Леводопа

Леводопа е лекарство с рецепта, използвано за лечение на разстройства на централната нервна система. Ефективната съставка е L-допа, предварителният стадий на вестително вещество, което може да премине кръвно-мозъчната бариера и по този начин да достигне до мястото на заболяването. Болестта на Паркинсон е една от най-често срещаните клинични картини за терапия с леводопа.

Какво е Levodopa?

Леводопа се нарича още L-допа и химически е аминокиселина и производно на фенилаланин. Химичното наименование на съединението е L-3,4-дихидрокси-фенилаланин или 2-амино-3- (3,4-дихидроксифенил) пропанова киселина.

Човешкото тяло синтезира L-допа от аминокиселината тирозин. Това е направено от есенциалната аминокиселина фенилаланин, която се намира в много храни. След хидроксилиране на тирозин се образува L-DOPA. Той представлява предшественик за синтеза на различни вещества, които действат като хормони и пратеници в организма. Те включват допамин, адреналин, норадреналин и меланин.

L-Dopa се транспортира в нервните клетки и там се осъществява по-нататъшната реакция, например допамин. Допаминът се образува след декарбоксилирането на L-допа. Тази реакция протича в централната нервна система (ЦНС), но и извън нея. За лекарства реакцията трябва да се осъществява предимно в ЦНС. Ето защо леводопа се комбинира главно като лекарство с друг компонент: инхибитор на допамин декарбоксилаза. Съответните препарати се наричат, например, Levodopa comp. или допълнително посочете този инхибитор на карбоксилазата в името.

Фармакологичен ефект

Първите опити за лечение с L-Dopa са документирани през 1961г. Целта беше да се компенсира липсата на невротрансмитер допамин в мозъка. Директното приложение на допамин не е успешно, тъй като допаминът не постъпва в мозъка от кръвния поток. Това означава, че докато L-DOPA може да премине естествената, селективно пропусклива бариера между мозъка (централната нервна система, ЦНС) и кръвоносната система, той остава непромокаем за допамина. Леводопа като предшественик на допамин прониква в мозъка след преминаване на кръвно-мозъчната бариера и се превръща в допамин чрез разделяне на въглеродния диоксид (декарбоксилиране).

L-допата също реагира, като образува допамин в кръвта. По-нататъшното развитие на лекарството предотвратява този ефект чрез комбиниране на L-Dopa с инхибитор на допамин декарбоксилаза. Бенсеразид и карбидопа са такива инхибитори, които предотвратяват превръщането на L-допата в допамин извън мозъка.

Терапевтичният ефект на леводопа е отличен в рамките на първите три до седем години. Това е последвано от странични ефекти, известни като L-dopa синдром на късна или L-dopa дългосрочен синдром. След индивидуално различен период от време се достига състояние, при което има твърде малко клетки, произвеждащи допамин и съхранението на допамин е недостатъчно. Ефектите от L-Dopa изчезват след два часа. Ако не бъде доставен по-късно, има пропуски в ефективността (ефекти в края на дозата).

Освен това допаминовите рецептори реагират на прекъснатото снабдяване с допамин. От една страна, свръхреакцията се отразява като неволно движение (дискинезия), от друга страна, има краткосрочна намалена нечувствителност със забавяне, скованост или мускулни крампи (двигателни колебания).

Медицинско приложение и употреба

Основното показание за лекарства с леводопа е болестта на Паркинсон. Това заболяване засяга специална мрежа от нервни клетки, известна като базалните ганглии, която служи като контролен център за процесите на движение. Наличието на допамин е необходимо за регулиране на движението.

Две области, които са свързани с метаболизма на допамин, играят специална роля: черното вещество (substantia nigra) и така нареченото раирано тяло (стриатум). Докато допаминът се формира в първия, райето абсорбира допамин и гарантира, че той се превръща в определени сигнали и се предава. Допаминът действа като пратеник вещество (невротрансмитер). При болестта на Паркинсон клетките в черното вещество умират, така че се синтезира по-малко допамин. Болестта на Паркинсон е едно от най-често срещаните заболявания на нервната система. Заболяването е по-често с възрастта.

Синдромът на неспокойните крака, известен на немски като синдром на неспокойните крака, също се лекува с леводопа в някои случаи. Това неврологично заболяване се характеризира със сензорни нарушения в краката или стъпалата, които са придружени от неволни движения. Известно е, че промените в метаболизма на допамин играят значителна роля при това разстройство. Леводопа облекчава симптомите.

Леводопа също все по-често се използва при лечението на болестта на Хънтингтън. Болестта на Хънтингтън все още е неизлечима наследствена болест. Пациентите показват нарушен емоционален живот и ограничен контрол върху мускулите и изражението на лицето. При пациенти, които развиват мускулна скованост (ригидност), лечението с леводопа може да доведе до подобрение.

Можете да намерите лекарствата си тук

Рискове и странични ефекти

Прекомерните дози могат да причинят нарушения в движението (дискинезия) или психологически проблеми (безсъние, халюцинации). Възможните странични ефекти включват повръщане, гадене и сърдечно-съдови нарушения.

Пациентите с феохромоцитом, тежък хипертиреоидизъм или тесноъгълна глаукома (глаукома) не трябва да приемат леводопа. Има особен риск и при сърдечни аритмии, след сърдечен удар или стомашно-чревни язви.

Има и многобройни взаимодействия с други лекарства. Допаминовите антагонисти, вещества, които неутрализират киселината в стомашния сок (антиациди) и железни препарати, намаляват ефекта на леводопа, както и нервнопотискащите вещества (невролептици), опиоидните обезболяващи средства и активните вещества, понижаващи кръвното налягане. От друга страна, някои МАО инхибитори (МАО-В инхибитори) увеличават ефекта. Ако, от друга страна, MAO-A инхибиторите се приемат едновременно, това може да доведе до огромно повишаване на кръвното налягане. Когато започвате терапия с леводопа, едновременната употреба на други лекарства трябва винаги да се проверява внимателно.