Макролидни антибиотици

Най- Макролидни антибиотици са антибиотици, които имат бактериостатичен ефект и имат макролид. Те инхибират синтеза на протеини на бактериите. Първият и най-известен макролиден антибиотик е еритромицинът. Макролидните антибиотици се използват широко при деца.

Какво представляват макролидните антибиотици?

Макролидни антибиотици (съкратено: макролидите) са бактериостатично ефективни антибиотици. Те представляват собствена "класификация" в рамките на различните антибиотици. Общото съкращение макролид е в по-тесен смисъл името на кръговата молекула, макролид, която се среща във всички макролидни антибиотици. Макролидните антибиотици имат благоприятен спектър на действие с малко странични ефекти и затова също са добре подходящи за употреба при деца.

Устойчивостта към макролидни антибиотици обаче се увеличава. Много бактерии вече са резистентни към макролидни антибиотици, което се дължи на факта, че модификация на рибозомните ензими е достатъчна за придобиване на резистентност. Следователно придобиването на съпротива е сравнително лесно. Освен това между различните макролидни антибиотици съществува така наречената кръстосана резистентност. Това означава, че след като бактерията стане резистентна към макролиден антибиотик, тя е устойчива на всички макролидни антибиотици.

„Прототипът“ на макролидните антибиотици е еритромицинът, който се получава от вид гъбички. Има и антибиотици йозамицин и спирамицин, които също се получават от гъбични видове. В опит да подобрят спектъра на активност и фармакокинетичните свойства, са разработени полусинтетичните производни рокситромицин, азитромицин и кларитромицин.

Фармакологичен ефект

Макролидните антибиотици са бактериостатично ефективни. Те инхибират синтеза на протеини на бактериите. Това става чрез прикачване към 50S субединица на рибозомите. По този начин те блокират ензима транслока, което предотвратява миграцията и разрастването на полипептидната верига. Това води до бактериостатичен ефект на макролидните антибиотици. Те са особено ефективни срещу метаболитно активни бактерии.

Макролидните антибиотици обикновено са липофилни и поради това се разпределят добре в тъканта след абсорбция в стомашно-чревния тракт. Екскрецията е най-вече евтина (чрез жлъчката). Макролидите се разграждат в черния дроб. Те се метаболизират от ензимната система CYP3A4 по време на биотрансформация.

При намаляване на лекарствата, които се приемат или използват едновременно, може да има смущения. Разграждането на едно от лекарствата се забавя.

Медицинско приложение и употреба

Макролидните антибиотици са ефективни срещу грам-положителни коки и пръчки, както и срещу грам-отрицателни коки. Те също са ефективни срещу Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, микоплазми, спирохети, хламидии и Haemophilus influenzae.

Показанията могат да бъдат извлечени от спектъра на активност на макролидните антибиотици. Трябва да се отбележи обаче, че полусинтетичните макролидни антибиотици рокситромицин, кларитромицин и азитромицин имат по-широк спектър на действие срещу грам-отрицателни бактерии, отколкото еритромицин, йозамицин и спирамицин.

Системно еритромицинът е показан за бронхит, пневмония, коклюш (магарешка кашлица), отит на средното ухо (отит), синузит (синузит), акне вулгарис, конюнктивит (конюнктивит) поради хламидия, дифтерия и възпаление на уретрата поради хламидиална уретрална плазма.

Като алтернатива на пеницилини z. Б. при алергия към пеницилин еритромицинът се използва и за терапия на фарингит (възпаление на гърлото), тонзилит (тонзилит), скарлатина, еризипела (розова рана) и сифилис.

Азитромицин, полусинтетично производно от групата на макролидни антибиотици, може да се използва при инфекции на горните дихателни пътища, включително възпаление на синусите (синузит), възпаление на гърлото (фарингит) и възпаление на сливиците (тонзилит). Инфекции на долните дихателни пътища, включително бронхит и пневмония, остър отит, инфекции на кожата и меките тъкани и неусложнени генитални инфекции, причинени от Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae (не-многорезистентни щамове), също могат да бъдат лекувани с азитромицин.

Леко разширен спектър на активност на азитромицин може да се наблюдава в сравнение с еритромицина. Освен това, азитромицинът има значително по-дълъг полуживот. Поради тази причина може да се използва като "тридневен антибиотик": само три таблетки се прилагат на всеки 24 часа, но ефектът продължава 10 дни поради дългия полуживот.

Рискове и странични ефекти

Възможните странични ефекти на макролидните антибиотици са безвредни. Поради тази причина и поради широкия спектър на действие, макролидните антибиотици често се използват при деца. Най-честите странични ефекти включват стомашно-чревен дискомфорт, напр. Диария, гадене и повръщане. Освен това са възможни реакции на свръхчувствителност при съществуваща свръхчувствителност (алергия) към макролидни антибиотици. Увреждането на черния дроб също е един от редките странични ефекти.

Трябва да се отбележи обаче, че отделните антибиотици от групата на макролидите също могат да имат странични ефекти, които надхвърлят това. Те могат да бъдат намерени на опаковката и могат да бъдат получени от Вашия лекар или фармацевт.

Освен това са възможни взаимодействия (взаимодействия) с други лекарства. Има и противопоказания. Те обаче не могат да бъдат цитирани като цяло за групата на макролидните антибиотици, тъй като те са различни за всеки макролиден антибиотик.

Всички тези антибиотици имат общо, че те не трябва да се използват в случай на свръхчувствителност към макролиден антибиотик.