изофлуран

изофлуран е летлив анестетик с хипнотични и мускулни релаксиращи ефекти. Като летлив, халогениран инхалационен анестетик, той е подходящ за индукция и поддържане на анестезия за хирургични интервенции.

Какво е изофлуран?

Изофлуранът принадлежи от една страна към групата на флураните, а от друга страна към класа на активните съставки на инхалаторните анестетици. Изофлуранът е летлив анестетик. Като структурен изомер на енфлуран, той се използва за анестезия от 1984 г. Хипнотичните и мускулните релаксиращи ефекти се считат за добри. Ефектът обаче е само слабо обезболяващ.

Изофлуранът има молекулна формула C3H2CIF5O. Моларната маса е 184.49 g / mol. Изофларон има приятен мирис и е в безцветно течно състояние при стайна температура. Точката на кипене е 48-49 градуса по Целзий. Има ниска разтворимост във вода. Съединенията диметил сулфат и 2,2,2-трифлуороетанол образуват синтеза на изофлуран.

Фармакологичен ефект върху тялото и органите

Скоростта на метаболизма на изофлуран е изключително ниска. Това има предимството, че може да се използва и при пациенти с увреждане на бъбреците или черния дроб. Ставката е около 0,2%.

Известен е добър хипнотичен ефект, а също и мускулен релаксиращ ефект. Увеличението на вътречерепното налягане е леко. В сравнение с други анестетични вещества, електрическата активност на ЦНС е по-силно потисната. Ацетилхолиновите рецептори се потискат и NMDA рецепторите са блокирани. От друга страна се активират GABA рецепторите. Това подкрепя хипотезата, че един от механизмите на анестезия се основава, поне отчасти, на затихване от холинергични клетки.

Изофлуранът също влияе върху сърдечно-съдовата система. Тук има съдоразширяващ ефект. Резултатът е значително намаляване на периферното съдово съпротивление и спад на кръвното налягане. Сърдечният изход остава почти непроменен. Ефектът върху миокарда е отрицателен, но миокардната депресия е доста малка в сравнение с халотана. Изофлуран понижава консумацията на миокарден кислород, както и коронарната съдова резистентност, без да влияе значително на коронарния кръвен поток.

Острата миризма може да раздразни дихателните пътища. Това може да доведе до желание за кашлица, бронхиална секреция, но и задръжка на дишането. Всяка респираторна депресия, която може да възникне, зависи от дозата. Трябва да се отбележи, че белодробното съдово съпротивление се увеличава и белодробната разширяемост може временно да намалее.

Намалението на дихателната честота се основава на централна депресия на дихателните неврони на продълговата медула. От друга страна, това води до намалена контрактилитет на диафрагмата. Повишаване на артериалния PaCO2 възниква по време на анестезия при спонтанно дишане. Това води до понижаване на артериалното pH. Това може да доведе до респираторна ацидоза.

Пониженото кръвно налягане влияе и на бъбречните функции. Това намалява скоростта на гломерулната филтрация, както и бъбречния кръвен поток. Резултатът е намаленото производство на урина. Тези процеси са обратими. Автоматичното регулиране на бъбреците работи при хора до средно артериално налягане от 70 mmHg. Диурезата не се повлиява. Нефротоксичен ефект не може да бъде демонстриран за изофлуран.

Медицинско приложение и употреба за лечение и профилактика

Като летлив, халогениран инхалационен анестетик, изофлуранът е подходящ не само за индукция, но и за поддържане на анестезия. Като начална концентрация за индукция на анестезия, концентрацията на изофлуран трябва да бъде 0,5% за адекватна дълбочина на анестезия при хирургични интервенции. Хирургическа дълбочина на анестезия в рамките на 7 до 10 минути се постига с концентрация от 1,5 до 3% във вдишващия въздух.

Концентрация от 1,0 до 2,5% се прилага за поддържане на анестезия във връзка с кислород и азотен оксид. Ако изофлуран се дава само с кислород, дозата трябва да се увеличи с 0,5 до 1%. За постигане на допълнителна мускулна релаксация трябва да се прилагат мускулни релаксанти.

Изофлуран може да се използва и във връзка с изкуствено предизвикано раждане, с обща анестезия и цезарово сечение.

Храната не трябва да се консумира 8 до 12 часа преди операцията с инхалационна анестезия с изофлуран. За анестезия с изофлуран трябва да се вземе предвид възрастта, както и предишните заболявания и съществуващите заболявания, но също така и употребата на други лекарства и операционната зона.

Можете да намерите лекарствата си тук

Рискове и странични ефекти

Анестетикът изофлуран причинява вазодилатация. В зависимост от дозировката, това води до намаляване и увеличаване на сърдечната честота във връзка с артериалното кръвно налягане. Намалява се притока на кръв към сърцето, както и сърдечният изход.

По отношение на бъбреците трябва да се отбележи, че техният приток на кръв е намален и скоростта на гломерулната филтрация е намалена, както и производството на урина. Съдържащата се активна съставка намалява дишането, поради което се класифицира като респираторно депресиращо вещество. Лигавиците могат лесно да се раздразнят.

В Бостън експериментална лабораторна поредица успя да покаже, че изофларонът, от една страна, насърчава отлагането на амилоидите в нервните клетки, а от друга, увеличава апоптозата. Процеси, характерни за болестта на Алцхаймер.

Все още не е изяснено окончателно дали инхалаторните наркотици са отговорни и за честата постоперативна когнитивна дисфункция (ХОББ) при възрастни хора. Освен това, дали да се страхуваме от директен вреден ефект върху мозъчните клетки, все още не е доказано категорично неврологично чрез in vitro изследвания.

Доказано е обаче, че не само образуването на бета протеин амилоид, но и програмирана клетъчна смърт (апоптоза) се насърчават от токсичните продукти.