Дорипенем

Дорипенем е активна съставка, която принадлежи към групата на карбапенемите. Следователно Doripenem е антибиотик, който ф. а. се използва за лечение на инфекциозни заболявания (например пневмония, инфекции на пикочните пътища или коремната кухина). В Европейския съюз се прилага главно чрез инфузия.

Какво е Дорипенем?

Дорипенем е антибиотик от групата на карбапенемите. Тази група включва и активни съставки като ертапенем, имипенем, дорипенем, тебипенем и меропенем. Всички те имат широк спектър от антимикробни ефекти. Т.е. те могат да се използват срещу голямо разнообразие от бактерии.

Doripenem се продава в Германия и Австрия под търговското наименование Doribax®. В химията и фармакологията емпиричната формула C 15 - H 24 - N 4 - O 6 - S 2 се използва за описание на веществото. Моралната маса на Дорипенем е 420.50 g / mol.

Лекарството се използва за лечение на различни инфекциозни заболявания. В медицинската практика Dorpipenem се продава като бял до леко жълтеникав прах. Това се преработва в инфузионен разтвор преди приложение, тъй като прилагането в рамките на Европейския съюз се извършва парентерално ("минало през червата"). Обикновено активната съставка се счита за добре поносима.

Фармакологичен ефект

Дорипенем постига антибактериалния си ефект, като прави синтеза на засегнатите бактерии невъзможен. Активната съставка е устойчива на бета-лактазни маски и разширени бета-лактамази (ESBL). Това е характерно за антибиотиците от групата на карбапенем. Ертапенем, Имипенем и Дорипенем работят по подобен начин. Поради своята химична структура, Дорипенем е подобен на Меропенем, друг представител на карбапенемите.

Дорипенем има широк спектър на действие. Може да се използва за убиване както на грам-положителни, така и на грам-отрицателни бактерии. Всички бактерии, които оцветяват синьо под светлинния микроскоп по време на диференциалното оцветяване (оцветяване по Грам), са грам-положителни. По същия начин бактериите, които стават червени, се наричат ​​грам-отрицателни. Дорипенемът работи и срещу анероби, които включват множество болнични микроби, които са резистентни на други антибиотици.

Въпреки това, като всички други представители на карбапенемите, Дорипенем е неефективен срещу резистентни на метицилин стафилококи. Изследванията също така съобщават, че има добра ефективност срещу Pseudomonas aeruginosa и ентеробактерии. Това е специално, доколкото другите представители на карбапенемите (включително ертапенем) не са ефективни срещу тези бактерии или имат само значително намален ефект.

В организма дорипенемът се разгражда основно чрез бъбреците (бъбреците). Натоварването върху този орган е съответно голямо. Доколко активната съставка влияе на ненарушена бременност или ембрионално или фетално развитие, не е достатъчно добре известна. Поради това не трябва да се използва по време на бременност. Същото се отнася и за кърменето.

Медицинско приложение и употреба

Дорипенем се дава за борба с всички видове инфекциозни заболявания. Най-важните области на приложение при възрастни включват сложна (т.е. не само незначителна) инфекция на пикочните пътища, сложна интраабдоминална инфекция (остри инфекции в коремната кухина) и нозокомиална пневмония (остри или хронични инфекции на белодробната тъкан).

Дорипенем се предписва особено при инфекции, причинени от използването на вентилатор. Това се дължи на факта, че сравнително добър ефект срещу мултирезистентни болнични микроби може да бъде доказан.

Дорипенем се доставя като бял до почти бял прах и се превръща в разтвор за инфекция. Това е така, защото прилагането обикновено е парентерално и отнема около час. При тежко болни пациенти, които страдат от възпаление на белите дробове (пневмония), времето за инфузия се увеличава до четири часа. Стандартната доза за здрав възрастен със средно тегло е 500 mg. Трябва да се повтаря на всеки осем часа.

Рискове и странични ефекти

Дорипенем може също да доведе до нежелани странични ефекти. В проучванията нежеланите реакции се наблюдават средно при една трета от изследваните лица, поради което активната съставка обикновено се счита за добре поносима.

Досега известните странични ефекти, които могат да бъдат причинени от дорипенем, включват развитие на орална кандидоза или микоза на вулвата. Понякога (по-малко от 1 на 1000 пациенти, но повече от 1 на 100) се наблюдават и тромбоцитопения и неутропения.

Може да се появи и свръхчувствителност. В този случай има противопоказание. Това означава, че изобщо не трябва да се използва. Дорипенем също не трябва да се използва, ако има свръхчувствителност към други карбапенеми.

Често срещани (по-малко от 1 на 100, но повече от 1 на 10 пациенти) са имали диария, гадене и главоболие. Също така трябва да се вземе предвид възможността дорипенемът да развие обрив.

Дорипенемът трудно се обработва чрез ензимната система на цитохром Р450. Следователно почти няма взаимодействия с други лекарства. Серумните нива обаче трябва да се проследяват, тъй като карбапенемите могат да понижат серумните нива на валпроева киселина.

Тъй като разграждането на дорипенем се осъществява главно чрез бъбреците, е необходимо повишено внимание в случай на съществуваща дисфункция. След това лечението трябва да се избягва изцяло или да се прилага само с ниска доза.