елвитегравир

при елвитегравир е лекарство, което е една от активните съставки в инхибиторите на интегразата. В хуманната медицина елвитагравирът се използва главно като лекарство за лечение на инфекции с вируса на ХИВ-1. Лекарите винаги използват активната съставка заедно с други лекарства, които се характеризират с антиретровирусен ефект. Лекарите често комбинират елвитегравир с веществото кобицистат, което е така нареченият бустер.

Какво е Elvitegravir?

Elvitegravir има висока степен на инхибиране на интеграза (ретровирусен ензим), което го прави подходящ за лечение на инфекции с вируса на HIV-1. Фармацевтичната компания Gilead Sciences разработи лекарството елвитгравир, което беше одобрено като лекарство от Администрацията по храните и лекарствата през 2012 г. Elvitegravir се използва главно за лекарствена терапия при възрастни пациенти.

Елвитегравир е производно на дихидрохинолин и се появява като прах с бял до жълтеникав цвят при стайна температура. Elvitegravir се характеризира и със сравнително лошата си разтворимост във вода.

Активната съставка е особено подходяща за хора, чиято терапия срещу ХИВ едва започва. По този начин, в много случаи, елвитегравир е първоначално лекарство, понякога фармацевтичните производители комбинират елвитегравир с активната съставка тенофовир. Тази комбинация от две лекарства подобрява ефективността, докато недостатъците са частично намалени.

Хората, заразени с ХИВ, често получават Elvitegravir като едно лекарство под търговското наименование Vitekta®. В допълнение, лекарите често комбинират активната съставка с ритонавир. Ритонавир е фармакологично вещество, което се използва в голямо разнообразие от лекарства срещу ХИВ. Ритонавирът обикновено действа като бустер, който повишава ефективността на действителното лекарство.

Фармакологичен ефект върху тялото и органите

Elvitegravir действа предимно чрез инхибиране на интеграза. Това означава, че елвитегравир е много подходящ като лекарство срещу ХИВ. Това е така, защото елвитегравир инхибира ензимната интеграза на вируси, особено на вируси на ХИВ-1. Elvitegravir е малко по-малко ефективен при вируси на HIV-2. Вирусите се нуждаят от този ензим, за да прехвърлят своята генетична информация в ДНК на гостоприемника.

По този начин елвитегравир е силно антивирусен. Елвитегравир обикновено се използва в комбинация с CYP инхибитори, които забавят метаболизма на елвитагравир и по този начин повишават неговата ефективност в организма. Elvitegravir се разгражда основно от CYP3A. Следователно не трябва да се използва едновременна употреба с индуктори на ензима. Те включват например фенитоин или жълт кантарион.

Елвитегравир има малък ефект върху работата на бъбреците. Пациентите приемат елвитегравир под формата на таблетки. Ако се приема едновременно с ритонавир и храна, активната съставка достига най-високите концентрации в кръвната плазма след около четири часа. Проучванията показват, че храните с високо съдържание на мазнини повишават бионаличността на елвитгравир. В кръвообращението по-голямата част от елвитгравир се свързва с плазмените протеини. Организмът отделя почти 95 процента от активната съставка в изпражненията. Останалата част излиза от тялото с урината. Плазменият полуживот на елвитегравир в комбинация с ритонавир е между 9 и 13 часа.

Медицинско приложение и употреба за лечение и профилактика

Elvitegravir е лекарство срещу HIV-1, което обикновено се използва като фиксирана комбинация с фармакологични бустери. Пациентите приемат елвитегравир перорално като филмирана таблетка. Достатъчно е да консумирате по една таблетка от активната съставка елвитгравир на ден. Елвитегравир се препоръчва да се приема заедно с храна, за да бъде по-ефективна.

Задължително е да се прилага активната съставка Elvitegravir заедно с бустер, който инхибира протеазата. Поради тази причина Elvitegravir обикновено се предлага във фиксирана комбинация със съответен бустер. Дозата зависи главно от протеазния инхибитор, прилаган едновременно. В момента обаче лекарите все още използват лекарството Elvitegravir като резервен препарат.

Рискове и странични ефекти

Понякога Elvitegravir може да има нежелани странични ефекти, които са подобни на много други лекарства срещу ХИВ. Най-честите симптоми на симптомите на храносмилателния тракт като гадене, повръщане и диария са причинени от прилагането на елвитгравир. Освен това някои пациенти съобщават за главоболие и умора. Освен това някои хора развиват обриви по кожата си.

Обикновено фармацевтичните производители описват Elvitegravir като добре поносимо лекарство. Терапията с активната съставка се изключва фундаментално, ако пациентът страда от непоносимост към активната съставка. Дори и да има резистентност към елвитегравир, приемането му няма никакъв медицински смисъл. За бременни и кърмещи жени понякога има специални изисквания за терапия с елвитегравир.

Преди да приемете елвитегравир, трябва да се обмисли определени взаимодействия с други фармацевтични вещества. Елвитегравир се метаболизира предимно в черния дроб от ензима CYP3A. Поради тази причина трябва спешно да се избягва едновременната употреба на елвитегравир и фенитоин, рифампицин и карбамазепин. Трябва да се избягва и комбинация с жълт кантарион. Elvitegravir се характеризира с кръстосана резистентност към активната съставка ралтегравир.

Обикновено елвитегравир се счита за резервен препарат за лекарствената терапия на инфекции с вируса на ХИВ-1. Клиничният опит досега е сравнително ограничен. Предимството на елвитагравир обаче е, че един прием на ден е достатъчен за терапия.