Барбитурати

Барбитурати Някога считан за чудо-лек и използван в голям мащаб. Днес употребата им е силно ограничена и те се считат за опасни. За това има редица добри причини. Следващият преглед на ефектите на барбитуратите върху организма, областите им на приложение, както и рисковете и страничните ефекти показват защо.

Какво представляват барбитуратите?

Барбитуратът е общият термин за множество различни лекарства, които имат наркотични, хипнотични, антиконвулсантни и седативни ефекти. Името им произлиза от барбитуровата киселина, от която образуват производни. Химикът Йохан Фридрих Вилхелм Адолф Ритер фон Байер успешно произвежда барбитурова киселина за първи път през 1864г. На тази основа Херман Емил Фишер разработва първия барбитурат със седативен ефект през 1903 г. и го нарича барбитал.

След това развитие барбитуратите са сред най-широко използваните хапчета за сън и успокоителни в немскоезичните страни от много десетилетия. Тъй като те стават пристрастяващи много бързо и имаше много отравяния чрез предозиране и злоупотреба, те не са одобрени като хапчета за сън или успокоителни в Германия от началото на 90-те години. Оттогава те се използват само за лечение на епилепсия и като анестетици при операции.

Има три вида барбитурати: краткодействащи, които дават ефект само за няколко минути, средно дълготрайно, чийто ефект продължава няколко часа, и дългодействащи, чийто ефект продължава много часове. Класификацията се основава на продължителността на съответния ефект.

Фармакологичен ефект

Фармакологичният ефект на барбитуратите върху тялото и органите е изключително сложен. Те развиват ефекта си чрез различни рецептори в организма, така наречените GABA-A рецептори. Те са разположени в нервните клетки и там свързват невротрансмитер γ-аминомаслена киселина. По този начин те пряко влияят на пратените вещества, които са отговорни за предаването на стимули и възбуждания между нервните клетки.

След като барбитуратът се свързва с тези рецептори, те на практика поемат своята задача и действат като агонисти за контрол на предаването на сигнала между отделните нервни клетки. Те практически имитират γ-аминомаслена киселина и поемат нейните задачи. По този начин, барбитуратите могат да инхибират или потискат сигналите за болка, например.

Дозировката на барбитурата също играе важна роля за ефекта. В по-ниски дози инхибират напр. AMPA рецептора, който има стимулиращ ефект и по този начин осигурява успокояване. В по-високи дози те също инхибират натриевите канали, които от своя страна са важни за много други процеси в организма. В крайна сметка барбитуратите водят до тотална анестезия.

Медицинско приложение и употреба

В миналото барбитуратите се предписваха главно като хапчета за сън или успокоителни. Въпреки това, тъй като емпиричните стойности и проучвания скоро разкриха изключително високия потенциал за пристрастяване и опасно високата токсичност, тези области на приложение бяха окончателно забранени. Барбитуратите бяха заменени от далеч по-малко опасни лекарства като бензодиазепини.

Поради този факт, барбитуратите вече се използват основно само за две области на приложение: като анестетик и като антиепилептик. Като анестетик се използва под формата на тиопентал за индукция на анестезия. Краткодействащият барбитуратен тиопентал продължава малко под 10 минути и работи изключително бързо, поради което се инжектира интравенозно в пациента, за да предизвика анестезия.

При лечението на епилепсия се използва дългодействащият фенобарбитал, който работи за около 10 до 18 часа. Поради спазмолитичния си ефект, той често се използва както за профилактика, така и за лечение на припадъци в контекста на епилептично заболяване. Може да се използва и за борба с гърчове, причинени от контакт с определени токсини, като стрихнин или DDT.

В Швейцария някои барбитурати като пентобарбитал се използват и при разрешена там активна евтаназия. Във ветеринарната медицина се използва като средство за евтаназия.

Можете да намерите лекарствата си тук

Рискове и странични ефекти

Както вече споменахме, рисковете и страничните ефекти от приема на барбитурати са изключително високи. Редовната консумация много бързо води до тежка зависимост. Оттеглянето е трудно и понякога е свързано с тежки симптоми като тревожност, припадъци и свръхвъзбудимост. Черният дроб също реагира на редовен прием и разгражда барбитурата по-бързо и по-бързо с течение на времето, поради което ефектът става по-слаб и по-къс. В хода на това други лекарства се разграждат по-бързо и следователно вече не действат правилно. Прекалено високата доза може също да доведе до тежко отравяне, симптомите на което варират от нарушено съзнание и виене на свят до гадене и повръщане до амнезия и кома. Най-лошият токсичен ефект обаче е централната респираторна парализа и спирането на сърцето, които без незабавно лечение водят до недостатъчно снабдяване на мозъка с кислород и в крайна сметка до смърт. Други седативни агенти като алкохол или опиати също увеличават ефекта на барбитуратите. Поради тези силни странични ефекти, барбитуратите вече са предмет на Наредбата за предписване на наркотици (BtMVV).

Барбитуратите действат много бързо и ефективно, но за съжаление те са свързани с много, понякога дори животозастрашаващи рискове и странични ефекти, които далеч надхвърлят положителните им свойства. Следователно, с малки изключения, използването им сега е забранено по разбираеми причини. Следователно самолечението е силно обезкуражено.