Аминогликозид

В a Аминогликозид те са антибиотици от групата на олигозахаридите (въглехидрати от няколко еднакви или различни прости захари). Аминогликозидните антибиотици имат бактерициден ефект.

Какво е аминогликозид?

Аминогликозидите представляват хетерогенна група сред антибиотиците, които се причисляват към олигозахаридите. Те се използват за лечение на бактериални инфекции. Дава се под формата на инжекции, като крем или като капки за очи или уши. Лекарство от тази група антибиотици се дава под формата на таблетки.

Аминогликозидите са комбинация от амино захар и циклохексанови градивни елементи и са разтворими във вода. Полуживотът е около два часа, а екскрецията се осъществява главно през бъбреците.

Първият открит аминогликозиден антибиотик е стрептомицин през 1944 г. В резултат на това се изолират все повече и повече подобни активни вещества. Той беше разделен на аминогликозиди за лечение на общи инфекции (например амикацин, гентамицин, тобрамицин) и за лечение на специални случаи (например стрептомицин, неомицин, паромомицин).

Фармакологичен ефект върху тялото и органите

Аминогликозидите имат силен бактерициден ефект. Те нахлуват в бактериите, където се прикрепят към рибозомите. Това са клетъчни органи за образуване на протеини. Блокирайки рибозомите, протеините се образуват неправилно и губят своята функция. Това кара бактериите да умират.

Аминогликозидите или проникват в бактерията през порите на клетъчните стени, или директно през клетъчната мембрана, което обяснява бързото начало на действие. Обаче чувствителни са само бактериите, които се нуждаят от кислород, за да живеят. Следователно аминогликозидите не са ефективни срещу анаеробни бактерии.

Аминогликозидите действат в рамките на бактериите, при което патогените умират дори няколко часа след приложение, в зависимост от концентрацията на активната съставка. Ефектът намалява значително, ако се даде втора доза твърде бързо след първата доза. Следователно ефектът е по-добър при висока единична доза аминогликозиди, отколкото при няколко приложения в бърза последователност.

Аминогликозидите се натрупват главно в бъбреците и вътрешната тъкан на ухото. Следователно рискът от отравяне се увеличава, колкото по-дълго се използва. Изтича само ако концентрацията е по-висока от тази в кръвта. Ето защо е важно кръвната концентрация да се проверява редовно от лекар.

Медицинско приложение и употреба за лечение и профилактика

Аминогликозидите унищожават различни патогени. Приети орално, те работят в тънките и дебелите черва, с ограничени до кожата кремове и с инжекции в целия организъм.

Дават се перорален неомицин и парономицин, които трябва да осигурят безмълново черво. Използват се преди операции, в кома, в случай на „отравяне“ на мозъка поради чернодробна недостатъчност, левкемия или гранулоцитопения.

Фрамицетин, Канамицин и Неомицин се използват за външна употреба при бактериални инфекции на кожата или очите. Парентералното приложение на амикацин, гентамицин, нетилмицин или тобрамицин се извършва в случай на патогени като стафилококов ауреус или стрептококи от тип А.

При туберкулоза стрептомицинът се прилага парентерално; амикацин, гентамицин, нетилмицин или тобрамицин в комбинация с бета-лактамни антибиотици се използват при животозастрашаващо отравяне на кръвта. Тези две групи антибиотици се допълват взаимно по своите ефекти, но не трябва да се смесват в една инфузия.

Аминогликозидите амикацин, гентамицин, нетилмицин и тобрамицин се използват за лечение на ендокардит (възпаление на вътрешната стена на сърцето) или тежки инфекции (например поради Pseudomonas aeruginosa, листерия, ентерококи, микобактерии, ентеробактерии, стафилококи).

Други активни съставки са апрамицин и хигромицин. Спектиномицинът е подобно действие, което се използва само за лечение на неусложнена гонорея, при условие че пеницилини нямат ефект.

Трябва да се прилага парентерално, особено в случай на системни инфекции, тъй като аминогликозидите не се абсорбират. Аминогликозидите не трябва да се дават на пациенти, които имат непоносимост към активните вещества.

Рискове и странични ефекти

Дозировката на аминогликозидите трябва да се извършва внимателно поради тесния терапевтичен диапазон. Следователно те са типични антибиотици за употреба в медицината за интензивно лечение. Аминогликозидите са особено концентрирани в бъбреците и вътрешното ухо и имат нефротоксичен (предимно обратим) и вестибуло- и ототоксичен (най-вече необратим) ефект. Ефектът на нервно-мускулните блокиращи вещества често се удължава от аминогликозидите.

Типичните странични ефекти обикновено са гадене и повръщане, сънливост и атаксия (нарушения в координацията на движенията).

Дългосрочната употреба (повече от три дни), честото приложение, висока доза, съществуващо бъбречно заболяване, старост и високи нива в кръвта, всичко това може да увеличи риска от странични ефекти.