Допаминов агонист

А Допаминов агонист или Допаминов антагонист е лекарство, което може да стимулира допаминовите рецептори. Допаминовите агонисти се използват, наред с други неща, за лечение на болестта на Паркинсон, синдром на неспокойните крака или като еметици.

Какво е допаминов агонист?

Допаминовите агонисти, като невротрансмитер допамин, могат да се свързват с допаминови рецептори (D рецептори). В зависимост от селективността на рецепторите, агонистите се разделят на D1 / 5 и D2 / 3/4 агонисти.

Свързвайки се с рецептора, допаминовите агонисти произвеждат подобен на допамин ефект. Селективните D1 / 5 агонисти като SKF 81297 или дихидрексин не играят роля при лечението на заболявания. Агонистите, които се свързват с D2 рецепторите, играят роля в терапията на различни заболявания.

Добре известни D2 рецептори са лекарствата ропинирол, ротиготин, пирибедил или прамипексол. При използване на допаминови агонисти могат да се появят странични ефекти като гадене, повръщане, ниско кръвно налягане, халюцинации или объркване.

Фармакологичен ефект

Допаминовите агонисти действат чрез стимулиране на допаминовите рецептори като допамин. Допаминът е невротрансмитер, който принадлежи към групата на катехоламините. Той се произвежда в човешкото тяло от аминокиселините тирозин и фенилаланин. Невротрансмитерът принадлежи към симпатомиметиците. Тези вещества засилват ефекта на симпатиковата система. Допаминът увеличава притока на кръв към коремните и бъбречните съдове в ниска концентрация.

Един път на допаминергична обработка е мезостриалната система, която произхожда от веществото нигра в средния мозък. Тук допаминът поема важни задачи за контролиране на движенията. Нарушенията в тази система са една от причините за нарушенията на хипокинетичното движение при болестта на Паркинсон.

В мезолимбичната система липсата на допамин води до безплътност. Допаминовите антагонисти могат да компенсират дефицита на допамин и да помогнат на пациентите да бъдат по-активни и да се наслаждават на живота. Ако мезокортикалната система е неактивна, могат да се развият психози от шизофренния тип. И в тази система допаминовите агонисти стават ефективни чрез свързване със съответните рецептори.

Допаминовите агонисти също развиват ефекта си в тубероинфундибуларната система. Те инхибират отделянето на хормона пролактин върху невроните, които протичат от аркуатното ядро ​​до предния лоб на хипофизата. Пролактинът е хормон, който е отговорен за секрецията на мляко (лактация) по време на кърмене.

Медицинско приложение и употреба

Едно от основните показания за употребата на допаминови агонисти е болестта на Паркинсон. Дегенеративните промени в екстрапирамидната двигателна система (EPMS) водят до недостиг на допамин. Това нарушава баланса на невротрансмитерите. Това се проявява чрез неврологични разстройства и особено чрез нарушения на двигателните умения.

Типични симптоми на болестта на Паркинсон са неподвижност, забавяне на доброволните двигателни умения, повишено основно напрежение в скелетните мускули и тремор (тремор). За да се забави хода на заболяването и да се облекчат клиничните симптоми, пациентът обикновено получава допамин под формата на предшественик L-Dopa. Въпреки това, ефективността само на този прекурсор обикновено не е достатъчна, така че D2 рецепторите също се симулират с помощта на агонистите.

Синдромът на неспокойните крака (RLS) е друга индикация за агонистите на допамин. Разстройството на екстрапирамидната двигателна система принадлежи към хиперкинезата. Заболяването се проявява чрез потрепване, парестезия и болка в краката. Подобно на болестта на Паркинсон, синдромът на неспокойните крака се лекува с комбинация от L-допа и допаминови агонисти.

Но допаминовите агонисти не само играят роля в двигателните умения, но имат и инхибиращ ефект върху секрецията на пролактин. Ето защо те се използват и за отбиване. Те се използват и за лечение на хормонални оплаквания, които са свързани с повишено производство на пролактин. Например, пролактиномите се лекуват с допаминови агонисти като каберголин или бромокриптин.

Пролактиномите са хормони произвеждащи тумори на предната хипофизна жлеза. Получената пролактинемия води до хипоестрогенемия при жени с липса на овулация и липса на менструално кървене. Кръвното мляко спонтанно се измъква от млечните жлези при половината от пациентите (галакторея). Някои допаминови агонисти се използват за лечение на еректилна дисфункция. Терминът еректилна дисфункция описва липсата на ерекция на пениса при възбуждане.

Можете да намерите лекарствата си тук

Рискове и странични ефекти

Типични странични ефекти на допаминовите агонисти са гадене, повръщане и главоболие. Може да почувствате спад в кръвното налягане и умора. Някои пациенти изпитват сънливост или имат затруднено заспиване. Често се наблюдава безпокойство.

Други странични ефекти на допаминовите агонисти са инконтиненция, оток, загуба на коса или замаяност. В редки случаи пациентите развиват халюцинации или дори психоза след прием на допаминови агонисти.

Инхибирането на производството на пролактин е желателно при някои пациенти. Ефектът на допаминовите агонисти върху кърмата трябва да се вземе предвид по време на кърменето. В противен случай потокът от мляко може по невнимание да спре.

Допаминовите агонисти не трябва да се използват при фиброза на органите. Тогава съществува риск от трансформация на съединителната тъкан (фиброза) на сърдечните клапи. Плеврален излив и високо кръвно налягане също са противопоказания. Използването на допаминови агонисти при чернодробна недостатъчност също е контрапродуктивно. По правило лекарствата не трябва да се комбинират с невролептици.