Дарунавир

С веществото Дарунавир е лекарство, което се характеризира със своите антивирусни свойства. Лекарството принадлежи към категорията на ХИВ протеазни инхибитори и се използва предимно в контекста на лекарствена терапия за инфекции с вирус тип 1 HI. Основната причина, поради която дарунавир действа, е, че пречи на вирусната протеаза. Това е от съществено значение за размножаването на вирусите.

Какво е дарунавир?

Активната съставка дарунавир е така нареченият вирустатик и се брои сред инхибиторите на ХИВ протеазата. Лекарството е подходящо за лечение на HIV-1 инфекция. Може да се използва както при възрастни пациенти, така и при деца, чието тегло е повече от 20 килограма. Обикновено лекарството дарунавир се прилага под формата на таблетки. В допълнение, пероралните суспензии на активната съставка се предлагат и на фармацевтичния пазар.

Веществото дарунавир е одобрено като лекарство в Швейцария през 2006 г. и се предлага под търговското наименование Prezista®. В допълнение, през 2016 г. беше одобрен комбиниран продукт от дарунавир и веществото кобицистат. Това лекарство се предлага на пазара под името Rezolsta®.

Дарунавир етанолат се използва за фармацевтични цели. Това вещество е бял прах. Структурата на това вещество е непептидна.

Фармакологичен ефект

Лекарството дарунавир се характеризира с типичен начин на действие. Антивирусните ефекти на веществото дарунавир са от първостепенно значение за неговата ефективност. Поради тази причина лекарството се използва за лечение на инфекции с HIV-1.

Ефективността на веществото се дължи преди всичко на факта, че инхибира така наречената ХИВ протеаза. Това е особено важно за процесите на зреене на вирусите и тяхното размножаване. По принцип активният компонент дарунавир в комбинация с веществото ритонавир има полуживот около 15 часа.

В по-голямата част от случаите лекарството се прилага перорално. Лекарството дарунавир се прилага под формата на таблетки. След поглъщане концентрацията на активната съставка в кръвта се увеличава и 95 процента от нея се свързва с протеините в кръвната плазма. Тогава веществото се метаболизира по чернодробен начин, т.е. в черния дроб. Като цяло плазменият полуживот е средно около 15 часа.

По принцип дарунавир блокира ХИВ протеазата. В резултат на това възникват само неинфекциозни форми на вируси. Това не позволява на новите клетки да се заразят с вируса.

Таблетките се приемат веднъж или два пъти на ден. Активната съставка дарунавир обикновено се използва с така наречения фармакокинетичен бустер, например с кобицистат или ритонавир. Тези вещества са CYP инхибитори и те забавят разграждането на лекарството. По принцип лекарството дарунавир е субстрат на веществото CYP3A4.

Медицинско приложение и употреба

Лекарството дарунавир е особено подходящо за лекарствената терапия на инфекции с HIV-1. За да се повиши ефективността на веществото, лекарството дарунавир често се комбинира с усилващите ритонавир или кобицистат. Бустерите се използват само в ниска доза. Те инхибират метаболизма и разграждането на лекарството.

По принцип дозировката на лекарството дарунавир се провежда в съответствие с приложената техническа информация. Филмираните таблетки се приемат веднъж или два пъти на ден, като се хранят.

Рискове и странични ефекти

Възможни са множество потенциални странични ефекти и дискомфорти, докато приемате активната съставка дарунавир. Те обаче не се проявяват в еднаква степен при всички пациенти и варират по отношение на тяхната честота и индивидуални характеристики.

Най-честите странични ефекти на лекарството дарунавир включват главоболие и обриви по кожата, както и храносмилателни разстройства. Тези стомашно-чревни оплаквания се проявяват например под формата на гадене, болка в областта на корема, повръщане и диария.

В допълнение, тежка умора и нарушения на съня са възможни в някои случаи, докато го приемате. На кожата могат да се появят алергични реакции като зачервени участъци или сърбеж. Астенията е възможна и по време на терапията.

В допълнение към потенциалния дискомфорт от приема на лекарството дарунавир, има и някои противопоказания, за които трябва да внимавате. Ето защо е важно да имате обстойна медицинска анамнеза, взета от лекуващия лекар, за да се запази възможно най-нисък рискът от усложнения. Например, ако се знае, че сте свръхчувствителни към активната съставка, ако имате тежка бъбречна слабост или имате чернодробни нарушения, лечението с лекарството дарунавир трябва да се избягва.

Освен това трябва да се наблюдават различни взаимодействия с други лекарства. Например, взаимодействия между активната съставка и CYP инхибиторите и субстратите са възможни. Цялата информация относно противопоказанията може да бъде намерена в приложената техническа информация.