идарубицин

Лечебната активна съставка и лекарството идарубицин е често срещано цитостатично лекарство, използвано за лечение на остра левкемия. Поради химичните си свойства, веществото се причислява към класа на антрациклините и обикновено се прилага като инжекционен разтвор.

Какво е идарубицин?

С idarubicin, често също Деметоксид unorubicin наречен, това е лекарствено вещество, което се прилага като част от цялостно химиотерапевтично лечение за борба с остра левкемия.

Идарубицин се приема парентерално през инжекционен разтвор, въпреки че лекарството се продава под формата на капсула, разтворител или прах. Идарубицин се прилага на лекуваното лице под лекарско наблюдение чрез инфузия директно в кръвния поток. С това се постига бърза ефективност.

В химията идарубицинът се описва с емпиричната формула C 26 - H 27 - N - O 9, която съответства на морална маса от около 533,95 g / mol. Следователно идарубицин е подобен на тясно свързаната активна съставка даунорубицин (емпирична формула: C 27 - H 29 - N - O 10, морална маса: 527,52 g / mol). В сравнение с това обаче идарубицинът е по-липоразтворим поради липсата на метокси група, което много по-лесно поема в клетката.

Идарубицин постига своя ефект, като задейства взаимодействие с топоизомераза II в целевата ракова клетка. Поради своите ефекти идарубицин се счита за цитостатично средство. Това са клетъчно токсични вещества, които нарочно се използват в хуманната медицина за убиване на раковите клетки.За разлика от някои други цитостатици, идарубицин се използва при някои пациенти (например пациенти с AML) не за палиативна терапия, а изключително за лечебно лечение.

Фармакологичен ефект

Идарубицин е цитостатично средство.Активната съставка е основно токсична. Въпреки това, като част от медицински контролирана химиотерапия, тя се прилага на пациенти съзнателно и контролирано, за да се убият раковите клетки. Идарубицин прави това възможно чрез проникване в клетката и там инхибира ензима топоизомераза II чрез интеркалиране в ДНК на клетката.

В медицината под интеркалация се разбира обратимо съхранение на молекули в химични съединения. Поради дейността на идарубицин, раковата клетка вече не е в състояние да произвежда синтез на нуклеинова киселина и протеин. Растежът на клетката се инхибира и не позволява тя да се разпространява.

Процентът на активното вещество, което се предлага в метаболизма (бионаличност) е между 18 и 39 процента. Това е сравнително добра стойност. След поглъщане идарубицин може да се намери свързан до 97% от плазмените протеини.

Метаболизмът (метаболизмът) се осъществява чрез черния дроб и по този начин хепар. По-голямата част от елиминирането се осъществява чрез жлъчката. Само малки количества от веществото се обработват бъбречно (чрез бъбреците). В литературата плазменият полуживот на идарубицин е установен между минимум 10 и максимум 39 часа.

Медицинско приложение и употреба

Идарубицин е показан предимно за левкемия. Това се лекува с комплексна комбинирана химиотерапия. Идарубицин играе решаваща роля в това.

Хората в напреднала възраст с AML (миелоидна левкемия с амултер) не се нуждаят от предварително лечение. Те обаче не трябва да се подлагат на палиативна терапия с идарубицин. Тук е показано само лечебно лечение.

Лекарството обикновено се продава под формата на прах, разтворител или капсула. Инжекционният разтвор се приготвя от тях от медицински специалисти преди да бъдат приложени на пациента. В определени случаи може да се посочи и инфузия. Независимото поглъщане от пациента обаче не е разрешено.

Рискове и странични ефекти

Тъй като идарубицин е много ефективно лекарство, по време на лечението могат да се появят нежелани странични ефекти. Те често се отразяват в различни нарушения на кръвната картина, което е типичен страничен ефект на цитостатиците.

По-специално, лечение с идарубицин може да бъде предизвикано патологично намалено ниво на неутрофили (неутропения), силно намален брой бели кръвни клетки (левкопения) и намаляване на хемоглобина (анемия).

Повишените нива на билирубин също са известни странични ефекти на идарубицин. Освен това пациентите съобщават и за общо усещане за слабост, треска, стомашно-чревни оплаквания и сърдечни аритмии.

Възможни са и алергични реакции. Те обикновено се изразяват като тежки кожни реакции като сърбеж, обриви или зачервяване. В този случай лечението не трябва да продължава, тъй като има противопоказания. Това е и при недостатъчност на черния дроб или бъбреците.

Има и противопоказания от медицинска гледна точка по време на бременност и кърмене. В допълнение, лечението с идарубицин трябва да се избягва и в случай на тежки сърдечни нарушения (например сърдечна недостатъчност от четвърта линия или след сърдечен удар).