лоразепам е вещество от групата на бензодиазепините. Използва се като анксиолитичен, седативен, хипнотичен, антиконвулсант и мускулен релаксант. Лоразепам също се злоупотребява с наркотиците. Той е предмет на Закона за наркотиците с количество на активната съставка над 2,5 mg на единица.
Какво е Lorazepam?
Лоразепам е твърдо лекарство, което принадлежи към групата на бензодиазепините и има анксиолитичен, седативен, антиконвулсант, хипнотичен и мускулно-релаксиращ ефект. Областите на приложение включват предимно тревожност и панически разстройства. Лоразепам се използва и за лечение на епилептичен статус и за профилактика на епилептични припадъци. Лоразепам рядко се използва при нарушения на съня.
Химичната формула на лоразепам е C15H10Cl2N2O2. Точката на топене на веществото е около 166-168 градуса по Целзий. Смъртоносната доза 50 за орално приложение при плъхове е 4500 mg x kg ^ -1. Когато се прилага интраперитонеално, той е 1810 mg x kg ^ -1 при плъхове. Моларната маса на лоразепам е 321.16 g x mol ^ -1.
Както при всички бензодиазепини, лоразепам е предразположен към злоупотреба. Следователно препаратите с количества от активни съставки над 2,5 mg лоразепам на единица са предмет на Закона за наркотиците. Lorazepam изисква рецепта.
Фармакологичен ефект
Lorazepam се абсорбира бързо и почти напълно, независимо от вида на приложение. В случай на перорално приложение, средният полуживот на абсорбция е между 10,8 и 40,4 минути. След венозна инжекция ефектът се проявява много бързо - само след една-две минути. Причината за това е, че веществото не трябва да се абсорбира първо, а се прилага директно в кръвния поток.
Продължителността на ефекта е сравнително дълга при лоразепам: ефектът продължава от пет до девет часа. По-специално продължителността на действието зависи от дозировката и вида и количеството на стомашното съдържание. Полуживотът на веществото е единадесет до осемнадесет часа при нормална чернодробна функция. Поради дългата си продължителност на действие Lorazepam е много подходящ за лечение на панически разстройства.
Лоразепам е в състояние да премине кръвно-мозъчната бариера. След това веществото се свързва със специфични рецептори в мозъка. Свързвайки се с мембранния рецептор, ефектът на невротрансмитера GABA се увеличава. GABA има общ инхибиращ ефект - прилагането на лоразепам засилва този ефект и състоянието на възбуда на нервната система като цяло се намалява.
Медицинско приложение и употреба
Дозировката на лоразепам зависи от съответната област на приложение и обикновено е между 0,25 mg и 7,5 mg дневно. Когато използвате Lorazepam, дозировката трябва винаги да е съобразена с пациента. По-специално по-възрастните и инвалидизирани пациенти са изложени на риск от прекомерна седация.
При хора под 18-годишна възраст лоразепам се използва само за лечение на епилептични припадъци, за да се предотвратят множество припадъци подред. При по-високи дози, особено след интравенозно приложение, често се появява антероградна амнезия. След това пациентът вече не може да си спомни нещата, които са се случили през активното време. Този ефект е желателен и се използва при неприятни терапевтични интервенции.
Показанията за лоразепам включват лечение на панически атаки, лечение на тежка тревожност и панически разстройства, лечение на остър делириум (в комбинация с халоперидол), лечение на тежки фашикулации (неволни мускулни потрепвания), спешно лечение на епилептичен статус, лечение на остра кататония и лечение на епилепсия, когато други антиепилептични лекарства са неефективни.
Освен това лоразепам се прилага като премедикация преди някои диагностични и терапевтични интервенции и се използва за анксиолиза в случай на сърдечни аритмии. Лоразепам се използва и в терапията на зависимостта.
Можете да намерите лекарствата си тук
➔ Лекарства за нарушения на съняРискове и странични ефекти
Lorazepam взаимодейства с различни други лекарства и луксозни храни. С едновременната употреба на сънотворни и успокоителни, антиепилептици, невролептици, средства, съдържащи морфин, антагонисти на рецепторите на АТ-1 (използвани за понижаване на кръвното налягане), антагонисти на Н2 рецептори (използвани за инхибиране на секрецията на стомашна киселина), еритромицин, клозапин, антикоагуланти (Антикоагуланти), перорални контрацептиви ("хапче"), инхибитори на протонната помпа, валпроева киселина, мускулни релаксанти, алкохол и антихипертензивни лекарства (лекарства за понижаване на кръвното налягане), ефектът се увеличава значително.
По време на лечението с лоразепам могат да се появят различни странични ефекти.Те включват силна умора, нарушени реакции, сънливост, загуба на либидо, хипотония (ниско кръвно налягане), мускулна слабост, кожни реакции и сухота в устата.
Много рядко могат да се появят психози, нестабилна походка, объркване, мускулни крампи, зрителни нарушения, чувствителност към светлина, повишаване на стойностите на черния дроб, нарушена концентрация, агранулоцитоза, реакции като гняв и агресивност, спад на хемоглобин, импотентност, аноргазмия и мисли за самоубийство.
Възможни са и други странични ефекти. Участие в пътния трафик, работа с тежки машини и работа без сигурна основа не трябва да се извършва или само след консултация с лекар.
Терапията с лоразепам не трябва да се спира рязко, тъй като в противен случай могат да възникнат тремор, изпотяване, сърцебиене и възбуда, което може да доведе до животозастрашаващи гърчове.
Лоразепам може да доведе до пристрастяване. Дългосрочната терапия може да доведе до когнитивни дефицити, но те са обратими след прекратяване на лечението. Съществува риск от злоупотреба.
Lorazepam не трябва да се използва по време на бременност и кърмене или само ако е абсолютно необходимо, тъй като може да навреди на нероденото дете. Симптомите на отнемане могат да се появят и при кърмаче, ако майката е била лекувана с лоразепам близо до момента на раждането.