Карбапенеми

при Карбапенеми са антибиотици, които принадлежат към групата на бета-лактамите. Карбапенемите първоначално са се наричали тиенамицини. Поради широкия си спектър от антимикробни ефекти, те се използват като лекарствени вещества. Някои представители са например Ертапенем, Имипенем, Дорипенем, Меропенем и Тебипенем. Карбапенемите имат статус на резервни антибиотици. Устойчивостта към карбапенеми се увеличава в рамките на Европа.

Какво представляват карбапенемите?

По принцип карбапенемите са относително добре поносими антибиотици. Поради спектъра си на дейност те се делят на две групи. Това е така, защото те имат относително голям спектър на активност както в грам-отрицателната, така и в грам-положителната област. Освен това съдържащата се бета-лактамаза се характеризира с висока стабилност.

Първата група карбапенеми включва например имипенем или циластатин, меропенем и дорипенем. Трябва да се отбележи, че самият циластатин няма антимикробен ефект. Ертапенем принадлежи към втората група. Той се различава от останалите карбапенеми по това, че е само леко ефективен срещу Acinetobacter и Pseudomonas. Нито един от карбапенемите не показва ефект срещу резистентни на метицилин стафилококи.

По принцип всички карбапенеми имат бактерициден ефект. Тъй като карбапенемите са бета-лактамни антибиотици, те се използват предимно за лечение на определени бактериални инфекциозни заболявания, които се основават на чувствителни патогени. Техният бактерициден ефект се простира до аеробни и анаеробни, както и грам-отрицателни и грам-положителни патогени. В по-голямата част от случаите съответните лекарства се прилагат интравенозно като инфузия.

Фармакологичен ефект

Ефектът от карбапенемите се дължи от една страна на специалния тип свързване с пеницилин-свързващите протеини. От друга страна, активната съставка инхибира синтеза на бактериите в клетъчната стена.

Карбапенемите се отделят чрез бъбреците. Карбапенемимипенем обаче е вещество, което е силно вредно за бъбреците или нефротоксично. За удължаване на полуживота антибиотикът обикновено се комбинира с циластатин, който инхибира дехидропептидазата. Това забавя хидролитичното разпадане на лекарството в бъбреците. В същото време се намалява нефротоксичността.

Такава комбинация не е необходима за останалите карбапенеми. Всички карбапенеми се метаболизират частично и след това се елиминират бъбречно. Полуживотът при хора със здрави бъбреци е около един час.

Поради относително широкия си спектър, карбапенемите оказват огромен ефект върху чревната флора. Освен това бактериите, които са устойчиви на карбапенеми, могат да се размножават бързо по време на лечението и впоследствие да причинят вторични инфекции.

По отношение на химическата си структура карбапенемите се различават от другите бета-лактами. Характерният петчленен пръстен на съответния бета-лактам има въглероден атом вместо серен атом. Първо, оловното вещество на карбапенемите е получено от вид гъбичка, наречена Streptomyces cattleya. Това оловно вещество, тиенамицин обаче, не е стабилно в организма. Поради тази причина карбапенемите сега се произвеждат синтетично.

Медицинско приложение и употреба

По принцип всички карбапенеми са така наречените резервни антибиотици. Това означава, че те се използват само в специални и трудни за контрол условия на инфекция.Защото ако се използва безкритично, формирането на резистентност се поддържа и се увеличават страничните ефекти.

Използват се и карбапенеми, например, ако вече има резистентност към други бета-лактами. Те се използват и в случай на сериозни нозокомиални инфекции в резултат на неизвестни микроби, особено ако първоначално планираната терапия не е ефективна. В допълнение, карбапенемите се използват и при тежки смесени инфекции, например при перитонит (възпаление на перитонеума) с анаероби и гнойни патогени.

Спектърът на активност на карбапенемите включва почти всички патологични грам-отрицателни и грам-положителни бактерии с изключение на микоплазма и хламидия. Карбапенемите също са ефективни срещу Pseudomonas aeruginosa.

Карбапенемите са достъпни само през парентералния път. Използването на меропенем и имипенем или циластатин е особено полезно в случай на сериозни или дори животозастрашаващи инфекции на бъбреците, пикочните пътища и коремната кухина. Сериозните инфекции на ставите и половите органи, меките тъкани и кожата също оправдават употребата на лекарството. В допълнение, сериозните инфекции на дихателните пътища, както и менингитът и сепсисът се лекуват с активните съставки.

Карбапенемът ертапенем се използва главно при кожни инфекции и пневмония. Възпалението на вътрешната лигавица на сърцето (ендокардит) също може да се лекува с карбапенеми. Дозировката на активните съставки се базира на информацията на специалиста. В повечето случаи те се дават интравенозно, понякога чрез инжекция.

Рискове и странични ефекти

При използване на карбапенеми могат да се появят различни странични ефекти. Най-честите нежелани реакции включват гадене, диария и повръщане, обриви и други аномалии на мястото на инфузия. В някои случаи се появяват главоболие и възпаление на вената. Понякога се съобщава за реакции на свръхчувствителност.

Карбапенемите не трябва да се използват, ако вече е известна свръхчувствителност. Лечението с карбапенеми е противопоказано, дори ако пациентът е чувствителен към други бета-лактамни антибиотици. В допълнение, взаимодействия могат да възникнат, когато карбапенемите се приемат едновременно с някои други активни вещества.