Залцитабин

при Залцитабин това е така нареченият виростатик за перорален прием. Назначава се към групата на активното вещество нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза (NRTIs) и се използва в антивирусната терапия на HIV инфекции.

Какво е Залцитабин?

Залцитабинът принадлежи към групата на активните вещества на NRTI, които са антиретровирусни вещества. За първи път е направен от Джером Хорвиц през 60-те години на миналия век във връзка с изследванията на рака. По-нататъшно развитие като лекарство за лечение на HI вируси по-късно бе осъществено от Американския център за изследване на рака NCI.

През 1992 г. е одобрен за монотерапия, а през 1996 г. и за комбинирана терапия. Към 31 декември 2006 г. продажбите в Германия са преустановени поради въвеждането на по-нови форми на терапия. Пациентите с ХИВ тип 1 са били лекувани със залцитабин.

От структурна гледна точка това е производно, т.е. модифицирано химично съединение на нуклеозид цитидин. Залцитабинът е също аналог на дезоксицитидин Залцитабин е бял кристален прах, който е разтворим във вода.

Фармакологичен ефект върху тялото и органите

Залцитабин се предлага под формата на таблетки. След поглъщане и абсорбция лекарството се превръща във фармакологично ефективен 5'-трифосфат. След преобразуването той се включва във вирусния геном. Тъй като хидроксилната група липсва в молекулата на активното вещество, синтезът на ДНК на HI вирусите незабавно се спира.

Залцитабинът почти изключително свободно се транспортира в кръвта; той не се свързва с плазмените протеини. Полуживотът на залцитабин е около два часа, а биологичната му стойност е 80 процента. Въпреки това тялото използва само около 30 процента от приетата активна съставка, докато останалата част се отделя в непроменена форма чрез бъбреците - т.е. чрез бъбреците.

Медицинско приложение и употреба за лечение и профилактика

До края на 2006 г. залцитабин се използва като част от комбинираната терапия при пациенти с вирус тип 1 ХИВ. По време на инфекцията вирусите на HI се размножават в клетките на тялото. Новообразуваните вируси най-накрая се освобождават и разпространяват по цялото тяло. Това води до инфекция на други клетки и болестта се разпространява в незаразени клетки. Залцитабин използва ензим, за да гарантира, че не може да се образува нова ДНК от вируса.

До спирането му залцитабинът се счита за алтернатива за пациенти, които не понасят зидовудин или за които лечението с него е неефективно. При тези пациенти залцитабинът има същия ефект като диданозин. За залцитабин, както и за всички други лекарства, налични за пациенти с ХИВ, не е възможно да се излекува инфекцията. Само прогресията на заболяването може да се забави.

Рискове и странични ефекти

Залцитабин може да причини нежелани реакции. Те се изразяват по различни начини от пациент до пациент. Типичните странични ефекти на вирусостата са главно главоболие, диария, запек, гадене, загуба на апетит, промяна в процента на телесните мазнини, сърбеж или умора.

Трябва незабавно да се консултирате с лекар, ако залцитабинът предизвика нежелани реакции като тежки алергични реакции (например затруднено дишане, подуване в устата, лицето или устните, копривна треска), спазми, усещане за студ, сърдечни проблеми (например бърз или бавен пулс), сънливост и замаяност, възпаление на черния дроб, изтръпване или болка в крайниците (ръце, крака, ръце, крака), язви в устата и гърлото, силно гадене и повръщане или силно затруднено преглъщане.

Нежелани реакции като треска, болки в костите и ставите и невропатии (заболявания на периферната нервна система) също са възникнали по време на лечение със залцитабин.

За да се избегнат взаимодействия, не трябва да се приемат лекарства, чиито активни съставки могат да доведат до невропатии. Ако приемате ламивудин едновременно, ефектът на залцитабин се инхибира.

Употребата на залцитабин не е показана при съществуващи заболявания на черния дроб, известни заболявания на периферната нервна система и свръхчувствителност към активната съставка. По време на лечението лекарят трябва редовно да проверява кръвната картина на пациента. Това се отнася и за пациенти със съществуващ панкреатит, както и за пациенти с повишена консумация на алкохол.