белимумаб е моноклонално IgG1 lambda антитяло, одобрено за лечение на хора. Той беше одобрен в ЕС през 2011 г. като лечение на системен лупус еритематозус. Използва се за подкрепа на конвенционалните терапии, ако те не доведат до значително подобрение на състоянието на заболяването.
Какво е белимумаб?
Белимумаб (Belimumabum) се продава под търговското наименование Benlysta®. Генетично проектираното моноклонално антитяло се използва за лечение на системен лупус еритематозус (SLE). Неговата IgG1 молекула действа върху В-лимфоцитите и предотвратява тяхната автоимунологична реакция.
При системния лупус съдовете в съединителната тъкан и кожата са блокирани от левкоцитни отлагания (колагеноза). Точната причина за болестта, която засяга средно един на две хиляди души, все още не е известна. Въпреки това, медицината предполага автоимунен отговор.
Лупусният еритематозус често е придружен от симптоми като грипоподобно отслабване на тялото, мускулни проблеми, полиартрит, еритема на пеперудите по бузите и носа и папули с люспи от кожата. При системния лупус се засягат и вътрешните органи: централната нервна система, бъбреците, плеврата и перикарда. Пациентите често развиват анемия и имат повишен статус на антитела (anti-DNA-AK, anti-Sm, ANA).
Фармакологичен ефект
Белимумаб блокира растежа на В левкоцити в имунната система, така че има имуносупресивен ефект. Той блокира активността на цитокина BLyS или BAFF. Това е вестително вещество на имунната система, което е отговорно за растежа на В клетките ("B-лимфоцитен стимулатор"). Ако в тялото има твърде много BLyS, едновременно се появяват различни автоимунни реакции.
Според някои клинични проучвания моноклоналното антитяло има значителен ефект върху хода на SLE. Засега обаче са проведени само проучвания за ефикасност при пациенти със SLE с по-малко тежки болестни курсове, които не са имали силно възпаление на бъбречния лупус и също не са увредени нерви. При определени обстоятелства това може да накара лекарите да прибягват до по-стария, доказан ритуксимаб вместо белимумаб, което също подобрява тежкия лупус.
Ефектът от моноклоналното антитяло е доказан при пациенти, които реагират на конвенционално лечение с кортикостероиди (по-тежки случаи) и АСК (по-тежки случаи), както и циклоспорин А, азатиоприн и цитостатици (всички при употреба извън търговската марка) не или само по-малко.
Умората, която често се появява във връзка с лупус еритематозус (тежка умора), може да бъде значително подобрена с прилагането на белимумаб. Белимумаб се свързва с разтворимия протеин B-лимфоцитен стимулатор BLyS, който е деактивиран и не може да има автоимунен ефект.
Терапията с моноклонални антитела може да бъде подходяща и за други автоимунни заболявания, при които може да се открие повишена концентрация на BLyS в кръвта. Протеинът на антителата се разгражда чрез метаболизиране до пептиди и аминокиселини чрез протеолитични ензими. Как трансформацията работи подробно засега не е ясно.
По отношение на терапията при деца и юноши, към момента няма надеждни научни данни. При експерименти с животни прилагането на белимумаб не уврежда ембриона или плодовитостта на майката. Броят на левкоцитите B се нормализира няколко месеца след раждането. Не е известно дали белимумаб може да насърчава рака.
Медицинско приложение и употреба
Belimumab се използва при системен лупус еритематозус (SLE), когато заболяването не се подобри значително, въпреки прилагането на имуносупресори. През първия месец на лечението се прилага краткосрочна инфузия с продължителност приблизително един час на ден 0, ден 14 и 28 ден. От втория месец нататък пациентът с SLE получава интравенозното си приложение веднъж месечно. Пациентите със затлъстяване получават доза от 10 mg / kg телесно тегло и лица с поднормено тегло съответно по-малко. Нивото на дозата не влияе върху ефективността на прилаганото лекарство, но по-високите дози обикновено водят до по-силни странични ефекти.
Агентът се предлага на пазара под формата на прах и първо трябва да се превърне в концентрат за инфузия от 80 mg / ml. Активната съставка има медицински полуживот около 19 дни. Организмът разгражда средно 215 мл / ден. Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с увредена бъбречна функция, тъй като тялото съответно отделя лекарството: Хората с протеинурия имат повишена екскреция повече от 2 g дневно. Ако екскрецията на креатинин се забави, активното вещество се разгражда по-бавно.
Преди инфузията може да се приложи антихистамин и / или антипиретик. Ако няма подобрение при пациенти със системен лупус еритематозус най-късно след шест месеца с Benlysta, лечението с моноклонално антитяло обикновено се прекратява.
Можете да намерите лекарствата си тук
➔ Лекарства срещу обриви и екземиРискове и странични ефекти
Страничните ефекти, които могат да се появят по време на терапията с белимумаб, са: висока температура, недостиг на бели кръвни клетки, диария, гадене, повръщане, инфекции, прогресираща мултифокална левкоенцефалопатия (PML), нарушения на съня, мигрена, главоболие, обриви, оток на лицето, умора, депресия и болка при Ръце и крака.
Belimumab не трябва да се използва в случай на свръхчувствителност към антитела, ваксинации с живи ваксини, хронични и повтарящи се инфекции, тежко възпаление на бъбречния лупус, тежък лупус на централната нервна система, HIV инфекция, реакции на свръхчувствителност, злокачествени заболявания, хепатит В или С, IgA- Недостиг, хипогаммаглобулинемия и след основни трансплантации на органи или стволови клетки.
За да може незабавно да се предприемат съответните медицински мерки, ако възникнат реакции на свръхчувствителност, лечението с моноклонално антитяло трябва да се провежда само в съоръжения, в които са на разположение подходящи медицински специалисти.
Използването по време на бременност се препоръчва само ако няма алтернатива. Агентът преминава и в кърмата. Затова се препоръчва кърмещи жени да прекратят кърменето възможно най-скоро.
Белимумаб не трябва да се прилага едновременно с циклофосфамид и други имуносупресивни средства.
.jpg)
.jpg)
