етофибрат

етофибрат Подобно на клофибрата, той е производно на клофибринова киселина, също като статините и никотиновите киселини. Те принадлежат към групата на активните съставки на липидите, понижаващи. Етофибратът действа главно с повишена концентрация на триглицериди. Понижаването на холестерола е по-слабо изразено.

Какво е Етофибрат?

Етофибратът (химично наименование: 2-хидроксиметилникотинат) е, както подсказва името, фибрат, който образува група лекарства, които се използват предимно за лечение на хиперлипидемия (повишени кръвни липиди). Фибратите се използват главно за намаляване на прекомерните нива на триглицериди, за разлика от статините, които се използват главно за лечение на високи нива на холестерол. Въпреки това, етофибратът също така понижава нивото на холестерола малко, основният ефект все пак е при триглицеридите.

Етофибратът е едно от най-важните лекарства за лечение на нарушен метаболизъм на кръвните липиди и по този начин и за лечение на сърдечно-съдови заболявания. Етофибратът е само втори избор с други фибрати, тъй като статините са понижаващите липидите лекарства. Следователно те трябва да се използват особено, когато статините не се понасят или когато триглицеридите се повишават.

Етофибратът е бял, кристален и неразтворим прах и се прилага ежедневно като таблетка или капсула. След поглъщане етофибратът се превръща обратно в клофибринова киселина и отново се екскретира през бъбреците. Следователно дозата трябва да се коригира в случай на бъбречна недостатъчност.

Фармакологичен ефект върху тялото и органите

Етофибратът понижава концентрацията на триглицеридите. Как точно все още не е описано адекватно. Счита се обаче, че етофибратът е отговорен за активирането на PPARa, рецептора, активиран от пероксизома пролифератор. Това е протеин, който, когато се активира, се свързва с клетъчната ДНК и влияе върху образуването на някои протеини, участващи в липидния метаболизъм. Това включва и увеличаване на разрушаването на LDL с 10 до 25 процента, както и увеличение на HDL с около 10 процента.

LDL е холестеролът, който се натрупва в съдовите стени и калцира съдовете, което води до атеросклероза. За разлика от тях има HDL, който е холестеролът, който се пренася от периферията до черния дроб, за да се разгради там. В допълнение, етофибратът работи в черния дроб, като отделя по-малко от VLDL, което също е форма на транспорт на холестерол, но което се състои от повече триглицериди. Това се случва поради нарушеното образуване на холестерол в черния дроб. Етофибратът също така повишава активирането на ензима липопротеин липаза, който е от съществено значение за разграждането на триглицеридите в кръвта.

В допълнение към ефектите върху кръвните липиди, етофибратът засяга и други целеви структури, които са известни като плейотропни. Това са например подобрена функция на съдовата стена, противовъзпалителен ефект и намалено образуване на цитокини, които причиняват възпалителни процеси. Въпреки това, етофибратът също така увеличава литогенността на жлъчката, което означава, че жлъчката е изложена на повишен риск от образуване на жлъчни камъни, съдържащи холестерол.

Медицинско приложение и употреба за лечение и профилактика

Етофибратът има широк спектър на приложение: използва се главно при първична фамилна хипертриглицеридемия, вродено метаболитно нарушение, при което се наблюдават високи нива на триглицериди в кръвта. Най-честата причина е ензимен дефект, който води до разграждане на триглицеридите.

В допълнение към първичната форма на хипертриглицеридемия, етофибратът се използва и във вторичната форма, т.е. придобитата форма. В допълнение към диета с високо съдържание на мазнини, която може да доведе до затлъстяване, причините тук са и някои метаболитни нарушения като диабет или бъбречна недостатъчност или възпалителни заболявания на бъбреците. Повишените кръвни липиди могат да бъдат причинени и от терапевтични мерки, когато се използват лекарства, които повишават плазменото ниво на кръвните липиди. Примери са някои хормони, бета блокери или глюкокортикоиди.

Етофибратът се използва и при метаболитен синдром (също: "Синдром X"), тежко метаболитно разстройство, което включва различни компоненти. Това заболяване се нарича още „фатален квартет“, защото съдържа четирите елемента на нарушен въглехидратен метаболизъм, повишено кръвно налягане, тежко затлъстяване и нарушен липиден метаболизъм с повишени нива на триглицериди и намалени нива на HDL. Етофибрат се приема няколко пъти на ден и се предписва под формата на таблетки или капсули.

Рискове и странични ефекти

Етофибратът, подобно на други фибрати, има широк профил на странични ефекти. Те включват някои неспецифични странични ефекти, включително алергична реакция към етофибрат. Подобно на други алергични реакции, той се характеризира с подуване, задух и ципове.

Етофибратът може също да причини висока температура, втрисане, грипоподобно усещане, както и импотентност, болки в ставите, главоболие и болки в стомаха, подуване на краката и глезените, замаяност и сънливост. Освен това може да има оплаквания от стомашно-чревния тракт. Те включват общи симптоми като гадене, повръщане, диария и всякакво наддаване на тегло.

Рабдомиолиза (мускулна разбивка), която се характеризира с мускулни крампи, болка и слабост, е типична, но рядко е така, за терапия с етофибрат. Статините също причиняват рабдомиолиза, така че комбинацията с етофибрат трябва да се използва с повишено внимание.

Освен това, етофибратът също така увеличава литогенността на жлъчката, поради което съществува повишен риск от развитие на камъни в жлъчката. Етофибрат не трябва да се приема, ако имате заболяване на черния дроб, жлъчния мехур или бъбреците. Бременността и кърменето също са противопоказани.