триметоприм

С активната съставка триметоприм това е антибиотик, който принадлежи към категорията диаминопиримидин. Лекарството се използва за лечение на инфекции, причинени от бактерии. Лекарството триметоприм се използва особено често за лечение на инфекции на пикочния мехур при жени. По правило лекарството се приема сутрин и вечер след хранене. Средната продължителност на терапията е между три и пет дни.

Какво е триметоприм?

Trimethoprim е активна съставка от групата на антибиотиците и се използва в много случаи в комбинация с веществото сулфаметоксазол. Възможните нежелани странични ефекти са подобни на тези, които могат да се появят при други видове антибиотици. Симптоми като гадене и повръщане, треска и диария и нарушения в кръвната картина например са много чести.

Активната съставка триметоприм обикновено се предлага на пазара под формата на таблетки и течен сироп. Продават се и така наречените генерици.

От химическа гледна точка, веществото триметоприм е веществото триметоксибензилпиримидин. Има моларна маса от 290,3 грама на мол. Веществото е бял до жълтеникав прах и показва слаба разтворимост във вода.

Фармакологичен ефект

Лекарството триметоприм се характеризира предимно с бактериостатичен ефект. Тъй като веществото предотвратява така наречената дихидрофолат редуктаза, така че метаболизмът на фолиевата киселина е нарушен в грам-отрицателни и грам-положителни бактерии.

Ако веществото се използва самостоятелно, а не във връзка с други активни съставки, неусложнени инфекции на пикочните пътища или инфекции на горните дихателни пътища често са причина.

По принцип лекарството триметоприм влияе на дихидрофолат редуктазата на бактериите. При този процес дихидрофоловата киселина се превръща в тетрахидрофолова киселина. Тетрахидрофоловата киселина играе важна роля за клетките на бактериите като субстрат, който е необходим за образуването на тимидин и пурини. Ако тези специални градивни елементи на ДНК не са налице, растежът на бактериалните клетки е нарушен.

Триметоприм обикновено има само незначителни ефекти върху дихидрофолат редуктазата при хората. По принцип спектърът на активност на веществото триметоприм се простира до голям брой грам-положителни и грам-отрицателни патогени. Трябва да се отбележи обаче, че терапията само с триметоприм бързо развива резистентност към антибиотици.

В случай на перорално приложение, веществото триметоприм се абсорбира сравнително бързо. Активната съставка достига най-високата концентрация в серума около два часа след прилагане. Полуживотът е около дванадесет часа. Лекарството триметоприм се метаболизира в черния дроб и след това се екскретира бъбречно. Ето защо е важно да се отбележи, че ако има слабост в бъбреците, метаболитите на лекарството могат да се натрупват.

Медицинско приложение и употреба

Лекарството триметоприм се използва сравнително рядко като част от монотерапия. Вместо това, той обикновено се използва заедно с веществото котримоксазол като така наречената фиксирана комбинация, при която се използва активната съставка сулфаметоксазол. Ако триметоприм се комбинира с активната съставка сулфаметоксазол, възможната област на приложение също се разширява. Веществото сулфаметоксазол принадлежи към категорията на сулфонамидите.

Лечението на Toxoplasma gondii или Pneumocystis jirovecii е възможно заедно с триметоприм. В същото време обаче спектърът на потенциалните странични ефекти също се разширява.

Комбинацията от активни съставки триметоприм и сулфаметоксазол се нарича котримоксазол. Това съединение е подходящо, например, за терапия на грануломатоза на автоимунно заболяване с полиангитит.

Пневмоциститната пневмония е специална индикация. Необходимо е да се приема ко-тримоксазол във високи дози за по-дълъг период от време.

Като част от монотерапията, триметоприм може да се прилага например при неусложнен цистит и за предотвратяване на повтарящи се инфекции на пикочните пътища при деца. По принцип монотерапията с активен компонент триметоприм се обсъжда критично.

Рискове и странични ефекти

Като част от терапията с лекарството триметоприм или комбинирани препарати, съдържащи тази активна съставка, са възможни различни нежелани странични ефекти и оплаквания. Те се проявяват с различна честота и варират в зависимост от отделния случай.

Триметоприм обикновено е добре поносим препарат. В някои случаи обаче се появява стомашно-чревен дискомфорт. Възможни са и сърбящи обриви. В редки случаи активната съставка инхибира важната човешка дихидрофолат редуктаза, което води до дефицит на тетрахидрофолова киселина. Това нарушава хематопоезата, което води до анемия, тромбопения или левкопения.

Освен това някои пациенти имат обриви по кожата, някои от тях са сърбящи. Сериозно дразнене на кожата или синдром на Лайел са по-рядко срещани. Асептичен менингит е възможен и при прием на триметоприм. Понякога пациентите имат температура и се появяват нарушения в кръвната картина. Много рядко има фототоксични реакции и възпаление на панкреаса.

Лекарството триметоприм взаимодейства с някои вещества и следователно не трябва да се приема едновременно. Те включват например антидиабетни средства, орални контрацептиви, диуретици, циклоспорин и индометацин. Консултирайте се с лекар незабавно в случай на оплаквания по време на терапията.