Артесунат

Артесунат е активна съставка, използвана за лечение на малария. Тропическата инфекциозна болест се причинява от патогени от рода Plasmodium и убива 1 милион по целия свят всяка година. Както показват проучванията, активната съставка може в бъдеще да се използва и за лечение на злокачествени - тоест злокачествени - тумори.

Какво е артесунат?

Лекарственият артесунат принадлежи към класа на антипротозойните лекарства и се произвежда от растителното производно на едногодишната мугурта (Artemisia annus). Артесимининът, съдържащ се в листата и цветята на мъгъл, се използва в традиционната китайска медицина от хиляди години.

През последните години активната растителна съставка също премина във фокуса на западната медицина. През 2002 г. синтезираният от него артесунат е добавен към списъка на незаменимите лекарствени продукти от СЗО. Лекарството се използва най-вече срещу маларийна тропика с патогена Plasmodium falciparum, който се характеризира с тежък курс. Artesunate също е високоефективен срещу мултирезистентни маларийни патогени, които вече не реагират на обикновени маларийни препарати.

Фармакологичен ефект

Маларията се предава чрез ухапване от комара Anopheles. Първо патогените се заселват в черния дроб, атакуват червените кръвни клетки (еритроцитите) и ги унищожават. Активното вещество артесунат достига директно до митохондриите на патогенната клетка. Митохондриите се намират във всички клетки и са "производителната сила" на всяка клетка.

Така наречените пероксидни мостове в химическата структура на активната съставка играят решаваща роля за фармакологично-биологичната ефективност на артесуната. Те отделят висока концентрация на кислородни радикали, които атакуват митохондриите и причиняват смъртта на клетките на патогена. Лекарството действа и срещу раковите клетки. Туморните клетки съдържат железни йони във високи концентрации. Те реагират химически с кислородните радикали и причиняват умирането на клетката.

Изглежда, че Artesunate може да предотврати образуването на кръвоносни съдове, които доставят туморна тъкан. Той противодейства на образуването на метастази. Поради леко променена биохимична основна структура, производното артесунат показва значително по-висока бионаличност от оригиналното вещество артесимин. Бионаличността предоставя информация за това колко бързо и до каква степен лекарството се абсорбира от организма и се предоставя на организма. Artesunate има много кратък полуживот. Бързо се метаболизира от черния дроб и се изчиства от организма за няколко часа.

Медицинско приложение и употреба

Особено в тежки случаи, производното на артесимин значително намалява смъртността на страдащите от малария. От 1000 пациенти с малария, които са били лекувани с артесунат, само 147 са умрели, вместо 241 от тези, лекувани с антималарийния наркотик хинин. Досега лекарствата от артесунат се използват само при възрастни.

Последните проучвания показват, че децата скоро ще могат да се възползват от активната съставка. Различни проучвания показват, че артесунатът би могъл да се използва и в терапията на рака в бъдеще. Доказано е, че активната съставка е обещаващо лекарство за злокачествени тумори. Раковите клетки почти нищо не могат да противодействат на оксидативния стрес, причинен от кислородните радикали. Лекарството е особено ефективно при бързо растящи тумори. Те имат особено голям брой железни йони.

Учени от Сингапур също приписват на веществото по-добра ефикасност срещу астма от обикновено предписаните кортикостероиди. Artesunate обикновено се използва като комбиниран препарат срещу малария за предотвратяване на евентуална резистентност. При тежка тропическа малария, активната съставка обикновено се прилага интравенозно като инфузия, но се предлага и под формата на таблетки.

Рискове и странични ефекти

Ефектът от артесуната е избирателен. Това означава, че има токсичен ефект върху туморните клетки и патогените на маларията, които съдържат много желязо, но няма отрицателни ефекти върху здравите клетки.

Лекарственото вещество артесунат се счита за добре поносимо. Досега известните странични ефекти са ограничени и обикновено се контролират лесно. Страничните ефекти от приема на артесунат също зависят от лекарствената комбинация, в която се предлага.

Най-честите странични ефекти са главоболие, безсъние, сънливост и слабост - но могат да се появят и гадене, повръщане и диария. В редки отделни случаи хемолизата - разграждането на червените кръвни клетки - води до анемия.