Квинолони

Квинолони представляват отделен клас антибиотици. Всички те имат една и съща основна химическа структура, която се получава от хинолин. Голям брой различни хинолони могат да бъдат получени чрез обмен на заместители в азотсъдържащата пръстенна система.

Какво представляват хинолоните?

Като основна структура, хинолоните имат азотсъдържаща пръстенова система, която се получава от хинолин. Пръстеновата система е съставена от бензолов пръстен и пиридинов пръстен. В хинолоните все още има една карбоксилна киселина и една карбонилна група на азотосъдържащия пиридинов пръстен. Различни заместители са свързани към бензолния пръстен и към азотния атом на пиридиновия пръстен.

По принцип хинолоните действат чрез инхибиране на бактериалния ензим гираза. Флуорохинолоните също инхибират растежа на бактериите по друг биохимичен начин, който обаче все още не е напълно изяснен. Поради продължителните ефекти на флуорохинолоните, те имат широк спектър на приложение срещу много видове бактерии.

Активната съставка налидиксинова киселина, която вече не се използва, служи като изходно вещество за синтеза на хинолони. Налидиксиновата киселина, от своя страна, също се произвежда синтетично. Като алтернатива, нефлуорсъдържащите хинолони имат пиперазинов пръстен в съответната точка.

Спектърът на активност на хинолоните е много широк. Има представители на този клас активни съставки, които имат ограничен ефект, както и широки и интензивни ефекти. Основният механизъм на антибактериалния ефект е един и същ за всички хинолони. Само заместителите определят интензивността и селективността на тяхното влияние.

Фармакологичен ефект

Антибактериалният ефект на хинолоните се основава на инхибирането на бактериалната гираза. Gyrase е ензим, който се среща само в бактериите. Той осигурява деспирализация и възстановяване на спиралната структура на ДНК. Генетичният код на бактериалната ДНК може да се чете и превежда само в протеини в деспирализирано състояние.

Ако обаче жиразата е блокирана, процесът на отвиване на ДНК вече не е активен. ДНК вече не може да се чете правилно, в резултат на което растежът на бактериите се инхибира. След това съществуващите бактерии бавно умират. С флуорохинолоните има допълнителен механизъм, който води до инхибиране на растежа на много бактериални щамове. Този процес обаче все още не е напълно изяснен.

Заместителите определят силата на ефекта и в същото време и кои бактерии се борят. Някои хинолони работят главно върху грам-положителни бактерии, други върху грам-отрицателни бактерии. Освен хинолоните, които имат широк спектър на активност срещу много видове бактерии, има и хинолони с много ограничен спектър на активност. Тъй като гиразата се намира само в бактериите, хинолоните могат да лекуват само бактериални инфекции. Те нямат ефект срещу гъбички и вируси.

Медицинско приложение и употреба

Хинолоните се използват за борба с бактериални инфекции. За да можем да определим кои антибиотици от този клас активни вещества обещават най-добрите шансове за възстановяване, първо трябва да се определи видът на бактериите. Защото не всеки хинолон е ефективен срещу всяка бактерия. Различните области на приложение произтичат от този факт.

Лекарствата могат да се прилагат по различни начини. Те могат да се приемат перорално като таблетки, капсули или под формата на сокове или да се инжектират като инфузионен разтвор. Всички хинолони действат срещу инфекции на пикочните пътища и бъбреците. Лекарствата норфлоксацин или пипеминова киселина могат да се използват за инфекции на пикочните пътища. Норфлоксацин е ефективен и срещу болестта, предавана по полов път гонорея (гонорея). Лекарства като еноксацин могат да се използват и при респираторни, белодробни или кожни инфекции.

Лекарството левофлоксацин има още по-широк спектър от приложения. В допълнение към инфекции на пикочните пътища и дихателните пътища, може да се използва и за лечение на инфекции на кожата, меките тъкани и очите. Двете лекарства олоксацин и ципрофлоксацин обхващат най-широк спектър от приложения. В допълнение към инфекции на бъбреците, пикочните пътища, дихателните пътища или кожата, приложенията включват костни и ставни инфекции, инфекции на храносмилателния тракт, жлъчния мехур, ухото, областта на носа и гърлото и очите. В допълнение, Ципрофлоксацин може да се използва и при сепсис (отравяне на кръвта), антракс или кистозна фиброза (муковисцидоза) при деца.

Флуорохинолоните се абсорбират много добре от тъканите на тялото, така че те могат да бъдат намерени бързо навсякъде в тялото. Следователно флуорохинолоните могат да се използват и за борба с инфекции, които са трудни за постигане с други лекарства, като например костни или простатни инфекции.

Рискове и странични ефекти

Хинолоните взаимодействат с други лекарства, които или намаляват тяхната ефективност, или водят до странични ефекти. Ефективността на хинолоните се намалява от двувалентни калциеви или магнезиеви соли, както и от антиациди, тъй като заедно образуват комплекси.

Когато се използва с антиревматични средства и стероиди, могат да възникнат състояния на възбуда. Освен това при употреба на лекарството могат да се появят различни странични ефекти. Наблюдават се гадене и повръщане. Диарията и болките в корема са по-рядко срещани.

Неврологични разстройства като повишена възбудимост, неспокойствие, безсъние, замаяност или дори халюцинации могат да се появят в редки случаи.

Има повишена чувствителност към слънчева радиация по време на лечение с хинолони. Слънчевите бани или слънчевите бани са противопоказани по време на терапията с хинолон. Проучванията показват също, че хинолоните имат свойства, които увреждат хрущяла. Възможни са и сърдечни аритмии поради нарушения в провеждането на възбуждане.

Много редки нежелани реакции са промени в кръвната картина и алергични реакции. Хинолоните не трябва да се прилагат по време на бременност или кърмене. Същото се отнася и за употреба при деца и юноши. Противопоказание има и при мозъчни спазми, тежка бъбречна недостатъчност или сърдечна аритмия.