хлорамфеникол е антибиотик с широк спектър на действие, който поради възможните сериозни странични ефекти се използва само като резервен антибиотик за тежки бактериални инфекции, които по друг начин не могат да бъдат контролирани. Може да причини апластична анемия, която е животозастрашаваща.
Какво е хлорамфеникол?
Хлорамфениколът е антибиотик с широк спектър на действие, който поради възможността за апластична анемия като страничен ефект се използва само като резервен антибиотик. За първи път е получена от бактерията streptomyces venezuelae през 1947 година. Днес тя е направена изцяло синтетично.
По време на лечението с хлорамфеникол може да се появи животозастрашаваща апластична анемия. Поради тази причина той не се използва широко, а се използва само като резервен антибиотик за бактериални инфекции, които не могат да бъдат контролирани по друг начин. По принцип обаче той има широк спектър на действие срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии.
Локалното приложение не се препоръчва, тъй като са възможни системни странични ефекти; въпреки това хлорамфениколът все още е разрешен в лекарства за кожа, капки за очи и уши и очни мехлеми. Трябва да се отбележи обаче, че честотата на системните странични ефекти при локално лечение е много ниска. По този начин винаги трябва да има индивидуално внимание. Рисковете от локална употреба на хлорамфеникол са противоречиви сред експертите.
Във ветеринарната медицина хлорамфениколът се използва срещу хитридиомикоза, гъбично заболяване при земноводни. Така че е ефективен и срещу хитридната гъбичка (гъбичка).
Фармакологичен ефект
Хлорамфениколът предотвратява транслацията на тРНК в аминокиселини. Следователно това е така нареченият инхибитор на превода. Това води до инхибиране на натрупването на бактериални протеини и по този начин до инхибиране на растежа и размножаването на бактериите. Следователно хлорамфениколът е бактериостатичен антибиотик.
Той е лесно достъпен за тъканите, включително чрез плацентата (майчината торта) и кърмата. Бионаличността е 80% за перорално приложение и 70% за интрамускулно инжектиране. Свързването с плазмените протеини е между 50 и 60%, плазменият полуживот е от 1,5 до 3,5 часа. В случай на дисфункция на бъбреците и черния дроб плазменият полуживот се увеличава, което трябва да се вземе предвид при дозировката. Метаболизмът протича чернодробно, почти изключително чрез глюкурониране. След това елиминирането става бъбречно.
Медицинско приложение и употреба
Поради неблагоприятния профил на странични ефекти, хлорамфеникол се използва като резервен антибиотик само когато други възможности за лечение или не са налични, или са се провалили. Следователно основните показания са тежки бактериални инфекции, които не могат да бъдат контролирани по друг начин. Тези показания за хлорамфеникол включват коремен тиф, паратифоид, дизентерия, дифтерия, малария и рикетсиози.
В допълнение към гореспоменатите показания, хлорамфениколът може да се използва като резервен антибиотик при менингит, причинен от пневмококи или Haemophilus influenzae поради доброто му проникване в течности.
Локално хлорамфениколът се използва за лечение на конюнктивит (конюнктивит) и за лечение на роговични инфекции. Хлорамфениколът се използва и при блефарит (възпаление на клепачите). Използва се и при кожни инфекции и екземи.
Рискове и странични ефекти
Най-лошият възможен страничен ефект на хлорамфеникол е това, което е известно като апластична анемия. Той се среща рядко, но е животозастрашаващ. При апластична анемия възниква увреждане на костния мозък, което означава, че в костния мозък почти не се образуват кръвни клетки. Апластичната анемия може да възникне седмици и месеци след лечението с хлорамфеникол. Признаци за тази анемия са силна умора, кървене и евентуално тежки инфекции.
Допълнителни странични ефекти са алергичните реакции, когато се използват локално, които могат да се проявят като сърбеж, зачервяване на кожата, дразнене на кожата и подуване. При системна употреба синдромът на Грей може да се появи при новородени. Освен това реакцията на Херксхаймер е възможен страничен ефект.
Трябва да се отбележи, че хлорамфеникол взаимодейства с антикоагуланти, метотрексат и сулфонилуреи. Това увеличава ефективността. Барбитуратите и фенитоинът намаляват ефективността на хлорамфеникол. Когато приемате орални контрацептиви (напр. "Хапче против бебета"), уверете се, че хлорамфениколът влияе върху ефективността на препарата. Така че трябва да е допълнително противозачатъчен.
Хлорамфениколът е противопоказан при новородени. Освен това има противопоказания в случай на тежка чернодробна недостатъчност, бременност и по време на кърмене.
Препаратите, съдържащи хлорамфеникол, изискват рецепта. Хлорамфениколът не трябва да се използва при животни за производство на храни в ЕС.