Sulfamethoxazole

Sulfamethoxazole е антибиотик. Веществото идва от групата на сулфонамидите. Сулфаметоксазол инхибира синтеза на фолиева киселина от бактерии и по този начин има бактериостатичен ефект. Използва се във фиксирана комбинация с триметоприм под името котримоксазол.

Какво е сулфаметоксазол?

Сулфаметоксазол е вещество, което принадлежи към групата на сулфонамидите. Използва се като антибиотик и се одобрява във фиксирана комбинация с триметоприм за лечение на бактериални инфекции на пикочните пътища и дихателни пътища.

Тази фиксирана комбинация от двете лекарства е в съотношение 5: 1 и е известна под името ко-тримоксазол. Специални индикации са инфекции с Pneumocystis jirovecii, nocardia asteroides, Stenotrophomonas maltophilia.

Фармакологичен ефект

Подобно на всички вещества от групата на сулфонамидите, сулфаметоксазол е синтетично произведено вещество. Ефектът на сулфонамидите се основава на факта, че те пречат на бактериите да произвеждат фолиева киселина. Фолиевата киселина е важна за производството на нуклеотиди. Резултатът е, че бактериите не могат да се размножават, тъй като копирането на генетичния им материал не е възможно без фолиева киселина. Сулфонамидите имат бактериостатичен ефект, тъй като не убиват бактериите, но им пречат да се размножават.

По-специално сулфаметоксазол е конкурентен антагонист на дихидроптероат синтаза. Аминобензоената киселина (PABA) е естествен субстрат за този ензим. Ензимната реакция, която се инхибира от сулфаметоксазола, е важен етап в синтеза на бактериална фолиева киселина. Следователно това не може да бъде синтезирано, което означава, че ДНК на бактерията не може да бъде копирана, тъй като е необходима фолиева киселина за репликация на ДНК.

Това инхибиране е без значение за хората, тъй като те сами не синтезират фолиевата киселина, а я поглъщат чрез храната. Плазменият полуживот на сулфаметоксазол е около девет до единадесет часа.

Медицинско приложение и употреба

Във фиксирана комбинация с триметоприм се използва сулфаметоксазол под името котримоксазол. Ко-тримоксазол е показан при инфекции на горните и долните дихателни пътища (с изключение на стрептококова ангина), инфекции на бъбреците и долните пикочни пътища, инфекции на мъжките и женските полови органи и инфекции на стомашно-чревния тракт.

Той е одобрен и за лечение на бруцелоза, нокардиоза, неистинно микотичен мицетом и южноамериканска бластомикоза. Съответно, в допълнение към антибактериалния си ефект, котримоксазол е ефективен и срещу някои гъбички.

Лечението с ко-тримоксазол е възможно и като терапевтичен опит в началния етап на грануломатоза с полиангитит. При това показание обаче механизмът на действие не е известен. Както вече споменахме, друга специална индикация е пневмония Pneumocystis jirovecii.

Можете да намерите лекарствата си тук

Рискове и странични ефекти

Профилът на безопасност на неподвижната комбинация от сулфаметоксазол с триметоприм се счита за добър и затова използването му е безвредно. Страничните ефекти, които могат да бъдат проследени до сулфаметоксазола, са главно кожни проблеми, особено екзема.

В допълнение към нежеланите ефекти върху кожата, сулфаметоксазолът може да причини и левкопения, анемия, тромбоцитопения, атаксия, конвулсии, психози, депресия, гадене, повръщане, загуба на апетит и диария.

В допълнение към нежеланите ефекти, причинени от сулфаметоксазола, могат да се появят странични ефекти, които могат да бъдат проследени до триметоприма. Те включват стомашно-чревни проблеми, кожни реакции, асептичен менингит, повишаване на трансаминазите, билирубин, креатин и урея, леки промени в кръвната картина и висока температура. При продължителна употреба образуването на сперматозоиди може да бъде нарушено.

В комбинация с триметоприм, сулфаметоксазол води до удължаване на QT времето. Следователно ко-тримоксазол не трябва да се използва едновременно с други лекарства, които удължават QT интервала и не трябва да се използват при синдром на дълъг QT.

Освен това, котримоксазол не трябва да се използва в случай на известна свръхчувствителност към една от двете активни съставки, при мултиформата на еритема ексудатив, при промени в кръвната картина, при дефицит на глюкоза-6-фосфат дехидрогеназа, при тежка бъбречна недостатъчност, при тежко увреждане на черния дроб, при порфирия и при недоносени деца и новородени с хипербилирубинемия ,

При по-леки бъбречни и чернодробни нарушения, както и при нарушения на щитовидната жлеза и при новородени под 5-седмична възраст, котримоксазол трябва да се използва само със специални грижи и контрол.

Сулфаметоксазол увеличава антикоагулантния ефект на 4-хидроксикумарините и понижаващия кръвната захар ефект на сулфонилурея. В случая на ко-тримоксазол трябва да се отбележи, че триметоприм усилва ефекта на фенитоин, сърдечни гликозиди и прокаинамид. В допълнение, плазмената концентрация на метотрексат и хормоните в противозачатъчното хапче могат да бъдат повлияни.