золмитриптан

Много хора са поразени от мигрена. Лечението им ефективно понякога не е толкова лесно в по-тежки случаи. За тежки мигрени със или без аура, както и за клъстерно главоболие в днешно време се предпочитат триптани, потомци на серотонин. Оловното вещество е sumatriptan, но на пазара вече има няколко вещества-приемници. Това също има значение золмитриптан, за който се казва, че е по-ефективен от по-ранните класове вещества.

Какво е золмитриптан?

Золмитриптан е селективен агонист на серотонин от класа на триптан, който се използва главно при остра терапия срещу мигрена. Тя обаче работи само ако главоболието вече е възникнало, което означава, че не може да предотврати мигренозен пристъп. Освен това се казва, че лекарството осигурява облекчение при клъстерно главоболие, което се среща много по-рядко.

Золмитриптан може да се прилага под формата на таблетки или като спрей за нос, с предимството, че се абсорбира по-бързо. За разлика от оригиналното олово вещество, суматриптан, той преминава през кръвно-мозъчната бариера по-лесно.

Като агонист на серотониновите рецептори, лекарството причинява вазоконстрикция на кръвоносните съдове на главния мозък, което се казва, че подобрява мигрената.

Фармакологичен ефект

Действието на золмитриптан се основава на селективното свързване към рецепторите на серотонин 5HT1D и -5HT1B. Те седят на мозъчните кръвоносни съдове и пресинаптично върху невроните. Ако се активират, те причиняват свиване на кръвоносните съдове, защото главоболието възниква само когато кръвоносните съдове се разширят (разширят). В допълнение, те гарантират намалено освобождаване на възпалителни медиатори и намалено предаване на болка.

Полуживотът на золмитриптан е сравнително кратък с продължителност от 2,5 до 3 часа. В черния дроб по време на метаболизма се образува допълнителен активен метаболит, който също участва в ефектите на лекарството. Метаболизира се главно от ензима CYP1A2; в по-малка степен и от MAO-A.

Както вече споменахме, золмитриптан пресича много добре кръвно-мозъчната бариера, тъй като неговият молекулен размер е много малък и следователно може лесно да се абсорбира в мастната тъкан. В същото време той също се абсорбира много бързо през стомашно-чревния тракт, което означава, че ефективните нива в кръвта се достигат след около час.

Не само главоболието се облекчава, но също така се влияят положително страничните ефекти от мигрени като гадене, повръщане и чувствителност към светлина. Постоянно добра ефективност беше показана и при дългосрочна употреба.

Медицинско приложение и употреба

Средната доза от приложението е количество от 2,5 милиграма. Ако е възможно, таблетката трябва да се приема при първите признаци на пристъп на мигрена. Въпреки че таблетките не могат да предотвратят появата на главоболие, приемането им рано ще помогне за по-бързото облекчение.

Въпреки това, лекарството все още може да се приема по време на гърча. Ако дозата не е достатъчна, тя може да бъде увеличена до 5 милиграма след консултация с лекар. Не трябва да се приемат повече от 2 таблетки в рамките на 24 часа.

Използването под формата на спрей за нос е особено полезно за тези, които страдат от силно гадене и повръщане, както и в случай на силно главоболие в клъстера. Консумирана в същото време храна трудно влияе на абсорбцията. Лекарството се предлага и като кратка инфузия по време на болничен престой.

Рискове и странични ефекти

Нежеланите реакции могат да възникнат от приема на золмитриптан. Честите нежелани реакции включват гадене, повръщане, сухота в устата, замаяност и сънливост. В допълнение, главоболието е един от нежеланите ефекти, особено при продължителна употреба.

Понякога има увеличение на сърдечната честота или стягане в гърдите. Рядко може да се появи сърбеж по кожата или копривна треска. Сърдечен удар, ангина пекторис и прекомерен порив за уриниране са класифицирани като много редки странични ефекти.

Важно е също да сте наясно с възможните взаимодействия, когато приемате други лекарства едновременно. Дали ще възникне взаимодействие зависи от различни фактори, така че винаги трябва да се консултирате с вашия лекар. Във всеки случай трябва да се избягва едновременният прием с ерготи алкалоиди, тъй като рискът от спазми в коронарните артерии се увеличава значително от допълнителния им вазоконстриктиращ ефект.

Ефектът на золмитриптан се усилва от моклобемид, циметидин, флувоксамин, цигарен дим и хинолони, поради което дозата на золмитриптан трябва да бъде намалена и коригирана в тези случаи.

Ако едновременно се вземат селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин, се препоръчва повишено внимание, тъй като съществува риск от синдром на опасен серотонин, при който в нервната система се натрупва твърде много серотонин.

Поради вазоконстриктивния си ефект, золмитриптан е противопоказан при съществуваща болест на коронарната артерия, хипертония и съдови заболявания. Лекарството също не трябва да се приема в случай на свръхчувствителност, хемиплегични мигрени или базиларни мигрени.

Дозата трябва да се коригира в случай на нарушена бъбречна функция. Золмитриптан трябва да се приема по време на бременност, само ако лекарят счете за абсолютно необходимо.