при гуанетидин Това е лекарство, което се използва за лечение на хипертония (високо кръвно налягане) и в локална анестезия за изтръпване на определени нерви. Основният фармацевтичен производител на гуанетидин е Alcon, който продава активната съставка под името Thilodigon®. По този начин, гуанетидинът е едновременно антихипертензивен и антисимпатотонен.
Какво е гуанетидин?
Гуанетидин е лекарство, което се използва за лечение на високо кръвно налягане. Освен това лекарственият агент гуанетидин е в състояние да блокира нервите, така че да може да се използва за локална анестезия. В допълнение, гуанетидинът влияе върху симпатиковата нервна система, което го прави подходящ като антисимпатотоник.
Лекарството гуанетидин принадлежи към групата на антихипертензивните средства. Гуанетидинът също е сред синонимните термини Гуанетидин моносулфат, Guanethidinum и Гуанетидин сулфат известни. Въпреки това лекарствата с гуанетидин понастоящем вече не се предлагат в търговската мрежа в много страни, например Швейцария. Преди това лекарите често предписвали активната съставка гуанетидин под формата на таблетки с търговското наименование Ismelin®.
Когато се използва в лекарства, гуанетидин се използва като гуанетидин моносулфат. Това е кристален прах с бял цвят. Гуанетидинът е сравнително разтворим във вода и е едно от производните на гуанидин. Гуанетидинът засяга главно норадренергичната система. Това инхибира производството на неврологичния предавател норепинефрин и намалява капацитета за съхранение на определени неврони за пратеника.
Фармакологичен ефект върху тялото и органите
Ефектът на гуанетидин се дължи на факта, че веществото намалява производството на норепинефрин. Това е неврологично вестително вещество, което играе важна роля в предаването на стимули. В същото време приемането на гуанетидин причинява невроните да съхраняват по-малко норадреналин. По този начин гуанетидинът показва сходство с активния компонент резерпин.
В допълнение, лекарството гуанетидин стабилизира мембраните на аксона и намалява деполяризируемостта. По този начин активната съставка гуанетидин е добре подходяща за използване в локална анестезия. По принцип гуанетидинът има силен афинитет към системите и процесите, които транспортират веществото вестител норадреналин в нервната система. Лекарите също наричат тези процеси в жаргона като норадреналинови помпи. Транспортните процеси протичат главно в мембраните на везикулите и аксоните за съхранение. Така гуанетидинът намалява клирънса на екстраневроналните катехоламини, така че адреналинът и норадреналинът действат системно по-дълго. Следователно лекарството гуанетидин се използва по-специално при хора с високо кръвно налягане, за които други терапевтични мерки показват малък или никакъв успех.
По принцип краищата на нервните клетки отделят по-малко норадреналин под действието на гуанетидин, така че в синаптичната празнина присъства по-малка част от вестителното вещество. В началото освобождаването на норепинефрин се увеличава чрез прием на гуанетидин. Въпреки това, под въздействието на лекарството, отговорните структури не са в състояние да поемат отново произведения норадреналин. Тъй като нервната система сега съхранява веществото гуанетидин.
В контекста на локалната анестезия медицинските специалисти използват факта, че гуанетидинът намалява симпатичната проводимост на нервите. Въпреки това, гуанетидинът блокира само нервите в областта на крайниците. Пациентите първо получават турникет, след това лекарят инжектира гуанетидин във вената. Лекарството продължава между един и три дни. Фактът, че гуанетидинът не работи в централната нервна система, е полезен тук.
Медицинско приложение и употреба за лечение и профилактика
Лекарството гуанетидин се използва главно за лечение на високо кръвно налягане. В допълнение, гуанетидинът е подходящ и за локална анестезия, особено в областта на крайниците. Оттогава лекарствата, съдържащи гуанетидин, изчезнаха от пазара в много страни.
Гуанетидинът се предлага главно в лекарството Ismelin®. Дозировката на таблетките зависи от тежестта на хипертонията и възрастта на пациента. Когато използват гуанетидин в локална анестезия, лекарите вземат предвид необходимата доза във всеки отделен случай, която може да бъде определена въз основа на необходимата интервенция.
Рискове и странични ефекти
Употребата на гуанетидин може да причини някои нежелани реакции, които трябва да бъдат обмислени от лекар преди предписване. Например, повишава се чувствителността към така наречените катехоламини, които включват пратеника вещество адреналин. В стресови ситуации пациентите понякога преживяват криза на кръвното налягане.
Някои пациенти от мъжки пол имат затруднения с еякулацията, когато приемат гуанетидин.Конкретно има асперматизъм, при който няма еякулация поради липсата на производство на сперма. Активната съставка гуанетидин влияе върху половите жлези като простатата и по този начин предотвратява образуването на секрети. По същество обаче това е обратим страничен ефект на активната съставка гванетидин.
В допълнение към потенциалните странични ефекти трябва да се имат предвид и взаимодействията на гуанетидин с други вещества. Метилфенидатът на активната съставка може да намали хипотензивния ефект на лекарството. В някои случаи обаче метилфенидатът също увеличава симпатомиметичния начин на действие на лекарството гуанетидин в началото на приема. За бременни и кърмещи жени се прилагат специални правила за прилагането на гуанетидин, за да се избегнат странични ефекти за детето.