Метотрексат

Метотрексат се използва като лекарство за химиотерапия при различни злокачествени туморни заболявания. Това е цитостатично средство, което не позволява на раковите клетки да се разделят бързо. Активната съставка също се използва успешно не само в терапията на рака, но и като основна терапия при хронични възпалителни процеси.

Какво е метотрексат?

Метотрексатът също е под името аметроптерин известни. Като цитостатик, метотрексатът е клетъчна отрова, която предотвратява естествената скорост на делене на телесните клетки, известна още като митоза. Ето защо активната съставка се използва главно при туморни заболявания на кръвообразуващата система с висока степен на делене.

Както при всички цитостатици, здравите клетки на тялото също са засегнати до известна степен, когато се използват, което може да бъде забележимо за пациента чрез неприятни странични ефекти. Има различни класове цитостатици за туморна терапия и за лечение на хронично възпаление.

Метотрексатът е един от така наречените антагонисти на фолиева киселина, което означава, че активната съставка инхибира ензима дихидрофолат редуктаза, но този важен ензим е от съществено значение за деленето на клетките. Химически погледнато, метотрексатът е много подобен на фолиевата киселина и затова се разпознава от организма като фолиева киселина и се въвежда в клетъчния метаболизъм. Фолиевата киселина е спешно необходима за образуването на ДНК и РНК в клетъчното ядро, но тази формация вече не може да се извърши чрез въвеждане на метотрексат вместо фолиева киселина.

Фармакологичен ефект

Накратко фармакологичните ефекти на метотрексат MTX, се простира до всички органи и органи, поради системното му приложение. В допълнение към желания фармакологичен ефект върху бързо разделящите се туморни клетки, активната съставка винаги се въвежда в метаболизма на здравите клетки като грешна фолиева киселина, която също ограничава скоростта им на делене и по този начин причинява функционални нарушения и странични ефекти.

Освен че инхибира ензима, който е отговорен за въвеждането на фолиева киселина в клетъчния метаболизъм, МТХ инхибира и други ензими. Най-важният сред тях е ензимът тимидилат синтаза. Този ендогенен компонент на протеин катализира метаболитните етапи на синтеза на пиримидин, който също е необходим за безпрепятствено натрупване на генетичен материал в клетъчното ядро, т.е. ДНК и РНК.

Като химиотерапевтичен агент, метотрексатът атакува няколко интерфейса едновременно, така че скоростта на делене на туморните клетки да бъде спряна. Активната съставка се екскретира главно чрез бъбреците и в крайна сметка чрез урината на пациента. Този процес на екскреция с активното вещество метотрексат поставя значително напрежение върху здравите бъбреци по време на химиотерапия. Ето защо постоянното наблюдение на стойностите на бъбреците, особено на креатинин, е много важно по време на химиотерапия с МТХ. Веднага след като стойностите показват, че има функционално увреждане на бъбреците, терапията трябва да бъде прекратена като предпазна мярка, за да се предотврати терминална бъбречна недостатъчност, която може да бъде животозастрашаваща за пациента.

Медицинско приложение и употреба

Метотрексатът, MTX, е цитостатично средство и затова е известен предимно като химиотерапевтично средство в раковата медицина. Там се прилагат много високи, системно ефективни дози от лекарството, което се предлага само по лекарско предписание. Механизмът на действие за борба със злокачествените туморни клетки се основава на способността на метотрексат да намали значително скоростта на пролиферация на злокачествени клетки.

Метотрексатът обаче е не само химиотерапевтично лекарство, но и имуносупресор. Клетъчната и хуморалната защита на тялото значително се намалява при прилагането на метотрексат, следователно засегнатите пациенти са особено податливи на инфекции по време на терапевтичния цикъл.

Добър терапевтичен успех може да се постигне и с активния компонент метотрексат при лечение на псориазис и хронични ревматични заболявания. Метотрексатът се счита за полезен при лечението на хроничен ревматоиден артрит. MTX се използва като основно терапевтично средство за този тип хроничен възпалителен ревматизъм.

Освен това има и други автоимунни заболявания, за които МТХ обещава добър терапевтичен успех. Те включват, например, множествена склероза, болест на Крон и лупус еритематозус. За разлика от терапията с тумор, MTX се използва само в много ниски дози за всички тези заболявания, поради което страничните ефекти са значително по-ниски, отколкото при терапията на рак.

Можете да намерите лекарствата си тук

Рискове и странични ефекти

Метотрексат е високоефективна клетъчна отрова, която, строго указана, може да се използва само под лекарско наблюдение. Поради директната намеса в клетъчния метаболизъм, страничните ефекти често са много изразени, особено при лечението на злокачествени туморни заболявания. По време на терапията пациентите често страдат от общо изтощение, както и от умора и главоболие. Най-честите странични ефекти включват нарушения на стомашно-чревния тракт, което се дължи на факта, че активният компонент метотрексат също е отговорен за нежеланото разрушаване на епителните клетки на чувствителните лигавици в стомаха и тънките черва. Поради това не е рядкост да се появят гадене, повръщане или възпаление на лигавиците. Тези нежелани реакции не могат да бъдат предотвратени поне временно с терапия с високи дози.

Поради страничния ефект на миелосупресията, костният мозък също вече не произвежда достатъчно кръвни клетки, което може да доведе до анемия.

Най-големият риск при терапия с МТХ са предварително увредените бъбреци, които могат напълно или частично да спрат услугата си и по този начин да доведат до пациент, изискващ диализа. Абсолютни противопоказания за приложението на метотрексат са бременност, кърмене, известна бъбречна недостатъчност или имунен дефицит от всякаква причина.