белимумаб е моноклонално IgG1 lambda антитяло, одобрено за лечение на хора. Той беше одобрен в ЕС през 2011 г. като лечение на системен лупус еритематозус. Използва се за подкрепа на конвенционалните терапии, ако те не доведат до значително подобрение на състоянието на заболяването.
Какво е белимумаб?
Белимумаб (Belimumabum) се продава под търговското наименование Benlysta®. Генетично проектираното моноклонално антитяло се използва за лечение на системен лупус еритематозус (SLE). Неговата IgG1 молекула действа върху В-лимфоцитите и предотвратява тяхната автоимунологична реакция.
$config[ads_text1] not found
При системния лупус съдовете в съединителната тъкан и кожата са блокирани от левкоцитни отлагания (колагеноза). Точната причина за болестта, която засяга средно един на две хиляди души, все още не е известна. Въпреки това, медицината предполага автоимунен отговор.
Лупусният еритематозус често е придружен от симптоми като грипоподобно отслабване на тялото, мускулни проблеми, полиартрит, еритема на пеперудите по бузите и носа и папули с люспи от кожата. При системния лупус се засягат и вътрешните органи: централната нервна система, бъбреците, плеврата и перикарда. Пациентите често развиват анемия и имат повишен статус на антитела (anti-DNA-AK, anti-Sm, ANA).
Фармакологичен ефект
Белимумаб блокира растежа на В левкоцити в имунната система, така че има имуносупресивен ефект. Той блокира активността на цитокина BLyS или BAFF. Това е вестително вещество на имунната система, което е отговорно за растежа на В клетките ("B-лимфоцитен стимулатор"). Ако в тялото има твърде много BLyS, едновременно се появяват различни автоимунни реакции.
$config[ads_text2] not foundСпоред някои клинични проучвания моноклоналното антитяло има значителен ефект върху хода на SLE. Засега обаче са проведени само проучвания за ефикасност при пациенти със SLE с по-малко тежки болестни курсове, които не са имали силно възпаление на бъбречния лупус и също не са увредени нерви. При определени обстоятелства това може да накара лекарите да прибягват до по-стария, доказан ритуксимаб вместо белимумаб, което също подобрява тежкия лупус.
Ефектът от моноклоналното антитяло е доказан при пациенти, които реагират на конвенционално лечение с кортикостероиди (по-тежки случаи) и АСК (по-тежки случаи), както и циклоспорин А, азатиоприн и цитостатици (всички при употреба извън търговската марка) не или само по-малко.
Умората, която често се появява във връзка с лупус еритематозус (тежка умора), може да бъде значително подобрена с прилагането на белимумаб. Белимумаб се свързва с разтворимия протеин B-лимфоцитен стимулатор BLyS, който е деактивиран и не може да има автоимунен ефект.
Терапията с моноклонални антитела може да бъде подходяща и за други автоимунни заболявания, при които може да се открие повишена концентрация на BLyS в кръвта. Протеинът на антителата се разгражда чрез метаболизиране до пептиди и аминокиселини чрез протеолитични ензими. Как трансформацията работи подробно засега не е ясно.
$config[ads_text3] not foundПо отношение на терапията при деца и юноши, към момента няма надеждни научни данни. При експерименти с животни прилагането на белимумаб не уврежда ембриона или плодовитостта на майката. Броят на левкоцитите B се нормализира няколко месеца след раждането. Не е известно дали белимумаб може да насърчава рака.
Медицинско приложение и употреба
Belimumab се използва при системен лупус еритематозус (SLE), когато заболяването не се подобри значително, въпреки прилагането на имуносупресори. През първия месец на лечението се прилага краткосрочна инфузия с продължителност приблизително един час на ден 0, ден 14 и 28 ден. От втория месец нататък пациентът с SLE получава интравенозното си приложение веднъж месечно. Пациентите със затлъстяване получават доза от 10 mg / kg телесно тегло и лица с поднормено тегло съответно по-малко. Нивото на дозата не влияе върху ефективността на прилаганото лекарство, но по-високите дози обикновено водят до по-силни странични ефекти.
Агентът се предлага на пазара под формата на прах и първо трябва да се превърне в концентрат за инфузия от 80 mg / ml. Активната съставка има медицински полуживот около 19 дни. Организмът разгражда средно 215 мл / ден. Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с увредена бъбречна функция, тъй като тялото съответно отделя лекарството: Хората с протеинурия имат повишена екскреция повече от 2 g дневно. Ако екскрецията на креатинин се забави, активното вещество се разгражда по-бавно.
Преди инфузията може да се приложи антихистамин и / или антипиретик. Ако няма подобрение при пациенти със системен лупус еритематозус най-късно след шест месеца с Benlysta, лечението с моноклонално антитяло обикновено се прекратява.
$config[ads_text4] not found
Можете да намерите лекарствата си тук
➔ Лекарства срещу обриви и екземиРискове и странични ефекти
Страничните ефекти, които могат да се появят по време на терапията с белимумаб, са: висока температура, недостиг на бели кръвни клетки, диария, гадене, повръщане, инфекции, прогресираща мултифокална левкоенцефалопатия (PML), нарушения на съня, мигрена, главоболие, обриви, оток на лицето, умора, депресия и болка при Ръце и крака.
Belimumab не трябва да се използва в случай на свръхчувствителност към антитела, ваксинации с живи ваксини, хронични и повтарящи се инфекции, тежко възпаление на бъбречния лупус, тежък лупус на централната нервна система, HIV инфекция, реакции на свръхчувствителност, злокачествени заболявания, хепатит В или С, IgA- Недостиг, хипогаммаглобулинемия и след основни трансплантации на органи или стволови клетки.
За да може незабавно да се предприемат съответните медицински мерки, ако възникнат реакции на свръхчувствителност, лечението с моноклонално антитяло трябва да се провежда само в съоръжения, в които са на разположение подходящи медицински специалисти.
Използването по време на бременност се препоръчва само ако няма алтернатива. Агентът преминава и в кърмата. Затова се препоръчва кърмещи жени да прекратят кърменето възможно най-скоро.
Белимумаб не трябва да се прилага едновременно с циклофосфамид и други имуносупресивни средства.
.jpg)
