С активната съставка тиопентал това е хипнотик, т.е. средство за сън, което е ефективно само за много кратко време. Нарича се също така Trapanal или пентотал обозначен. Веществото тиопентал е натриева сол и принадлежи към групата на барбитуратите, които нямат аналгетичен ефект. Активната съставка е разработена от Volwiler и Tabern в началото на 30-те години. Клиентът беше Abbott Laboratories.
Какво е тиопентал?
Тиопенталът с активна съставка е хипнотик, т.е. помощ за сън, който е ефективен само за много кратко време.Тиопенталът с активна съставка се използва главно в контекста на анестезия за предизвикване на анестезия. Фокусът е върху употребата при неусложнени пациенти, т.е. хора без проблеми със сърцето или белите дробове.
В допълнение, тиопенталът с активна съставка се използва и в медицината за интензивна терапия, където се използва като непрекъсната инфузия в отделни случаи. Въпреки това се счита за последно средство за понижаване на вътречерепното налягане и прекратяване на статутния епилептик.
По принцип тиопенталът е активна съставка от категорията на тиобарбитуратите. Веществото се характеризира предимно със своите стимулиращи съня, овлажняващи и наркотични ефекти. Настъпването на ефекта настъпва много бързо и трае само за кратко време.
Поради тази причина активната съставка се използва и при анестезия. Препаратът обикновено се инжектира венозно. Във всеки случай трябва да се избягва предозиране, тъй като понякога може да бъде фатално.
В определени състояния веществото тиопентал се използва при екзекуции. Освен това се използва на места като така наречения серум за истината и за евтаназия. Лекарството обаче не е предназначено за тези цели и не е одобрено в Германия.
По-специално в САЩ, агентът се използва за подготовка на хора за изпълнение чрез смъртоносна инжекция. В Охайо активната съставка тиопентал беше използвана за екзекуция за първи път през 2009 г. Поради тази причина германските фармацевтични компании вече не изпращат доставки на тиопентал в САЩ, за да изключат неправилната употреба в контекста на екзекуции. От 2011 г. тиопентал вече не може да се изнася от ЕС без специално разрешение.
Фармакологичен ефект
Лекарството тиопентал има благоприятен ефект върху съня и има наркотични свойства. Ефектът се задава бързо и обикновено в рамките на около 30 секунди. След еднократна доза ефектът на тиопентал обикновено продължава около половин час, преди постепенно да се отслабне.
Основно, активният компонент тиопентал има овлажняващ ефект върху кръвоносната, сърдечната и дихателната функция. Инжекцията никога не трябва да се извършва твърде бързо.
Ефектите от лекарството са резултат от факта, че ефектът на невротрансмитера GABA се увеличава. Тъй като поради агонистичния си ефект върху специална част от GABA рецептора, активният компонент тиопентал предизвиква навлизане на повече хлоридни йони. В резултат нервните клетки са хиперполяризирани. Ако тиопентал се приема в по-високи дози, активната съставка блокира определени процеси в централната нервна система.
Когато лекарството тиопентал се прилага интравенозно, голяма част от него се свързва с плазмените протеини. Тогава тя се разпределя в организма предимно на онези органи, които имат силно кръвоснабдяване. По-късно достига до централната нервна система и накрая до мускулната и мастната тъкан. В края на краищата той се разпределя равномерно между мускулите и кръвната плазма.
При пациенти с наднормено тегло дозата на тиопентал никога не трябва да се увеличава. Тъй като активната съставка се натрупва в мастната тъкан и може да причини натрупване.
Полуживотът на тиопентал е между пет и шест часа. В организма веществото се метаболизира до пентобарбитал. Повечето от активната съставка се разгражда в черния дроб.
Медицинско приложение и употреба
Лекарственият тиопентал се използва предимно в контекста на анестезия. Поради бързото настъпване на хипнотични ефекти, лекарството се използва главно за предизвикване на анестезия. По-специално при неусложнени пациенти, активната съставка тиопентал е популярно заместване на веществото пропофол.
В допълнение към медицинското приложение на лекарството, други области на приложение се разширяват, например, до употреба в токсични спринцовки и серуми за истината. Тиопентал се използва в медицината за интензивно лечение за понижаване на вътречерепното налягане.
Можете да намерите лекарствата си тук
➔ Лекарства за нарушения на съняРискове и странични ефекти
Възможни са различни нежелани странични ефекти по време на терапията с лекарството тиопентал. Например може да се появи респираторна депресия, което в най-лошия случай води до дихателна недостатъчност. Мускулите в дихателните пътища също понякога се свиват по време на прием.
Понякога се отделя повече хистамин и рязко спада кръвното налягане. Освен това е възможно рефлекторно ускоряване на пулсовата честота, което дразни вените и увеличава консумацията на миокарден кислород.
В някои случаи инжекцията причинява увреждане на тъканта, което дори може да доведе до некроза. Засегнатите пациенти страдат от огромна болка и съществува риск от загуба на крайници.
Други възможни странични ефекти от активния компонент тиопентал са например еуфорично настроение, объркване, сънливост, както и гадене и повръщане.
Предозирането на тиопентал е животозастрашаващо, тъй като може да доведе до смърт поради спиране на дишането или сърдечно-съдов колапс.