Нуклеозидни аналози

Като Нуклеозиден аналог е вещество, което наподобява естествен нуклеозид. По-специално това са лекарства, които се използват за антивирусно лечение (така наречените нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза, NRTI). Следователно нуклеозидните аналози играят важна роля при лечението на инфекциозни заболявания като ХИВ, хепатит В (HBV) или хепатит С (HBC).

Какво представляват нуклеозидните аналози?

Терминът нуклеозиден аналог е събирателен термин, използван в хуманната медицина и фармакология. Това се отнася до различни вещества, които са подобни на естествените нуклеозиди. Нуклеозидът е съединение, състоящо се от нуклеинова основа и пентоза, което е важен компонент на нуклеиновата киселина (основен елемент на ДНК). Следователно нуклеозидните аналози наподобяват градивните елементи на генетичния материал.

Поради тези свойства те успяват да потиснат репликацията на вируси. Това намалява вирусното натоварване в организма, което води до забележими подобрения в специфичните симптоми на заболяването.

Най-важните нуклеозидни аналози включват лекарствата рибавирин, зидовудин, абакавир, тенофовир, диданозин, ставудин и ламивудин. Те се използват за лечение на ХИВ, хепатит В (HBV) или хепатит С (HBC).

Фармакологичен ефект върху тялото и органите

Ефективността на нуклеозидните аналози се основава по същество на тяхното структурно сходство с компонентите на генетичния материал. Съответните вещества се абсорбират от клетката и само развиват съответен ефект чрез фосфорилиране в клетката. При този процес клетката постепенно преобразува нуклеозидния аналог във фосфатни остатъци.

Аналозите стават част от генерираната ДНК като „грешни“ компоненти. Това води до прекъсване на иначе правилно изградена ДНК верига и по този начин причинява полимеризация да прекрати. Обратната транскрипция на клетката е спряна и вирусът вече не може да се размножава. След известно време се наблюдава значително намаляване на вирусното натоварване в организма.

Медицинско приложение и употреба за лечение и профилактика

Областта на приложение на нуклеозидните аналози е терапията на вирусни инфекции. Най-важната област е лечението на ХИВ и хепатит В (HBV). Наградата за ХИВ терапия се проведе за първи път през 1987 г. Развитието на нуклеозидните аналози бележи началото на модерното комбинирано лечение, което доведе до значителен терапевтичен успех.

Съвременните препарати на по-младото поколение се използват веднъж дневно под формата на филмирани таблетки за перорален прием. Следователно, нуклеозидните аналози са лесни за пациента да се вземе сам. Понастоящем нуклеозидните аналози стадувин, цитидин, зидовудин, ламивудин, абакавир и инозин са на разположение за лечение на ХИВ инфекция.

Нуклеозидните аналози могат да се прилагат само за терапия на хепатит В (HBV) от началото на 2000-те години. Преди това се прилага активната съставка ламивудин, който е разработен за лечение на ХИВ инфекция и малко по-скорошния адефовир. Съвременните лечебни подходи обаче разчитат на нуклеозидни аналози. По-специално се прилагат лекарствата тенофовир и ентекавир. Лекарите се надяват, че това ще доведе до по-малка резистентност и по-голям успех в дългосрочната терапия. Нуклеозидните аналози се комбинират с други вещества за борба с HBV.

В рамките на Европейския съюз и Съединените американски щати има строго изискване за предписване и аптека, така че да е възможно да се получи само след предварително лекарско предписание.

Рискове и странични ефекти

Въпреки че нуклеозидните аналози се считат за добре поносими, приемането не е без рискове и странични ефекти. Симптомите на стомашно-чревния тракт често се появяват след употреба. Пациентите съобщават за неоснователно подуване на корема, гадене, повръщане и диария. Освен това могат да се появят общо неразположение и главоболие.

Освен това са възможни и дългосрочни странични ефекти, които се проявяват едва след няколко години употреба. Панкреатит, миелотоксичност, полиневропатия, лактатна ацидоза и липоатрофия са често срещани. Това вероятно се дължи на факта, че нуклеозидните аналози са токсични за митохондриите. Интензивността на токсичните ефекти обаче зависи от конкретния използван препарат.

Пациентите, които са алергични към нуклеозидния аналог, използван във всеки случай, трябва да се въздържат от приемането му, тъй като има медицинско противопоказание.