Цефалоспорини

Цефалоспорини представляват група антибиотици, получени от Цефалоспорин-С. Подобно на пеницилини, те съдържат бета-лактамен пръстен, който е отговорен за ефективността на тези лекарства срещу бактерии. Цефалоспорините обикновено се понасят добре и имат по-малко странични ефекти от другите антибиотици.

Какво представляват цефалоспорините?

Цефалоспорините са антибиотици, които действат през бета-лактамния пръстен. Има най-различни цефалоспорини. Основната им структура обаче е същата. Те съдържат бета-лактамния пръстен като най-важния структурен елемент. Само групите атоми в противоположните краища на молекулата варират. Има много комбинации, които също са основа за редица различни антибиотични лекарства.

Цефалоспорините могат да бъдат разделени на шест различни групи въз основа на техния спектър на действие. Всички активни съставки имат общо, че нарушават структурата на клетъчната стена на бактериите. Ефективността на отделните цефалоспорини варира и се влияе само от различните атомни групи, които са свързани с химическата рамка на молекулата.

Цефалоспорините от група 1 са слабо ефективни. Единственият представител на тази група все още е цефазолин днес. В допълнение, втора група активни съставки включват така наречените преходни цефалоспорини, които се използват главно за борба с зародиша Haemophilus influenzae. Третата група включва антибиотици, които са особено ефективни срещу анаеробни бактерии.

Друга група съдържа широкоспектърни цефалоспорини. Те действат както срещу грам-положителните, така и към грам-отрицателните бактерии. Цефалоспорините с тесен спектър са ефективни само срещу Pseudomonas aeruginosa. Всички пет споменати групи могат да се прилагат само чрез инфузия, тъй като те биха били унищожени, ако се приемат през устата. Съществуват обаче и постоянни цефалоспорини, които могат да се приемат през устата и по този начин се групират в шеста група.

Фармакологичен ефект

Фармакологичният ефект на цефалоспорините е резултат от блокирането на бактериалния ензим транспептидаза от бета-лактамния пръстен в молекулата. Транспептидазата е отговорна за изграждането на муреиновия слой на бактериалната клетъчна стена. Той катализира връзката на N-ацетилглюкозамин с N-ацетилмураминова киселина, която е основа за муреиновия слой.

Когато цефалоспорините действат върху транспептидазата, бета-лактамният пръстен се отваря, създавайки връзка с активните центрове на ензима. Ензимът се инактивира и бактериалната клетъчна стена не се натрупва. Съществуващите клетъчни стени обаче не са атакувани. Нарушава се само структурата на муреиновия слой, когато бактериите се размножават. Това инхибира растежа на бактериите.

Структурата на клетъчните стени на грам-положителните и грам-отрицателните бактерии е различна. Въпреки че всички бактерии образуват муреинови слоеве в клетъчната стена, този слой е по-тънък при грам-отрицателни бактерии. Някои бактерии също произвеждат ензима бета-лактамаза, който унищожава бета-лактамния пръстен в антибиотиците. Отделните цефалоспорини развиват различна ефективност. Ако например групата на страничните атоми може да защити добре бета-лактамния пръстен срещу бета-лактамаза, съответният цефалоспорин също може да се бори с бактериите, върху които други антибиотици вече са загубили своята ефективност.

Медицинско приложение и употреба

Като клас активни съставки цефалоспорините имат широк спектър на действие. Не всички антибиотици в тази група вещества действат срещу всички бактерии, но различните цефалоспорини могат да се борят с различни микроби. Следователно, тези активни съставки се използват широко при бактериални инфекциозни заболявания.

За да го използвате обаче е важно да знаете кои бактерии присъстват. Широкоспектърните цефалоспорини цефтазидим, цефтриаксон, цефотаксим или цефодизим, наред с други, действат срещу няколко бактериални щама. Цефсулодин от своя страна е цефалоспорин с тесен спектър, който е ефективен само срещу Pseudomonas aeruginosa. Преходните цефалоспорини цефуроксим, цефотиам или цефамандол се използват при инфекция с Haemophilus influenzae.

Всички споменати цефалоспорини могат да се инжектират само, тъй като те биха инактивирани, ако се абсорбират през храносмилателния тракт. Активните съставки цефизим, цефалексин или цефаклор могат да се приемат перорално.

Най-важните области на приложение за цефалоспорини включват респираторни инфекции, тонзилит, отит, инфекции на пикочните пътища и кожни инфекции. Тези активни съставки често се използват и при лаймска болест и менингит. Всички известни цефалоспорини обаче са неефективни срещу ентерококи, тъй като имат първична резистентност към този клас активни вещества.

Рискове и странични ефекти

По принцип цефалоспорините се понасят добре. За разлика от други антибиотици, страничните ефекти са редки. Освен това, този клас активни съставки може да се използва без колебание и при бременни жени и деца.

Независимо от това, цефалоспорините не са напълно без странични ефекти. Около десет процента от пациентите, лекувани с цефалоспорини, се оплакват от симптоми. Най-честите оплаквания включват храносмилателни проблеми като диария, гадене и повръщане. Тези стомашно-чревни оплаквания обаче са много по-чести, когато се използват други антибиотици.

В отделни случаи се наблюдава и псевдомембранозен колит. Все още не е проучено дали този проблем се среща и с други антибиотици. Около един процент от пациентите имат кожни проблеми с обриви и сърбеж. Неврологичните оплаквания като главоболие и хематологични промени са още по-редки.

Алергичните реакции също са много редки при цефалоспорини. Те се срещат само при хора, които също са алергични към пеницилин. Кръстосана алергия между цефалоспорини и пеницилин се открива при два до десет процента от пациентите. Цефалоспорините не трябва да се използват при пациенти, които са имали анафилактичен шок от пеницилин.

Приетите през устата цефалоспорини могат да намалят ефективността на живи ваксини и контрацептиви.