Ко-тримоксазол

Ко-тримоксазол е антибиотично комбинирано лекарство, което се състои от антибиотика триметоприм и сулфонамид сулфаметоксазол във фиксирано съотношение от едно към пет. Лекарството инхибира биосинтезата на тетрахидрофоловата киселина в бактериите и по този начин затруднява синтеза на ДНК.Ко-тримоксазолът, който се използва предимно за лечение на инфекции на пикочните пътища и дихателните пътища, както и при коремен тиф и паратифоидна треска, също е ефективен срещу определени протозои и някои видове гъбички.

Какво е ко-тримоксазол?

Котримоксазол е комбинирано лекарство с бактериостатично действие срещу широк спектър грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. Комбинираното лекарство е ефективно и срещу определени протозои и някои видове гъбички. Той съдържа антибиотика триметоприм и антибиотика сулфонамид сулфаметоксазол в съотношение от едно към пет. Двете основни активни съставки на лекарството до голяма степен се допълват и пречат на баланса на фолиевата киселина на бактериите.

Като сулфонамид, сулфаметоксазол инхибира ензима синтетаза на фолиева киселина. Антибиотичният триметоприм от своя страна инхибира дихидрофолат редуктазата, друг важен ензим в метаболизма на фолиевата киселина в бактериите. По този начин комбинираните активни съставки едновременно инхибират два различни ензима от метаболизма на фолиевата киселина, така че рискът от изграждане на резистентност се намалява поради дублирането.

Котримоксазол в крайна сметка възпрепятства синтеза на тетрахидрофолова киселина, която е необходима като основен междинен продукт (метаболит) за синтеза на пуринови основи и тимидин, изграждащи блокове на ДНК.

Важна предпоставка за комбиниране на две или повече активни съставки е биологичният им полуживот да е приблизително еднакъв. Котримоксазол изпълнява условието много добре с полуживот от 10-11 часа и 9-11 часа за триметоприм или сулфаметоксазол в последния случай.

Фармакологичен ефект

Фармакологично приемът на ко-тримоксазол има директни и косвени ефекти върху организма и неговите органи. Бактериостатичните свойства на лекарството не се простират само до патогенни бактерии, но и до нормалната бактериална флора, особено в храносмилателния тракт, поради широкоспектърния ефект, така че се наблюдават обратими, но понякога сериозни храносмилателни проблеми.

Двете основни активни съставки се абсорбират почти на сто процента в червата и са биологично достъпни. Преките фармакологични ефекти се състоят главно от алергични реакции, които се проявяват, например, при кожни раздразнения и в редки случаи в кожни люспи (синдром на Lyell).

Бактериостатичните свойства на ко-тримоксазола, които се основават на инхибирането на образуването на фолиева киселина, могат също да окажат влияние върху метаболизма до известна степен, така че общата анемия може да настъпи, особено ако други лекарства със сходен спектър на действие като Приемат се барбитурати, обезболяващи и фенитоин или примидон.

Други косвени ефекти могат да бъдат резултат от прякото влияние върху калиевия баланс, което може да повлияе на сърдечния ритъм и чувствителността на сетивни нерви.

Медицинско приложение и употреба

Типична основна област на приложение на котримоксазол е възпалението на горните и долните дихателни пътища. Голямо предимство на комбинираното лекарство е, че може да се съдържа и гъбата Pneumocystis jirovecii, която причинява интерстициална пневмония. Друга основна област на приложение са инфекциите на бъбреците и на целия мъжки и женски урогенитален тракт.

Лечимите заболявания включват също възпаление на простатата и венерически заболявания като ulcus molle (мек шанкер) и лимфогранулома ингуинале, по-често срещано инфекциозно венерическо заболяване в тропиците, което освен всичко друго води до подуване на лимфните възли в областта на гениталиите и слабините.

Ко-тримоксазол се използва и за лечение на инфекции на стомашно-чревния тракт, включително отравяне със салмонела и тиф и паратифоидна треска. Бруцелозата и нокардиозата, както и други инфекциозни заболявания също са част от гамата от употреби на комбинираното лекарство.

Намаленият риск от развитие на резистентност в случай на патогенни микроби прави възможно приемането на комбинирания продукт за превантивни цели, особено при имуносупресирани хора.

Поради широкия си спектър на употреба, Световната здравна организация (СЗО) включи лекарствената комбинация от триметоприм и сулфаметоксазол в списъка на незаменимите лекарства още през 1977 г. Нормалната доза за възрастни за лечение на инфекция е 2 х 960 милиграма на ден. Дозата може да бъде увеличена до пет пъти, ако е налице остър Pneumocystis jirovecii. При продължителни терапии и за превантивни мерки дневната доза се намалява до 480 милиграма.

Можете да намерите лекарствата си тук

Рискове и странични ефекти

Както при лечението с други антибиотици, използването на ко-тримоксазол може да бъде свързано с нежелани странични ефекти. Най-честите странични ефекти са свързани с временни нарушения на храносмилателната система. Симптомите са гадене, повръщане и загуба на апетит. В редки случаи се наблюдава и възпаление на устната лигавица. Кожни реакции като обриви и копривна треска се появяват в до 4 процента от случаите. Наблюдавано е силно дразнене на кожата или фотосенсибилизация, но са редки.

Могат да се наблюдават и нарушения на кръвната картина под формата на анемия или намаляване на броя на левкоцитите (левкопения). При високи дози ко-тримоксазол нивата на калий могат да се повишат и да предизвикат хиперкалиемия със симптоми като сърдечна аритмия, мускулна слабост и парализа.

Преди да започнете лечението с комбинирания продукт, трябва да се имат предвид най-важните взаимодействия с други лекарства. Например ефектът на антикоагуланти от групата на 4-хидроксикумарините се увеличава. Лечението с ко-тримоксазол е противопоказано, ако се знае, че пациентът е свръхчувствителен към сулфонамиди или ако пациентът има тежка бъбречна недостатъчност.