Баклофен

Баклофен първоначално е разработен през 60-те години за лечение на епилепсия. Действа добре при спастични припадъци. От 2009 г. се използва и за борба със зависимостта от алкохол.

Какво е Баклофен?

Баклофен - химически C10H12ClNO2 - е един от мускулните релаксанти. Те освобождават патологично повишено мускулно напрежение. Активната съставка се свързва с GABA-B рецепторите и действа там като антагонист. Той използва факта, че молекулярната му структура е подобна на тази на тези протеини.

Синтезираният баклофен е бял прах без кристална миризма с много лоша разтворимост във вода. Мускулният релаксант може да бъде направен по два начина и се предлага в лекарствата Lioresal®, Lebic® и различни генерични лекарства.

При по-леко заболяване се прилага перорално под формата на таблетки (10 mg или 25 mg). Ако обаче има например тежка множествена склероза, лекарят дава активната съставка в гръбначната течност (интратекално). Използва се перорално при деца и юноши под 18 години. Съответстващи проучвания за интратекална употреба при тази група пациенти до момента не съществуват. Тази лекарствена форма също се отпуска, ако пациентът има ограничени рефлекси и забави циркулацията на церебралната и гръбначната течност.

Фармакологичен ефект

Постоянното предаване на нервни сигнали към други нервни клетки и оттам до мускулни клетки води до постоянно мускулно напрежение, което в крайна сметка води до мускулни спазми. Една от възможните причини за това прекомерно използване на скелетните мускули е липсата на контрол на сигнала от мозъка и / или гръбначния мозък.

Баклофен използва своята химическа структура, която е подобна на гама-аминомаслената киселина (GABA), като блокира предаването на нервни сигнали между нервните клетки на гръбначния мозък. По този начин те дори не могат да стигнат до мускула. Благодарение на мускулно-релаксантния си ефект, той също потиска активността на мозъка. Доброволната мускулна активност също е нарушена при пациенти, приемащи баклофен.

Баклофен променя нивата на чернодробните ензими в кръвта, така че резултатите от теста могат да бъдат фалшифицирани. Ето защо е наложително пациентът да информира лекуващия лекар, че му се предписва баклофен. Ако хората с чернодробно заболяване трябва да използват лекарството, стойностите на черния им дроб трябва да се проверяват редовно. Нивата на кръвната захар трябва да се проверяват по-често при диабетици. Пациентите, които трябва да приемат препарати с баклофен, трябва да се въздържат от шофиране на автомобил или използване на инструменти и машини, тъй като активното вещество нарушава способността за реакция.

Медицинско приложение и употреба

Доказано е, че баклофен е изключително ефективен при лечение на хора с множествена склероза, увреждания на гръбначния мозък, нарушения на централната нервна система, полиомиелит (церебрална парализа), мозъчно-съдови заболявания и мускулни спазми, причинени от неправилно предаване на сигнал от гръбначния мозък и / или мозъка.

При пациенти с множествена склероза, които страдат от силни болезнени спазми, лекарят го дава интратекално, за да се избегнат силните странични ефекти при перорално приложение: Ако се приема перорално, баклофенът трябва да се приема в много висока доза, тъй като в противен случай активната съставка ще достигне в твърде ниска концентрация където трябва да си върши работата. Пациентите с множествена склероза се поставят в катетър на гръбначния мозък с компютърно контролирана помпа, с помощта на която баклофенът непрекъснато се подава в тялото в много по-ниска доза, отколкото при перорално приложение. Депото на помпата може да се пълни през кожата, както се изисква.

Активната съставка действа върху рефлекторните дъги на гръбначния мозък, като имитира спазмолитичния ефект на GABA рецепторите върху клетките на Renshaw.

Ако баклофенът се прилага перорално, той е неефективен най-късно след 4 часа. Тялото го отделя в голяма степен непроменено с урината. Както показва клинично проучване от 90-те години, при хора, зависими от алкохол, които също страдат от депресия и / или тревожни разстройства, като антагонист на GABA рецепторите, той очевидно се бори с копнежа, който толкова се страхува от наркоманите, т.е. желанието за веществото , Той има същата висока ефективност като например диазепам, но без вредните странични ефекти като този. По-нататъшни клинични проучвания и иновативни техники за изобразяване подкрепят ефективността на баклофен при алкохолни зависими.

За разлика от Франция, където препаратът е одобрен за това приложение от няколко години, в Германия той може да се използва само като извън етикета. Баклофен също е ефективен при лечение на депресия и тревожност при проучвания върху животни.

Рискове и странични ефекти

Умората, сънливостта, сънливостта и гаденето са много чести при употреба на баклофен. Депресия, кошмари, объркване, главоболие, тремор, нестабилна походка, замаяност, нарушения на съня, замъглено зрение и други зрителни нарушения, намалена сърдечна функция, ниско кръвно налягане, повръщане, диария, запек, прекомерно уриниране, обриви, мускулна слабост и изпотяване. ,

Агентът не трябва да се използва при свръхчувствителност към активната съставка, тежко увреждане на бъбреците, болест на Паркинсон, мозъчно заболяване, причинено от нараняване и ревматизъм. Баклофен трябва да се прилага перорално на бременни жени след задълбочена оценка на риска и ползата, тъй като активната съставка може да премине в плацентата. Може да се намери и в майчиното мляко на кърмещи жени. Въпреки че баклофенът все още не е навредил на кърмачетата, лекарството се използва най-добре в ниски дози, ако изобщо.

Лекарствата с баклофен се приемат постепенно преди спиране, за да се избегнат негативни ефекти като объркване, заблуди, припадъци и затруднена концентрация. Баклофен увеличава ефекта на антихипертензивни средства, други мускулни релаксанти, психотропни лекарства, обезболяващи и някои антидепресанти. Едновременното приложение на средства, съдържащи допамин, може да доведе до заблуди. За да избегнете непредвидени рискове, при никакви обстоятелства не трябва да се приема с алкохол.