Актиномицин D.

Актиномицин D. е цитотоксичен антибиотик, също от името дактиномицин е известно. Актиномицин D се използва като цитостатично средство за инхибиране на клетъчния растеж и делене. Актиномицин D се използва за лечение на рак. Предлага се под търговските наименования Lyovac-Cosmegen® и Cosmegen®.

Какво е актиномицин D?

Пептидният антибиотик актиномицин D се получава от почвените бактерии Streptomyces parvulus. Активната съставка е съставена от два циклични пептида, свързани с феноксазиново съединение. Цитостатикът е описан за първи път през 1949 година.

Първоначално учените се надявали да намерят антибиотик за лечение на бактериални заболявания в актиномицин D. Но бързо стана ясно колко токсично е лекарството за човешките клетки.

Затова медицинските специалисти скоро започнаха да го използват за лечение на различни тумори. Цитостатикът е предназначен да предотврати бързия растеж на раковите клетки както при възрастни, така и при деца по време на химиотерапия.

Фармакологичен ефект

Актиномицин D се свързва с ДНК (дезоксирибонуклеинова киселина) на клетките, което означава, че двойната спирала вече не може да се отвори. Специалистите посочват този процес, при който активно вещество свързва молекулите с ДНК и ги свързва като интеркалация.

Актиномицин D се свързва главно с гуаниновите остатъци от ДНК. По този начин актиномицин D първоначално инхибира синтеза на РНК при ниски дози. В резултат на това производството на протеини в клетките е сведено до минимум. При по-високи дози се повлиява и репликацията на ДНК. Генетичният материал вече не се възпроизвежда, което означава, че клетките не се делят.

Това не позволява туморът да расте. Тъй като актиномицин D не може да проникне през кръвно-мозъчната бариера в човешкото тяло, туморите в мозъка и гръбначния мозък не могат да бъдат лекувани с лекарството. Всички останали клетки в тялото, които съдържат ДНК, могат да бъдат засегнати от активното вещество. Актиномицин D няма специфичен ефект върху тумора, но и върху здравите клетки на тялото.

Медицинско приложение и употреба

Активната съставка актиномицин D се използва при различни солидни тумори. Освен всичко друго, саркома на Юинг - доста често срещан рак на костите както при деца, така и при възрастни. Но дори и при злокачествени тумори на меките тъкани (саркома на меките тъкани и рабдомиосарком), медицинските специалисти използват цитостатичните свойства на актиномицин D.

Лекарството се използва и при деца и юноши по време на лечението на злокачествен тумор на бъбреците (нефробластома). Възрастни с рак на тестисите, хориен рак или саркома на Капоши също могат да бъдат лекувани с актиномицин D. Актиномицин D се комбинира с други цитостатици във всички тези химиотерапии.

Той също се прилага няколко пъти за дълъг период от време на точно определени интервали. Защото само след една седмица около 30 процента от активната съставка се отделя с урината и изпражненията. Тъй като актиномицин D е изключително дразнещ, той се прилага само интравенозно и не може да се приема перорално. Поради тежкото увреждане на тъканите лекарите проверяват много внимателно мястото на инжектиране по време на лечението.

Рискове и странични ефекти

Тъй като актиномицин D инхибира растежа и деленето на човешките клетки, могат да се появят различни странични ефекти. Лекарството пречи на развитието на кръвните клетки, наред с други неща. Основно това може да доведе до временен недостиг на тромбоцити и бели кръвни клетки.

Последното от своя страна означава, че инфекции от бактерии, гъбички и вируси се срещат по-често. Директният контакт с лекарството може сериозно да повреди и дори да убие кожата и очите, както и съединителната тъкан. Следователно инжекцията трябва да се прилага само във вената, а не в съседната тъкан. Щетите след предишна лъчева терапия могат да бъдат особено сериозни, поради което актиномицин D никога не трябва да се използва след лъчева терапия.

Гаденето и повръщането са много чести няколко часа след прилагането на актиномицин D. Могат да се появят и болезнени увреждания на лигавицата (мукозит) в устата, хранопровода и червата. Агентът може да атакува и черния дроб. Тъй като актиномицин D има мутагенен и ембриотоксичен ефект, той може трайно да увреди генетичния материал и не трябва да се използва по време на бременност.