Фентанил е разработен от Пол Янссен през 1960 г. и е първият анилинопиперидин по това време. Чрез промяна на молекулната формула оттогава е възможно да се разработят някои производни от фентанил, които са по-контролируеми.
Какво е фентанил?
Фентанил се използва в анестезията като обезболяващо средство и за лечение на хронична болка.при Фентанил Това е синтетичен опиод, който се използва в анестезията като мощен обезболяващ и при лечение на хронична болка като трансдермална терапевтична система.
Действа като т. Нар. Агонист. В Германия и Швейцария фентанилът попада под Закона за наркотиците, в Австрия - по Закона за наркотиците.
Фармакологичен ефект
Фентанил основно има обезболяващ (силно обезболяващо) и седативен (успокояващ) ефект. Той е 120 пъти по-мощен от морфина, което води до по-голяма ефективност и по-кратка продължителност на действието.
Когато се прилага интравенозно, фентанил влиза в сила след две до пет минути, а така нареченият период на полуразпад е около три до дванадесет часа. Дозата за ефективно лечение е 0,01 mg на килограм телесно тегло, дозата, която води до смърт 3,1 mg на килограм телесно тегло, последната цифра се отнася за плъхове. Следователно дори по-ниските дози могат да доведат до смърт при хора поради респираторна депресия.
Въпреки това, страничните ефекти обикновено могат да бъдат сравнени с тези на морфин. Фентанил се разтваря добре в мазнините и следователно може да се разпредели добре в мастната тъкан. Метаболизира се главно в черния дроб, по-малко от десет процента се екскретира непроменен чрез бъбреците. В зависимост от състоянието на пациента и приложената доза, фентанил може да наруши когнитивните способности, да има успокояващ ефект, да доведе до нарушено съзнание или по друг начин да предизвика състояние, подобно на сън. Последният момент е причината за използването му в анестезия.
Фентанил се използва главно при операции във връзка със хапче за сън като обезболяващо и по избор може да се използва и като мускулен релаксант. Тъй като фентанил се съхранява в мастната тъкан и се освобождава отново трудно с липофилността си, веществата ремифентанил, алфентанил или суфентанил често се използват като алтернативи.
Фентанил има успокояващ ефект, този ефект може да се засили от други успокоителни, както и алкохол или да се намали чрез приема на други опиоиди. Сериозни нарушения на кръвообращението и дихателната система могат да възникнат във връзка с приема на така наречените инхибитори на моноаминооксидазата, поради което между всеки прием трябва да има период от поне 14 дни.
Когато използвате пластири за болка, може да има и взаимодействие с препарати като омепразол, фуросемид или глибенкламид. Възможно е да има и взаимодействия с препарати, съдържащи жълт кантарион. За пушачите може да е необходимо да коригират дозата фентанил.
Ако лекарство, съдържащо фентанил, се приема заедно с лекарство със серотонинергичен ефект, това може да доведе до опасен серотонинов синдром, симптомите на който могат да бъдат кризи на кръвното налягане, халюцинации или кома.
Медицинско приложение и употреба
Фентанил се използва като фентанил дихидроген цитрат в три форми: като трансдермална терапевтична система, като интравенозно приложение при анестезия и спешна медицина и като орално-трансмукозна терапевтична система (като таблетка за пробивна болка). Инстанил на Nycomed, първият одобрен фентанил назален спрей в ЕС, е одобрен за пробивна болка от 1 септември 2009 г.
Това лекарство е подходящо за лечение на пробивна болка при възрастни пациенти, които вече получават основна терапия с опиоид за хронична ракова болка. Фентанил има силно обезболяващо действие и затова обикновено се използва периоперативно (преди операция) или след операция.
В случай на силна, хронична болка при пациенти с рак, тя се използва под формата на кожен пластир като аналгетик, а може да се използва и при обезболяване при хронична болка, която не е свързана с тумор. Спешният лекар може да използва фентанил в случай на остра болка в спасителната служба.
Можете да намерите лекарствата си тук
➔ Лекарства за болкаРискове и странични ефекти
Като страничен ефект на Фентанил Това може да доведе до нарушено дишане и дори респираторна депресия. Освен това са възможни странични ефекти като тесни или твърди мускули, забавена сърдечна дейност, еуфория или дори безпокойство, стеснени зеници, повръщане, гадене и запек. Ако инжекцията се прилага бързо, в редки случаи може да доведе до кратък порив за кашлица.