Амифостин

Амифостин, също Amifostinum или Amifostinum trihydricum, с търговското наименование Ethyol®, е лекарство с рецепта с клетъчно-защитен ефект, създадено през 1995 г. и се използва при химиотерапия, лъчева терапия и за предотвратяване на сухота в устата. Например, амифостинът се използва при напреднали тумори на яйчниците или в областта на главата и шията, като съдържа потенциално увреждане на тъканите, причинено от терапия на рак. Тази защита не се разпростира върху самата ракова тъкан, тъй като липсват предпоставките за контрабанда на радио протектора в клетката. Амифостинът се характеризира с широк терапевтичен диапазон и добра поносимост.

Какво е амифостин?

Амифостинът е лекарско лекарство с рецепта с клетъчно-защитен ефект, създадено от 1995 г. и се използва в химиотерапията, лъчетерапията и за предотвратяване на сухота в устата.

Още през 1948 г. американският рентгенолог Харви Милтън Пат откри, че аминокиселината цистеин има радиозащитен ефект. По време на студената война Институтът на армията Уолтър Рийд разработва - засега само - радиопротектор (WR2721) като защита срещу радиоактивна радиация в случай на ядрена война. Тъй като веществото не е достъпно през устата, а само чрез инфузия, то не се използва в армията на САЩ.

Белият кристален прах е разтворим във вода. Преди да се използва интравенозно, към амифостин или етилен на прах се добавя разтвор на натриев хлорид (физиологичен разтвор), но други лекарства, за да се избегне взаимодействие. Инфузионният разтвор може да се съхранява в продължение на шест часа при температура до 25 ° С или 24 часа между два и осем градуса по Целзий, под формата на прах за 36 месеца при стайна температура.

Фармакологичен ефект

Химически, амифостинът (молекулна формула C5H15N2O3PS) е основно вещество (пролекарство), което се преобразува само в ентантиола на активната съставка. Амифостинът има клетъчно-защитен ефект, така че предпазва от увреждащата кръвта картина, в противен случай опасна за живота токсичност от химиотерапия и поправя ДНК, атакувана от цитостатици (лекарства за рак).

Лекарството предпазва здравата тъкан, но не и туморните клетки, от страничните ефекти на химиотерапията и лъчевата терапия (селективна цитопротекция) чрез пречистване на свободни радикали, агресивни кислородни съединения. Благодарение на по-доброто кръвоснабдяване на здравата тъкан, амифостинът може да се концентрира петдесет до сто пъти по-висок там, отколкото в туморната тъкан и достига тази тъканна концентрация след десет до 30 минути.

Само максимум четири процента от инжектираното количество се екскретира с урината. Амифостинът обаче не е в състояние да защити централната нервна система, защото не може да премине кръвно-мозъчната бариера.

Медицинско приложение и употреба

Тъканозащитният амифостин се използва като част от химиотерапия или лъчева терапия за напреднали тумори на яйчниците, рак на белия дроб, тумори на главата и шията, но също и за рак на простатата. Пациентите с рак на яйчника, които са подложени на комбинирана терапия с цисплатин / циклофосфамид, получават единичен етилов разтвор от 910 mg / m KO в началото на химиотерапевтичния цикъл под наблюдението на лекар, който има опит в химиотерапия или лъчетерапия.

Амифостинът или разтворът на етилен се прилага като 15-минутна интравенозна краткосрочна инфузия, като действителната химиотерапия започва отново 15 минути след това. При гореспоменатите пациенти с рак на яйчниците активната съставка намалява риска от инфекция чрез комбинираната терапия, предизвикана от спада на белите кръвни клетки.

Освен това амифостинът намалява и бъбречната токсичност при други тумори, които се лекуват с комбинирана терапия (с цисплатин) - трябва да се внимава за осигуряване на адекватен прием на течности. Амифостинът предпазва и пациентите с рак на главата и шията от токсичните ефекти на лъчелечението.

Рискове и странични ефекти

Активната съставка амифостин или агентът Ethyol не трябва да се дава в случай на свръхчувствителност към аминотиолови съединения, при ниско кръвно налягане, липса на течности, бъбречна или чернодробна недостатъчност, но също така и при деца и пациенти над 70 години.

Бременността и кърменето също са изключени, тъй като прилагането на Ethyol винаги се осъществява във връзка с лекарства, които увреждат плодовитостта и гените. Най-честите нежелани реакции включват гадене, повръщане, повишени нива на чернодробните ензими, спад на кръвното налягане, намаляване на нивото на калций в кръвта, усещане за горене и сънливост.

Кожните реакции са чести (105 от 10 000) при пациенти с лъчева терапия и рядко (7 от 10 000) при пациенти с химиотерапия. Алергичните реакции могат да се проявят като обриви, втрисане, болка в гърдите и затруднено дишане, понякога седмици след вливането. За да се сведат до минимум страничните ефекти, осигурете достатъчен прием на течност преди инфузията и следете кръвното налягане по време и след лечението. Пациентът трябва да лежи по гръб по време на инфузията.

Ако кръвното налягане спадне, тазът му трябва да бъде повишен (позиция Trendelenburg) и да се даде физиологичен разтвор. Ако специална химиотерапия (например с цисплатин) предизвиква гадене, лекарят ще комбинира прилагането на етилен с противовъзпалителни средства и ще следи внимателно баланса на течностите. Лекуващият лекар е длъжен да даде инфузията само за максимум 15 минути, тъй като скоростта на страничните ефекти се увеличава с продължителността на инфузията.