Artemisinin

Вторичният растителен пигмент Artemisinin от цветята и листата на едногодишната магнолия се използва за лечение на малария. Лекарството се използва главно в области, където други антималарийни средства са неефективни срещу мултирезистентни патогени. Лекарството се споменава в традиционната китайска медицина, която е на хиляди години.

Какво е артемизинин?

Артемизининът принадлежи към класа на веществата сесквитерпен. Тези химични съединения, които са често срещани в растителното царство, са съставени от три изопренови единици. Лекарството, получено от едногодишната мугурта (Artemisia annua), съдържа в допълнение към триоксанова пръстенна система, фармакологично важен пероксиден мост.

През 1971 г. китайският Tu Youyou изолира и описва активната съставка за първи път и през следващите години демонстрира положителните си ефекти в борбата с тропичната малария. Защото артемизининът е много бързо и надеждно лекарство. Лекът може да бъде извлечен от изсушените листа и цветя на растения, отглеждани в Китай, Виетнам и Източна Африка.

Тъй като този процес е доста скъп и отнема много време, артемизининът сега се получава и биотехнологично с помощта на генетично модифицирани дрожди. Тъй като самият артемизинин е доста нестабилен, неговите полусинтетични производни артесунат, артемотил, артеметър и други се използват най-вече в лекарства.

Фармакологичен ефект

Точният механизъм на действие на артемизинин все още не е известен (2015). Учените обаче приемат, че доста необичайната структура на пероксида е определяща. Защото това се разпада на свободни радикали, когато се натъкне на голям брой железни йони.

Червените кръвни клетки (еритроцитите) не само съдържат много желязо, но и плазмодиите, причиняващи малария. Тъй като тези паразити се предават на хората от комара Anopheles и колонизират червените кръвни клетки тук. Ако едноклетъчните патогени сега атакуват еритроцит, те се хранят с хемоглобина на пигмента в кръвта. Тъй като те натрупват съдържащото се в този процес желязо, свободните радикали на лекарството могат да убият плазмодиите.

Проучванията показват, че артемизининът също инхибира специфичен калциев транспортер в единичната клетъчна мембрана. Артемизининът може също да убие раковите клетки по подобен начин. Тъй като те също съдържат високи концентрации на желязо. Първоначалните експерименти с клетъчни култури потвърждават тази теория. Лекарството също се оказва ефективно срещу шистосомоза от тропическото инфекциозно заболяване (шистосомоза).

Медицинско приложение и употреба

Световната здравна организация (СЗО) препоръчва използването на артемизинин или неговите производни, особено в страни, в които други лекарства са неефективни поради известни мултирезистентни щамове на Plasmodium falciparum. Артемизининът отдавна се смята за много ефективен, но сега са известни патогени от няколко страни, които също са устойчиви на активната съставка поради мутации.

За да се предотврати повишаване на резистентността към артемизинин, винаги трябва да се прилага комбинирана терапия с други маларийни лекарства. Това лечение често се съкращава до ACT (комбинирана терапия на базата на Artemisinin). Поради краткия период на полуразпад таблетките трябва да се приемат на фиксирани интервали за няколко дни. Дозировката при деца се основава на телесното тегло.

При тежката форма на тропическа малария производният артесунат може да се инжектира директно във вената или мускула. Както при деца, така и при възрастни това лекарство се счита за лекарство по избор при спешни случаи. Дали чай от Artemisia annua също е ефективен срещу плазмодия е въпрос на спор между учените.

Рискове и странични ефекти

Артемизининът и неговите полусинтетични производни се понасят добре от деца и възрастни в дозите, които се борят с маларията. Ако се появят нежелани реакции, те в много случаи са подобни на типичните симптоми на малария. Те включват гадене, повръщане, загуба на апетит и замаяност.

Сърдечният пулс също може да се увеличи. Възможни са и ставни и мускулни болки, умора и проблеми със съня. Леките аномалии в кръвта също понякога се появяват в резултат на поглъщане. Опасните алергични реакции към лекарството се срещат рядко. Това може да се прояви като обрив, подуване, задух или затруднено преглъщане. Железните добавки, приети едновременно с артемизинин, могат да предизвикат взаимодействия.

Комбинираната терапия с други лекарства може да увеличи различни странични ефекти. Независимо от това, СЗО препоръчва спешно да се избягва монотерапия с артемизинин. В противен случай лекарството може да стане неефективно поради резистентност.