при триазолам това е краткосрочен бензодиазепин. Лекарството обикновено се използва като сън. Активната съставка принадлежи към групата на бензодиазепините и се характеризира с стимулиращ съня и успокояващ ефект.
Какво е триазолам?
Триазолам е краткосрочен бензодиазепин. Лекарството обикновено се използва като сън.Активната съставка триазолам се предлага на пазара под търговското наименование Halcion®. Това е перорално бензодиазепиново производно, което се характеризира с кратък полуживот. Това обикновено е между два и пет часа.
Триазолам се използва като средство за сън. Лекарството действа директно, като блокира определени области в мозъка. Въпреки това, след кратък период на употреба, както физическите, така и психологическите симптоми на отнемане са в рамките на възможността. Следователно рискът да стане зависим от активната съставка е значителен.
В допълнение, триазолам също се злоупотребява като упойващо вещество. Поради тези причини наркотикът е обект на Закона за наркотиците в Германия. Счита се за продаваема, но винаги изисква рецепта. Неправомерното боравене с лекарството или неговото разпространение без представяне на лекарско предписание по принцип са наказуеми. Изключение от тези разпоредби са специални препарати, които не съдържат други наркотични вещества и съдържат максимум 0,25 милиграма триазолам.
Опитите с животни показват, че активното вещество се пренася сравнително бързо както в кръвообращението на плода, така и в кърмата. Тъй като ефектът на триазолам се установява сравнително бързо със среден полуживот на абсорбция от четвърт час, се повишава зависимостта от веществото.
Фармакологичен ефект
Активното вещество триазолам се метаболизира в черния дроб, докато се отделя с урината. По принцип активният компонент триазолам е един от много бързо и краткосрочно действащите бензодиазепини. Успокояващият ефект настъпва в рамките на 15 до 30 минути след поглъщане. Последващото време за сън обикновено е между шест и седем часа.
В мозъка веществото триазолам се свързва със специфични рецептори, които са подходящи за бензодиазепини. В резултат на това триазолам увеличава инхибиращия ефект на пратеното вещество GABA. В този процес се влияят различни асоциации на нервните възли. По този начин триазоламът развива основно стимулиращ съня и успокояващ ефект. Той също така показва възбуда и облекчаване на напрежението, както и анти-тревожни ефекти.
Ако триазолам се приема в по-високи дози, понякога намалява мускулното напрежение и в същото време намалява риска от епилептични конвулсии.
Тъй като активната съставка триазолам е бензодиазепин, той действа като така наречения алостеричен модулатор на GABA-A рецепторите. Ако присъства невротрансмитер GABA, той засилва ефекта си. Ако повече хлоридни йони се вливат в клетка, настъпва хипополяризация. Това прави клетката по-малко чувствителна към възбудителни стимули. За разлика от барбитуратите, които действат на притока на хлорид независимо от GABA, бензодиазепините са свързани с по-малък риск от респираторна депресия.
Лекарството достига максималните си плазмени концентрации между 0,6 до 2,3 часа след перорален прием. За разлика от тях, плазменият полуживот обикновено варира в широки граници между 1,4 и 4,6 часа. Активната съставка се метаболизира чрез специална чернодробна система. По-голямата част от метаболитите се елиминират бъбречно.
Медицинско приложение и употреба
Триазолам традиционно се предписва за лечение на безсъние. Както сериозното безсъние, така и джет лагът се лекуват с триазолам.
При определени диагностични процедури, като диагностични MRI изследвания, триазолам понякога се прилага като краткодействащ анксиолитик. Поради високия потенциал за зависимост, тази администрация е противоречива. Вероятността от парадоксални реакции също се увеличава.
Поради своите психоактивни свойства препаратите, съдържащи триазолам, се използват неправилно като упойващи вещества. Бионаличността на триазолам, когато се приема перорално, е по-малка от 50 процента, докато бионаличността при прием на сублингвално е над 50 процента. Поради тази причина препаратите с триазолам действат малко по-силно, когато пациентите ги оставят да се стопят под езика.
Триазолам се използва за краткотрайна терапия на тежки нарушения на съня. Таблетките се приемат непосредствено преди лягане.
Можете да намерите лекарствата си тук
➔ Лекарства за нарушения на съняРискове и странични ефекти
Употребата на триазолам може да бъде свързана с различни нежелани странични ефекти. Най-честите странични ефекти включват замаяност, сънливост и нарушена координация. Възможен е и спад в работата, нарушения на паметта и неспокойствие. Пациентите могат да изпитат сънливост, нарушен баланс, мускулна слабост и бавни времена на реакция.
Освен това понякога се появяват стомашно-чревни разстройства, локални кожни реакции и алергии. Объркване, изтощение, зрителни нарушения и респираторна депресия също могат да възникнат като последици от приема на триазолам.
Активната съставка триазолам не трябва да се предписва или приема в случай на свръхчувствителност, тежки нарушения на дишането, миастения гравис или сериозни психични заболявания. Силните инхибитори на CYP, като HIV протеазни инхибитори или азолови антимикотици, не трябва да се прилагат едновременно. Тъй като те инхибират метаболизма на триазолам, могат да повишат концентрацията му и по този начин да предизвикат странични ефекти.
По принцип триазолам не трябва да се приема по време на бременност или докато кърмите.