултат на това той остава обвързан с мускулния рецептор и се появява постоянна деполяризация. Обикновено след деполяризация рецепторът се прехвърля в неактивно състояние, от което се възстановява след кратко време и е готов за друга деполяризация. Поради постоянната деполяризация обаче рецепторът остава в неактивно състояние и възниква възбудителният блок. Първоначалното мускулно потрепване е последвано от релаксация.

Медицинско приложение и употреба за лечение и профилактика

Суксаметоний се използва като деполяризиращ мускулен релаксант, особено при анестезия. Използва се главно когато са необходими кратки мускулни релаксации. Тъй като суксаметоний има само кратка продължителност на действие от 10 минути, но началото на действието вече се регистрира след една минута. Многократната употреба на суксаметония е необходима за по-дълги операции.

Използва се за интубация по време на индукция на анестезия, тъй като улеснява вкарването на тръбата във вятърната тръба. Суксаметоний се използва и за отпускане на вентилирани пациенти. Използва се и в анестезията като средство за избор за предизвикване на анестезия при пациенти на гладно, които по този начин носят повишен риск от повръщане и аспирация на стомашното съдържимо. Това е известно като "Индукция на бързата последователност", т.е. бърз процес на индукция на анестезия.

Друга индикация е за намаляване на мускулните контракции по време на гърчове. Генетичните варианти на псевдохолинестераза създават проблем, който разгражда суксаметония и по този начин разтваря мускулната релаксация. Един от 2500 пациенти има недостатъчно количество псевдохолинестераза поради генетичен дефект. В резултат на това суксаметоният работи по-дълго за засегнатите и съответно те трябва да се проветряват по-дълго. Суксаметоний се дава като инжекционен разтвор.

Можете да намерите лекарствата си тук

Рискове и странични ефекти

Някои пациенти са по-малко способни да разграждат суксаметония, тъй като им липсва ензимната псевдохолинестераза. Това води до животозастрашаващи мускулни блокажи в дихателните мускули. Кратките мускулни потрепвания в началото на приложението на суксаметония могат, в зависимост от силата, да доведат до унищожаване на няколко мускулни клетки. Калият в клетките може да изтече и да доведе до сърдечни аритмии и други сърдечно-съдови проблеми.

Други странични ефекти включват повишаване на вътреочното налягане, поради което не трябва да се използва за известна глаукома. Някои пациенти се оплакват от мускулна болка, която продължава дни след операцията, която наподобява възпалени мускули. В тези най-редки случаи прилагането на суксаметоний води до злокачествена хипертермия. Характеризира се с факта, че постоянна контрактура на мускулните влакна увеличава масово телесната температура. Поради тази причина пациентите с мускулни разстройства (като мускулна дистрофия) не трябва да се лекуват със суксаметоний.

Суксаметоний също не трябва да се използва при пациенти, които имат нестабилна клетъчна мембрана, например от изгаряния и наранявания. Пациентите, които са били обездвижени дълго време, също трябва да избягват активната съставка, тъй като тя повишава чувствителността на Ach рецепторите.