пиридостигмин

пиридостигмин е инхибитор на ацетилхолинестеразата и се използва за лечение на миастения гравис (мускулна слабост). Пиридостигминът се използва и за поведение на урината и чревна парализа в резултат на намалено напрежение в мускулите. Фармакологично се прилага като бромидна сол под формата на таблетки.

Какво е пиридостигмин?

пиридостигмин Като лекарствен продукт принадлежи към групата на индиректните парасимпатомиметици. По този начин индиректно активира активността на ацетилхолин върху парасимпатиковите рецептори чрез инхибиране на ензима ацетилхолинестераза.

Активната съставка е четвъртичен аминов комплекс, който присъства в лекарствата като бромид. В неразтворен вид пиридостигмин бромид е бял, кристален прах. Разтваря се много добре във вода. Ако е необходимо, лекарството се прилага под формата на таблетки.

Пиридостигмин бромид не може да премине кръвно-мозъчната бариера, тъй като не е липофилен поради структурата си като сол. Плазменият му полуживот е около 1,5 часа. След употреба лекарството се метаболизира частично и частично се екскретира непроменено през бъбреците (чрез урината).

Фармакологичен ефект

пиридостигмин действа индиректно чрез инхибиране на ензима ацетилхолинестераза. Този ензим е отговорен за разграждането на невротрансмитер ацетилхолин в синаптичната празнина до ацетат и холин.

Инхибирането на ацетилхолинестераза от своя страна причинява повишаване на концентрацията на ацетилхолин на крайната плоча на двигателя. В ацетилхолиновите рецептори има катионни канали, които стимулират мускулите чрез катионните токове, задействани от ацетилхолин. Това повишава тонуса (напрежението) на определени мускули, увеличава вероятността от свиване на мускулите. По принцип активността на парасимпатиковата нервна система, която е отговорна за физическите процеси във фазата на покой, също се увеличава.

Парасимпатиковата нервна система контролира мускулния тонус и метаболитните процеси, включително функциите на червата и пикочния мехур. При автоимунната миастения гравис възникват нарушения на рецепторите за ацетилхолин, така че достатъчно мускулни контракции могат да бъдат причинени само от по-висока концентрация на ацетилхолин.

Мускулите на пикочния мехур или червата също се стимулират. Това свойство също така прави пиридостигминът добра активна съставка за лечение на парализа на мускулите на пикочния мехур или червата. Увеличаването на концентрацията на ацетилхолин също води до изместване на антагонистичните мускулни релаксанти от рецепторите за ацетилхолин, които се използват като лекарства за успокояване на мускулите. Ако е необходимо, пиридостигминът се използва за възстановяване на ефектите на тези лекарства.

Медицинско приложение и употреба

пиридостигмин се използва главно за лечение на миастения гравис. В зависимост от тежестта на заболяването, лекарят трябва да определи индивидуалната доза на лекарството.

Лечението започва само с пиридостигмин. Ако обаче няма подобрение, лечението в комбинация с гуанин може да продължи. Лекарството се прилага под формата на таблетки. Поради широкия спектър от възможни нежелани реакции и възможностите за взаимодействие с различни други лекарства, лечението трябва винаги да се провежда под лекарско наблюдение.

Употребата заедно с други парасимпатомиметични активни съставки води до засилване на ефекта. Ефектът от лекарствата за мускулна релаксация се отменя. В този контекст може да се наложи пиридостигмин в случай на предозиране с мускулни релаксанти или други проблеми. Друга област на приложение е в случаи на задържане на урина или атония на червата (чревна парализа). Тук обаче трябва да се гарантира, че пиридостигминът е абсолютно противопоказан в случай на механично запушване на червата или механично нарушение на уринирането.

В този случай стимулирането на мускулите на пикочния мехур или червата може да доведе до сериозни усложнения. Във „Втората война в Персийския залив 1991 г.“ пиридостигминът се използва също профилактично срещу отравяне от химически бойни агенти на базата на инхибитори на холинестеразата.

Можете да намерите лекарствата си тук

Рискове и странични ефекти

Използването на пиридостигмин Както при всички лекарства, съществува риск от странични ефекти, които могат да се появят, но не е необходимо да се появят.

Тъй като активността на парасимпатиковата нервна система се повишава, типичните симптоми като диария, повръщане, коремни спазми, повишено слюноотделяне, повишено образуване на слуз в бронхите, брадикардия, спад в кръвното налягане и нарушения на корекцията на очите са резултат от това в различна степен. Тъй като може да се стигне и до свиване на бронхите, приложението при пациенти с обструктивни заболявания на дихателните пътища е противопоказано.

Същото важи и за механичната запушване на червата и пикочния мехур. Предозирането на лекарството може да отслаби мускулите на дихателните пътища в резултат на холинергична криза. Други странични ефекти са повишено изпотяване и повишен порив за уриниране. Пиридостигминът не трябва да се използва при бременност или кърмене.