хлороквин

хлороквин е лекарство, което се използва за лечение и профилактика на малария и се използва и за лечение на ревматично възпаление. Въпреки това патогените от малария имат развита резистентност към хлорохин в много региони, така че употребата на лекарственото вещество срещу малария е ограничена до определени региони.

Приемът на хлорохин може да причини нежелани странични ефекти, които засягат главно стомашно-чревния тракт, а в по-редки случаи също водят до очни заболявания на ретината и роговицата.

Какво е хлорохин?

Хлорохинът е лекарство, което се състои от стереоизомери (енантиомери) и е подобно на хинин. Химичната формула (C18H26ClN3) показва, че това е химично съединение, което се състои почти изключително от въглерод и водород, но с един добавен хлорен атом и три азотни атома. Един от трите N атома образува ъглова точка на ароматен шестчленен пръстен, докато друг N атом е свързан с две крайни метилови групи (-CH3). Третият N атом е част от водородната връзка между двата ароматни шестчленни пръстена и останалата част от съединението.

Тъй като хлорохинът е неразтворим във вода, водоразтворимите соли хлорохин дифосфат или хлорохин сулфат обикновено се използват като лекарствени вещества. Солите също имат предимството, че са устойчиви на въздух.

В Швейцария лекарствата, чиято активна съставка се състои изключително от хлорохин (монопрепарати), са известни под наименованията Chlorochin® и Nivaquine®, в Германия и Австрия под Resochin®. Друг препарат, Weimerquin®, също е одобрен в Германия.

Фармакологичен ефект

Основният ефект на хлорохина е да потиска кристализацията на хемозоина, който се получава при разграждането на хема, червения кръвен пигмент. Плазмодиите, причинителят на маларията, заемат червените кръвни клетки (еритроцитите) на определен етап и разграждат хемоглобина, който съдържат с техните ензими. Те използват получените протеинови фрагменти под формата на пептиди, полипептиди и аминокиселини на хемоглобин за своя синтез на протеин.

Хемозоинът, който също се освобождава от разделената хема, има токсичен ефект върху плазмодиите. За собствената си защита едноклетъчните патогени използват ензима хемопомераза, което води до кристализацията на хемозоина, което го прави безвреден. Хлорохинът инхибира този ензим и по този начин предотвратява кристализацията на хемозоина, което в идеалния случай води до унищожаване на плазмодиите.

Ефектите от временното наводняване на тялото с хемозоин и едновременното заразяване с плазмодии все още не са достатъчно проучени. Използването на лекарства на основата на хлорохин в световен мащаб за лечение на малария и профилактика обаче доведе до развитие на резистентност сред патогените.

В допълнение към специфичния ефект на лекарството, има и противовъзпалителни свойства, които вероятно се основават на инхибирането на определени интерлевкини и други вестители.

Не е достатъчно известно обаче на какво се основават страничните ефекти на лекарството, което може да доведе до оплаквания, особено в стомашно-чревния тракт. В много случаи се наблюдават отлагания на лекарственото вещество хлорохин в ретината и роговицата на очите, така че в редки случаи могат да се появят ретинопатии или непрозрачност на роговицата.

Медицинско приложение и употреба

Лекарствата, съдържащи хлорохин, като Resochin, се използват главно за лечение и профилактика на малария. До появата на резистентност, активният компонент хлорохин се използва предимно за борба с тропичната малария, която се задейства от патогена Plasmodium falciparum. Malaria tropica се счита за най-опасния от четирите основни вида малария. То води до пристъпи на треска на нередовни интервали и затова често не се диагностицира като малария в началото.

През 50-те до 70-те години монопрепаратите с хлорохин като активна съставка въплъщават стандартните средства за профилактика на малария и за лечение на малария. Високият полуживот на активната съставка от около 60 дни гарантира ефект дори след прекратяване на лекарството.

За да се установи ефективна защита срещу малария в райони, където не е наблюдавана резистентност към хлорохин, е необходимо да започнете приема на таблетките една седмица преди планираното пътуване до ендемична зона и да ги приемете до четири седмици след излизането от зоната на маларията За поддържане на територията.

В допълнение към основната област на приложение на хлорохин за профилактика на малария, лекарството се използва и за лечение на ревматоиден артрит поради неговите противовъзпалителни свойства.

В редки случаи хлорохинът се използва и за съпътстващото лечение на лупус еритематозус, който съдържа възпалителни процеси. Лупус еритематозус е системно автоимунно заболяване, което прогресира при рецидиви и обикновено изисква както противовъзпалителни мерки, така и дългосрочна имуносупресия, за да се потисне максимално прогресията на болестта и да се облекчат симптомите колкото е възможно повече.

Рискове и странични ефекти

Редица краткосрочни или дългосрочни странични ефекти могат да се появят след прием на лекарства, съдържащи хлорохин. Най-честите симптоми, свързани с хлорохин, засягат стомашно-чревния тракт. Намерените оплаквания варират от загуба на апетит до гадене с повръщане до диария. Симптомите могат да се появят временно, докато свикнете с лекарството или продължават по-дълго, така че трябва да се намери алтернативен вариант на хлорохин.

Отлагания и отлагания в роговицата и ретината на очите могат да възникнат, особено при продължителна употреба на хлорохин, поради постоянно пребиваване в ендемични маларийни зони или когато лекарството се приема заедно с терапията на лупус еритематозус, например. Отлаганията могат да доведат до замъгляване на роговицата с нарушено зрение или до ретинопатия, заболяване на ретината. С редовни проверки на очите или след първата поява на симптоми и обективна диагноза е възможно да се противодейства на сериозни очни заболявания чрез прекратяване на активната съставка.