фибрати са карбоксилни киселини и се броят сред органичните съединения. На пазара са известни различни представители като клофибрат, гемфиброзил и етофибрат. Фибратите се свързват с определени рецептори в клетъчните органели и по този начин причиняват намаляване на нивата на липидите в кръвта. Поради това те се използват за лечение на липидни разстройства, като високи нива на холестерол или триглицериди. Фибратите не трябва да се предписват за известни чернодробни заболявания. Лекарството може да причини странични ефекти като гадене, газове, повръщане, коремна болка и главоболие.
Какво представляват фибратите?
Фибратите и фибриновите киселини принадлежат към групата на карбоксилните киселини. Тези киселини имат най-малко една карбокси група и принадлежат към химическия клас на органичните съединения. Това означава, че техните молекулни съединения съдържат вода и въглерод.
Фибратите се продават под различни търговски наименования. Представителите на тази група включват фенофибрат, клофибрат, безафибрат, етофибрат и гемфиброзил.
Фармакологичен ефект върху тялото и органите
Фибриновата киселина, фибратите и техните производни ускоряват разграждането на мастните киселини в пероксизома. Пероксизомите са клетъчни органели, открити в еукариотите. Те са заобиколени от клетъчна мембрана и са сред апарата за детоксикация в човешкия организъм.
Фибратите се свързват с така наречените рецептори за активиране на пролифератор на пероксизом. Тези рецептори се наричат кратко за PPAR. Те лежат в клетките и могат да се активират както от физиологични, така и от фармакологични лиганди. След това те служат като транскрипционен фактор и регулират експресията на различни гени.
Когато фибратите се свързват с PPARs, рецепторът се оразмерява и след това се свързва с дезоксирибонуклеиновата киселина или ДНК за кратко. В резултат на това се наблюдава повишено разграждане на LDL холестерола.
Това може да намали нивото на LDL, „лошия“ холестерол, с десет до двадесет процента. В същото време това насърчава повишаване на „добрия“ холестерол или HDL за кратко, с пет до десет процента. Освен това нивото на триглицеридите може да бъде понижено с двадесет до четиридесет процента.
В същото време фибратът стимулира секрецията на два ензима. В резултат на това в жлъчката се отделя повече холестерол.Това води до леко повишен риск от развитие на камъни в жлъчката, съдържащи холестрол.
Медицинско приложение и употреба за лечение и профилактика
Фибратите се използват в медицината за лечение на прекомерно високи нива на липиди в кръвта. Кръвните липиди са различни липиди в кръвта. В допълнение към холестерола, те включват триглицериди и мастноразтворими витамини. Фибратите се използват за лечение на различни нарушения на липидните нива, докато така наречените статини се използват почти изключително за лечение на хиперхолестеролемия.
Освен нарушения в нивата на липидите в кръвта, така наречената хипертриглицеридемия е заболяване, което се лекува с фибрати. Основната цел на фибратното лечение е предотвратяване на атеросклерозата. Атеросклерозата е калцификация на кръвоносните съдове, която може да доведе до фатални вторични заболявания като инсулт или инфаркт.
Противопоказанията за тези лекарства включват чернодробно заболяване, заболяване на жлъчния мехур и известна чувствителност на кожата към светлина. Освен това пациентите на диализа и пациентите, които са алергични към фибриновата киселина, не трябва да се лекуват с лекарството.
Приемът и дозировката на лекарството трябва да бъдат индивидуално съобразени с пациента и тежестта на заболяването. Фибратите обикновено не се дават като монотерапия. Повишените нива на липидите в кръвта също могат да бъдат повлияни положително чрез адекватни упражнения и хранителни интервенции. По този начин лекарството обикновено е част от терапия с много колони.
Бременни и кърмещи жени определено трябва да се консултират с лекаря си преди употреба. По отношение на дозировката при деца все още няма значими цифри.
Фибратите обикновено трябва да се прилагат за по-дълъг период от време. Пациентите трябва да приемат лекарствата редовно и да действат според указанията на лекуващия си лекар. Ако подозирате, че дозата е твърде слаба или твърде силна, трябва незабавно да се свържете с лекаря. Освен това е необходимо редовно да се проверяват стойностите на липидите в кръвта, за да се провери ефективността на терапията и да се променят, ако е необходимо.
Рискове и странични ефекти
Приемът на фибрати може да доведе до рискове и странични ефекти. При правилна употреба обаче повечето от изброените странични ефекти са временни. Спирането на лекарството не винаги е абсолютно необходимо, ако се появят нежелани странични ефекти и никога не трябва да се извършва самостоятелно, но винаги след консултация с лекуващия лекар.
Честите отрицателни ефекти включват коремна болка, газове, запек, загуба на апетит, гадене, замаяност, обрив, главоболие, умора, диария и диспепсия. Последният се характеризира с храносмилателно разстройство в горната част на корема. Характеризира се с неразположение, парещ стомах и ранно усещане за ситост.
Фибратите рядко могат да доведат до мускулни заболявания. В отделни случаи поглъщането може да доведе до чернодробна дисфункция. Така наречената рабдомиолиза може да се появи много рядко. Това води до животозастрашаващо разтваряне на набраздените скелетни мускули. Симптомите на това заболяване включват висока температура, повръщане, мускулна слабост, мускулна болка и остра бъбречна недостатъчност.
Както бе споменато в предходния параграф, фибратите могат да увеличат риска от развитие на камъни в жлъчката, съдържащи холестерол. Възможни са взаимодействия с други лекарства като антидиабетни лекарства или антикоагуланти. Ето защо при настройка с лекарството е от съществено значение да попитате за употребата на други лекарства.